[發明專利]一種大環內酯類化合物

在審

• 申請號: 201811421617.5
• 申請日: 2014-05-16
• 公開（公告）號: CN109748942A
• 公開（公告）日: 2019-05-14
• 發明（設計）人: 劉興金;郭德祥;張許科
• 申請（專利權）人: 普萊柯生物工程股份有限公司
• 主分類號: C07H17/00
• 分類號: C07H17/00;A61K31/7052;A61P31/04;A61P33/02
• 代理公司: 北京聿宏知識產權代理有限公司 11372
• 代理人: 吳大建;康志梅

1.結構如式(I)所示的大環內酯類化合物，

其中，R＇為H、未取代或取代的C₁-C₆烴基或C₁-C₆烴基羰基，其中所述取代的C₁-C₆烴基或C₁-C₆烴基羰基為任選地被選自鹵素、羥基、羧基、氰基、氨基、單-C1-C6烷基氨基、雙-C₁-C₆烷基氨基、C₃-C₈環烷基、C₆-C₁₀芳基、4-12元雜環烷基和5-10元雜芳基中的一個或多個取代基取代的C₁-C₆烴基或C₁-C₆烴基羰基；

R₁為H、羥基、C₁-C₆烴基、C₁-C₆烷氧基、炔丙基、C₁-C₆烴基酰氧基、芳基或氮雜環；

R₂為羥基、C₁-C₆烴基、C₁-C₆烷氧基、C₆-C₁₀芳氧基或C₁-C₆烴基酰氧基；

R₃為-CH₂R，其中R為H或含有或不含雜原子的有機基團，所述雜原子選自O、N、S和鹵素，優選所述R₃中的R為含氮雜環，且其中氮元素與R₃中亞甲基的碳原子直接相連，所述含氮雜環優選為嗎啉、哌啶、或哌嗪；

R₄為H、C₁-C₆烴基、芐氧羰基或C₁-C₆烴基羰基；

R₅為H、羥基、C₁-C₆烷氧基、炔丙基、芳基、5-10元雜芳基、1-甲基-1,2-二羥基丁基、乙酰基、3-N,N-二甲氨基-2-丙烯基、或氮雜環。

2.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于，結構如式(II)所示，

3.根據權利要求2所述的化合物，其特征在于，R₃為-CH₂NR₂₀R₃₀或-CH₂SR₄₀，其中R₂₀、R₃₀和R₄₀均獨立地為H或含有或不含雜原子的有機基團，所述雜原子選自O、N、S和鹵素，且R₂₀和R₃₀任選地鍵連成環或不成環；優選地，R₂₀和R₃₀各自獨立地選自H、取代或未取代的C₁-C₁₀烷基、取代或未取代的C₃-C₁₀環烷基以及含苯基或芐基的有機基團。

4.根據權利要求3所述的化合物，其特征在于，R₂₀和R₃₀一起形成4-10元單環，或R₂₀和R₃₀一起形成被1或2個烷基任選取代的5-10元雜芳環。

5.根據權利要求3所述的化合物，其特征在于，R₃為-CH₂NHR₅₀，且R₅₀為選自含有或不含雜原子的有機基團，所述雜原子選自O、N、S和鹵素；優選地，R₅₀選自乙基、2-甲氧基乙基、正丙基、異丙基、3-甲氧基丙基、正丁基、異丁基、叔丁基、正戊基、環丙基、環丙基甲基、環戊基、環己基甲基、2,4-二氟芐基、3-甲氧基芐基、2-甲基-吡嗪-5-基-甲基、4-甲氧基苯乙基。