[發(fā)明專利]2,3-稠環(huán)吲哚啉生物堿及其合成方法和應用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201811425106.0
• 申請日: 2017-06-29
• 公開（公告）號: CN109232591B
• 公開（公告）日: 2021-02-02
• 發(fā)明（設計）人: 莫冬亮;馬小盼;吳思儀;陳威利;蘇桂發(fā)
• 申請（專利權）人: 廣西師范大學
• 主分類號: C07D491/044
• 分類號: C07D491/044;C07D491/052;C07D471/04;A61P35/00
• 代理公司: 桂林市持衡專利商標事務所有限公司 45107
• 代理人: 唐智芳

1.下述式(I)所示化合物的合成方法，其特征在于：主要包括以下步驟：取如下式(II)所示化合物置于有機溶劑中，在氧氣存在的條件下反應，制得目標物粗品；

X表示氧原子，n＝1，R₁、R₂、R₃和R₄的定義為下述選擇之一：

R₁、R₃和R₄均表示氫，R₂表示(4-甲氧基)苯基亞乙烯基；或者是

R₁、R₃和R₄均表示氫，R₂表示(2-呋喃基)亞乙烯基；或者是

R₁和R₃均表示氫，R₂表示苯基亞乙烯基，R₄表示苯基；或者是

R₁和R₃均表示4-溴基，R₂表示苯基亞乙烯基，R₄表示氫。

2.根據(jù)權利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述的有機溶劑為選自苯、甲苯、環(huán)己烷、石油醚、四氯化碳、四氫呋喃、乙酸乙酯、乙腈、乙醚、二氯甲烷、丙酮、三氯甲烷、正己烷和二氧六環(huán)中一種或兩種以上的組合。

3.根據(jù)權利要求1所述的合成方法，其特征在于：反應在低于100℃的條件下進行。

4.根據(jù)權利要求1所述的合成方法，其特征在于：反應在低于80℃的條件下進行。

5.根據(jù)權利要求1～4中任一項所述的合成方法，其特征在于：還包括純化步驟：具體是將制得的目標物粗品進行硅膠薄層色譜、硅膠柱層析或者是重結晶，得到純化后的目標物。

6.根據(jù)權利要求5所述的合成方法，其特征在于：在硅膠薄層色譜或硅膠柱層析時用的洗脫劑和重結晶時用的溶劑相同，具體為由石油醚或正己烷和乙酸乙酯組成的混合溶劑。