[發明專利]松柏苷在制備抗抑郁癥藥物中的應用

在審

• 申請號: 201811382606.0
• 申請日: 2018-11-20
• 公開（公告）號: CN109464447A
• 公開（公告）日: 2019-03-15
• 發明（設計）人: 顏露;韋敏;宋萍萍;錢怡云;鄭生智
• 申請（專利權）人: 江蘇省中國科學院植物研究所
• 主分類號: A61K31/7034
• 分類號: A61K31/7034;A61P25/24
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發明公開了一種松柏苷在制備抗抑郁癥藥物中的應用。松柏苷治療抑郁癥具有顯著效果。本發明是將松柏苷制成用于治療抑郁癥的口服給藥、經皮給藥或注射給藥。

技術領域

本發明屬于藥物技術領域，涉及松柏苷的醫藥用途，即具體涉及一種松柏苷在有效治療抑郁癥的藥物中的應用。

背景技術

抑郁癥是一種常見的心境障礙，以顯著而持久的心境低落為主要臨床特征，其患病率呈全球性增加，預計到2020年可能成為僅次于冠心病的第二大疾患。我國抑郁癥的發病率大約為4％，抑郁癥患者表現出無法適應社會，思維遲鈍、記憶力下降等，是自殺、自殘、自虐的高危人群，構成社會重大健康危機。不僅如此，臨床研究發現，抑郁癥與多種疾病如帕金森癥、糖尿病等并存，給患者帶來嚴重的神經精神負擔。因此，抑郁癥已成為一個凸顯的社會問題，抑郁癥的研究成為國內外關注的熱點。

目前國內外研究認為抑郁癥的發病機制復雜，與遺傳、環境、社會等多種因素有關。主要涉及以下幾種假說：1 神經遞質假說，中樞5-羥色胺神經系統功能紊亂、突觸間隙5-羥色胺（Serotonin, 5-HT）、去甲腎上腺素（Norepinephrine, NE）、多巴胺（Dopamine,DA）水平降低是導致抑郁癥的主要發病機制之一。2 神經營養因子假說，神經生長因子（Nerve growth factor, NGF）、腦源性神經營養因子（Brain-derived neurotrophicfactor, BDNF）、膠質細胞源性神經營養因子（Glial-derived neurotrophic factor,GDNF）等對神經元的生長、分化和維持神經元功能具有重要作用。海馬區神經營養因子及其受體表達水平降低可降低神經發生和神經元存活，引發抑郁癥。3 神經內分泌假說，其中下丘腦-垂體-腎上腺（Hypothalamic-pituitary-adrenal, HPA）軸功能亢進，皮質醇分泌過多，造成海馬區神經元受損，進而引發抑郁癥。

目前現代醫學以提升突觸間隙神經遞質水平為抑郁癥治療的主要策略。代表的抗抑郁癥藥物主要有：三環類抗抑郁藥(Tricyclic antidepressant, TCAs)，如丙咪嗪等；選擇性五羥色胺重攝取抑制劑(Selective serotonin reuptake inhibitor, SSRI)，如氟西汀等；單胺氧化酶抑制劑(Monoamine oxidase inhibitor, MAOI)，如苯乙肼等。這些藥物具有多種副作用和較高的耐受性，且在治療時間上存在延遲，提示僅通過調節神經遞質水平防治抑郁癥難以達到良好的效果。神經營養因子假說認為抑郁癥的發病與神經發生受損密切相關，上調神經營養因子及其受體表達，促進神經發生可有效緩解抑郁癥，這也有助于解釋抗抑郁癥藥需要數周以恢復神經發生才能發揮療效。因此，需以神經遞質和神經營養因子為作用靶點，尋找新的抗抑郁癥藥物以有效的防治抑郁癥。

松柏苷（Coniferin）是一種苯丙素類化合物，主要分布于五加科五加屬植物中。松柏苷為類白色粉末，分子式：C₁₆H₂₂O₈，分子量：342.34，其結構如下，具有抗氧化、降血壓等作用。目前尚未有見將松柏苷用于制備抗抑郁癥藥物中的應用。

發明內容

本發明所要解決的技術問題是提供松柏苷在制備抗抑郁癥藥物中的應用。所述的松柏苷具有如下結構：

本發明涉及松柏苷抗抑郁癥的應用，其可顯著上調神經遞質水平、促進神經營養因子及其受體表達，并且在用于上述用途時具有使用安全和可長期服用等特點。因此，松柏苷可在制備抗抑郁癥藥物中應用，該藥物具有治療抑郁癥的用途。

松柏苷可來源于市售或采用現有技術制備得到。

本發明應用的松柏苷可以和藥學上允許的任意一種輔料或藥物賦形劑制成藥物，其制劑可以是藥學上允許的任意一種劑型，包括但不限于顆粒劑、片劑、沖劑、軟膠丸、軟膠囊、滴丸劑、軟膏劑或注射劑。