[發明專利]鹵代烯丙基胺類SSAO/VAP-1抑制劑及其應用

有效

• 申請號: 201811386564.8
• 申請日: 2018-11-20
• 公開（公告）號: CN109810041B
• 公開（公告）日: 2023-08-15
• 發明（設計）人: 吳永謙
• 申請（專利權）人: 藥捷安康（南京）科技股份有限公司
• 主分類號: C07D209/08
• 分類號: C07D209/08;C07D217/24;C07D471/04;C07D209/46;C07D213/82;C07D213/81;C07D209/48;A61K31/404;A61K31/4035;A61K31/472;A61K31/4375;A61K31/437;A61K31/44
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1.式II所示的化合物，其藥學上可接受的鹽：

其中，R₁和R₂各自獨立地選自氫、氟、氯、溴，且R₁和R₂不同時為氫；

R₃和R₄各自獨立地選自氫；

R₅和R₆各自獨立地選自氫；

L₁為-O-；

其中，Z₁、Z₃、Z₄各自獨立地選自CH或N，

R₈、R₉各自獨立地選自氫、羥基、鹵素原子；

R₁₁、R₁₂各自獨立地選自氫；

R₁₀選自氫、羥基、鹵素原子、C_1-6烷基、3-6元環烷基，

m為0或1；

R₇各自獨立地選自氫、羥基、鹵素原子、C_1-6烷基；

其中，所述化合物不包括以下結構：

2.如權利要求1所述的化合物，其藥學上可接受的鹽，其中，

m為0時，R₁₀選自羥基、鹵素原子、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、3元環烷基或4元環烷基。

3.如權利要求1所述的化合物，其藥學上可接受的鹽，其中，

m為1時，R₁₀選自羥基、鹵素原子、支鏈C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、3元環烷基或4元環烷基。

4.如權利要求1所述的化合物，其藥學上可接受的鹽，

其中，R₁和R₂各自獨立地選自氫、氟，且R₁和R₂不同時為氫；

R₃和R₄各自獨立地選自氫；

R₅和R₆各自獨立地選自氫；

L₁為-O-；

Z₁、Z₃、Z₄各自獨立地選自CH或N；

R₈、R₉各自獨立地選自氫、羥基、鹵素原子；

R₁₁、R₁₂各自獨立地選自氫；

R₁₀選自氫、C_1-6烷基或3-6元環烷基，

m為0或1；

R₇選自氫。

5.如權利要求2所述的化合物，其藥學上可接受的鹽，

其中，R₁₀選自支鏈C_1-6烷基、3元環烷基或4元環烷基。

6.如權利要求3所述的化合物，其藥學上可接受的鹽，

其中，R₁₀選自支鏈C_1-6烷基、3元環烷基或4元環烷基。

7.如權利要求1所述的化合物、其藥學上可接受的鹽，所述的化合物選自：

8.含有權利要求1-7任一項所述的化合物，其藥學上可接受的鹽的藥物組合物，其特征在于任選地包含一種或多種藥用載體。

9.權利要求1-7任一項所述的化合物，其藥學上可接受的鹽在制備用于預防和/或治療與SSAO/VAP-1蛋白有關或由SSAO/VAP-1蛋白介導的疾病的藥物中的應用。

10.權利要求8所述的藥物組合物在制備用于預防和/或治療與SSAO/VAP-1蛋白有關或由SSAO/VAP-1蛋白介導的疾病的藥物中的應用。