[發(fā)明專利]銀杏內(nèi)酯J衍生物及其制備方法和用途

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201811404842.8
• 申請日: 2018-11-23
• 公開（公告）號: CN109400648A
• 公開（公告）日: 2019-03-01
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 郭鴻旭;繆也夫
• 申請（專利權(quán)）人: 北京太陽升高科醫(yī)藥研究股份有限公司
• 主分類號: C07F9/6561
• 分類號: C07F9/6561;C07D493/22;A01N57/16;A01N43/90;A01P7/04
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本發(fā)明的實(shí)施例提供了一種銀杏內(nèi)酯J衍生物及其制備方法和用途，涉及化合物領(lǐng)域，為提高化合物活性而發(fā)明。所述銀杏內(nèi)酯J的結(jié)構(gòu)式如(I)所示，其中，X為單鍵、亞烷基或亞烷氧基；Y為P或S，m，n分別為1?2的整數(shù)。本發(fā)明可用于農(nóng)作物中。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及化合物領(lǐng)域，尤其涉及一種銀杏內(nèi)酯J衍生物及其制備方法和用途。

背景技術(shù)

銀杏葉提取物包括黃酮類化合物和銀杏內(nèi)酯化合物。其中銀杏內(nèi)酯化合物包括銀杏內(nèi)酯A(GA)、銀杏內(nèi)酯B(GB)、銀杏內(nèi)酯C(GC)、銀杏內(nèi)酯J(GJ)、銀杏內(nèi)酯M(GM)及白果內(nèi)酯(BB)。

銀杏內(nèi)酯相關(guān)制劑廣泛應(yīng)用于臨床，治療心、腦、血管和中樞神經(jīng)系統(tǒng)等缺血性疾病，其治療效果顯著。有相關(guān)的實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，銀杏內(nèi)酯具有顯著的拮抗PAF的作用，能有效預(yù)防血小板聚集和血栓的形成。

現(xiàn)有的銀杏內(nèi)酯類化合物在實(shí)際應(yīng)用中有多種不足，有必要對其結(jié)構(gòu)進(jìn)行修飾，以期尋找一種更好的化合物。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的實(shí)施例的主要目的在于，提供一種銀杏內(nèi)酯J衍生物及其制備方法和用途。

本發(fā)明實(shí)施例提供了一種如式(I)所示的銀杏內(nèi)酯J衍生物，

其中，X為單鍵、亞烷基或亞烷氧基；

Y為P或S，m，n分別為1-2的整數(shù)，例如m＝1、2，n＝1、2。

可選的，Y為P，m＝1，n＝2。

可選的，Y為S，m＝2，n＝1。

可選的，X為-CH₂-O-。

可選的，X為-CH₂-。

可選的，X為-CH₂-CH₂-O-

可選的，X為單鍵。進(jìn)一步可選的，Y為P，m＝1，n＝2；或者Y為S，m＝2，n＝1。

本發(fā)明實(shí)施例還提供了一種如上述本發(fā)明實(shí)施例提供的通式為(I)的銀杏內(nèi)酯J衍生物的制備方法，所述制備方法包括：

銀杏內(nèi)酯J與通式為(II)的化合物發(fā)生反應(yīng)，得到通式為(I)的銀杏內(nèi)酯J衍生物，其中Z取自Cl、Br、I，

銀杏內(nèi)酯J的結(jié)構(gòu)式如下：

本發(fā)明實(shí)施例還提供了一種如上述本發(fā)明實(shí)施例提供的通式為(I)銀杏內(nèi)酯J衍生物的另一種制備方法，

Y為P，m為1，n為2，且所述方法包括：

銀杏內(nèi)酯J與通式為(III)的化合物發(fā)生反應(yīng)，得到通式為(IV)的中間體，其中Z取自Cl、Br、I，X為單鍵、亞烷基或亞烷氧基，R選自C_1-5的烷基或芐基，

將通式為(IV)的中間體進(jìn)行脫保護(hù)反應(yīng)，得到通式為(I)的銀杏內(nèi)酯J衍生物。

可選的，所述R選自甲基或乙基。

可選的，所述R選自芐基。

本發(fā)明實(shí)施例還提供了一種與本發(fā)明實(shí)施例提供的上述銀杏內(nèi)酯J衍生物用于防治稻綠蝽的用途。