[發明專利]一種水溶性納米精油膠束溶液及其制備方法

有效

• 申請號: 201811449862.7
• 申請日: 2018-11-30
• 公開（公告）號: CN109260029B
• 公開（公告）日: 2021-08-17
• 發明（設計）人: 何峰;陳淑賢;金莎莎;何思夢;彭爽;吳美蟬
• 申請（專利權）人: 黃岡師范學院
• 主分類號: A61K8/06
• 分類號: A61K8/06;A61K8/86;A61K8/92;A61Q19/00;B01J13/02
• 代理公司: 武漢科皓知識產權代理事務所(特殊普通合伙) 42222
• 代理人: 肖明洲

本發明公開了一種水溶性納米精油膠束溶液及其制備方法。該膠束粒子，包括載體和精油分子；所述載體由親水基團和疏水基團組成；所述精油分子包埋于疏水基團中形成球狀的納米膠束的內部，納米膠束外部為親水基團的分子鏈。制備方法：a.載體的預處理；b.精油的包埋；c.納米精油的固定；d.透析、除雜。本發明利用一種安全無毒且生物相容性良好的共聚物作為載體，將精油分子包埋于載體分子中并形成納米膠束溶液，該納米膠束溶液包埋率高、粒徑小，穩定性和緩釋性能好，安全性高并且制備工藝簡單，可用于大規模生產。所制備的納米膠束溶液可以用于化妝品等日化產品中。

技術領域

本發明涉及新材料領域，其具體涉及了一種以聚乙二醇-b-聚乳酸(PEG-b-PLA)為載體的納米精油膠束溶液的制備。

背景技術

精油是從植物組織如莖、葉、花中利用水蒸氣蒸餾或有機溶劑萃取的揮發性芳香物質，有抗菌、抗炎、抗腫瘤、抗氧化、安眠、鎮痛、延緩衰老防治心血管疾病等多種功效，是天然香精、香料的重要組成部分。精油在傳統的應用中主要是用作香精香料被加在化妝品和一些絲織物品中來增添香味，也可作為香辛料加入食品中用作天然防腐劑。但由于精油難溶于水和易揮發的缺點，極大地降低了其有效利用率，提高了其使用成本，也使得其許多強大功能無法實現應用，工業化發展受到限制。為解決精油不溶于水和易揮發的問題，人們通過納米技術用不同的方法將精油包覆起來從而獲得性能更好的精油產品。

目前已有的精油包埋成果有：精油納米/微膠囊、精油納米乳、精油納米纖維膜和精油納米脂體等。這些利用不同的壁材和包埋方法制成的納米產品都有表現有良好的包埋效果，并已被應用于食品防腐劑、除草劑、殺蟲劑、化妝品及日用等領域，更大限度的實現了精油的利用價值，但這些制備方法和產品仍存在一些問題。例如：制備精油納米膠囊和精油納米乳時，需要加入大量的乳化劑，而乳化劑的味道會影響精油本身的香味，使其在應用時產品性能大打折扣；精油納米乳的乳液不耐高溫和震蕩，長期存放過程中易發生油水相分離而破乳，導致精油的揮發而不易穩定保存；精油納米纖維膜雖在實驗室研究成功，但技術還不夠成熟，批量生產、纖維強力、高電壓生產等問題還未解決，暫時無法實現工業化的大規模生產；精油納米脂質體常采用凍干法保存，而在凍干過程中，長時間水分的蒸發會帶走大量精油，造成精油的損失而導致產品的質量不可控。

發明內容

為克服以上這些精油納米產品及制備工藝的不足，本發明利用一種安全無毒且生物相容性良好的共聚物作為載體，將精油分子包埋于載體分子中并形成納米膠束溶液，該納米膠束溶液包埋率高、粒徑小，穩定性和緩釋性能好，并且制備工藝簡單，可用于大規模生產。

本發明利用聚乙二醇-b-聚乳酸作為載體以實現精油的包埋，該載體是一個兩嵌段的共聚物，其中聚乳酸(PLA)具有良好的生物相容性和生物降解性，已成為常用的藥物載體之一，具有疏水性。聚乙二醇(PEG)是最常見的非離子型水溶性聚合物，具有良好的生物相容性和親水性，分子量4000以下的PEG能被機體迅速排除體外而不產生任何毒副作用，其安全性已經得到了美國FDA的認證。

本發明利用PEG和PLA通過酯化反應聚合得到的PEG-b-PLA共聚物可在水中進行自我組裝的特性，實現精油的包埋，其主要過程為：先將共聚物分子以單體形式和精油均勻的混合在有機溶劑中，配合攪拌往溶液中慢速滴加水，PEG-b-PLA共聚物分子在水中由于范德華力和分子間氫鍵的作用而緊密連接和排列，PEG-b-PLA分子在水溶液中自組裝可以形成具有PLA核和PEG電暈結構的球形膠束。疏水性藥物可以容易地載入疏水性核心，而親水性電暈有助于延長循環時間。PEG-b-PLA共聚物的分子量和濃度可有效地調控精油的親疏水性、釋放速率和載精油量，用該載體制備的膠束溶液粒徑小，易吸收，載精油量高，具有良好的緩釋性能，生物相容性和安全性好，穩定性高，可應用于化妝品等日化產品中。

本發明提供的技術方案如下：

一種水溶性納米精油膠束粒子，包括載體和精油分子。載體由親水基團和疏水基團組成。精油分子包埋于疏水基團中形成球狀的納米膠束的內部，納米膠束外部為親水基團的分子鏈。