[發明專利]一種欖香烯固體脂質納米粒及其制備方法

在審

• 申請號: 201811448646.0
• 申請日: 2018-11-28
• 公開（公告）號: CN109330994A
• 公開（公告）日: 2019-02-15
• 發明（設計）人: 余波;張曉敏;張英新;姚舉
• 申請（專利權）人: 杭州普施康生物科技有限公司
• 主分類號: A61K9/52
• 分類號: A61K9/52;A61K47/14;A61K47/28;A61K47/24;A61K47/10;A61K31/015;A61P35/00;A61P35/04;A61P9/10;A61P25/28
• 代理公司: 紹興普華聯合專利代理事務所(普通合伙) 33274
• 代理人: 康秀華

1.一種藥物組合物，其包括欖香烯、至少兩種脂質的混合物以及表面活性劑。

2.根據權利要求1所述的藥物組合物，所述脂質的混合物包括甘油酯；可選的，所述脂質的混合物由甘油酯組成；可選的，所述甘油酯選自單硬脂酸甘油酯，三硬脂酸甘油酯、山崳酸甘油酯、三肉豆蔻酸甘油酯、三棕櫚酸甘油酯、甘油棕櫚酸、葵酸甘油三酯或二月桂酸甘油酯；可選的，所述甘油酯選自單硬脂酸甘油酯、三硬脂酸甘油酯、山崳酸甘油酯、三棕櫚酸甘油酯、甘油棕櫚酸或葵酸甘油三酯；可選的，所述脂質的混合物包括硬脂酸甘油酯的混合物；可選的，所述脂質的混合物由硬脂酸甘油酯的混合物組成；可選的，所述脂質的混合物包括單硬脂酸甘油酯和三硬脂酸甘油酯；可選的，所述脂質的混合物由單硬脂酸甘油酯和三硬脂酸甘油酯組成。

3.根據權利要求2所述的藥物組合物，所述脂質的混合物與所述欖香烯的比例約為1:1-10:1；可選的，1:1-5:1；可選的，1:1-4:1；可選的，1:1-3:1。

4.根據權利要求1所述的藥物組合物，所述表面活性劑為脂溶性或水溶性表面活性劑中的一種或兩種；可選的，所述脂溶性表面活性劑選自大豆卵磷脂、蛋黃卵磷脂或泊洛沙姆中的一種或兩種；可選的，所述水溶性表面活性劑選自脂肪酸山梨坦類、聚山梨酯類或膽酸鹽中的一種或兩種；可選的，所述表面活性劑為大豆卵磷脂、泊洛沙姆188或膽酸鈉中的一種或兩種；可選的，所述表面活性劑為膽酸鈉。

5.根據權利要求4所述的藥物組合物，所述表面活性劑與欖香烯的比例約為1:8-2:1；可選的，1:6-2:1；可選的，1:4-1:1；可選的，1:3-1:1。

6.根據權利要求4所述的藥物組合物，所述脂質的混合物與表面活性劑的比例約為1:1-6:1；可選的，2:1-5:1；可選的，3:1-5:1。

7.根據權利要求1所述的藥物組合物，所述藥物組合物包括欖香烯、單硬脂酸甘油酯和三硬脂酸甘油酯的混合物以及膽酸鈉；可選的，所述藥物組合物包括欖香烯、葵酸甘油三酯和山崳酸甘油酯的混合物、膽酸鈉以及大豆卵磷脂；可選的，所述藥物組合物包括欖香烯、三棕櫚酸甘油酯和甘油棕櫚酸的混合物以及泊洛沙姆188；可選的，所述藥物組合物包括欖香烯、三硬脂酸甘油酯和山崳酸甘油酯的混合物以及大豆卵磷脂。

8.根據權利要求1所述的藥物組合物，所述藥物組合物包括5-50份的欖香烯、5-30份的單硬脂酸甘油酯、20-60份的三硬脂酸甘油酯以及5-25份的膽酸鈉；可選的，所述藥物組合物包括10-40份的欖香烯、10-25份的單硬脂酸甘油酯、25-50份的三硬脂酸甘油酯以及8-20份的膽酸鈉；可選的，所述藥物組合物包括20-30份的欖香烯、10-20份的單硬脂酸甘油酯、30-40份的三硬脂酸甘油酯以及10-15份的膽酸鈉。

9.根據權利要求1所述的藥物組合物，所述藥物組合物是固體脂質納米粒。

10.一種制備權利要求1-9中任一項所述藥物組合物的方法，包括以下步驟：

步驟(a)：加熱脂質基質熔化得到油相；

步驟(b)：加熱水得到水相；

步驟(c)：將欖香烯熔融到油相；

步驟(d)：將所述水相加入到步驟(c)得到油相中，并對混合物進行超聲

其中，對于脂溶性表面活性劑，在步驟(a)中加入，對于水溶性表面活性劑，在步驟(b)中加入。

11.權利要求1-9中任一項所述藥物組合物在制備藥物中的用途；可選的，所述藥物用于治療癌癥、動脈粥樣硬化或脊髓損傷后運動功能恢復；可選的，所述藥物用于治療腦部癌癥。