[發明專利]山藥素Ⅲ在制備藥品和化妝品中的應用

有效

• 申請號: 201811380007.5
• 申請日: 2018-11-20
• 公開（公告）號: CN109820842B
• 公開（公告）日: 2022-01-11
• 發明（設計）人: 胡江苗;王雅琴;楊柳;李金玉;任福才;周俊
• 申請（專利權）人: 中國科學院昆明植物研究所;北京明弘科貿有限責任公司
• 主分類號: A61K31/09
• 分類號: A61K31/09;A61K8/34;A61K8/9794;A61Q19/02;A61Q19/08;A61K36/898;A61P39/06;C07C41/34;C07C41/36;C07C43/205
• 代理公司: 北京化育知識產權代理有限公司 11833
• 代理人: 尹均利

本發明公開了一種從白及塊莖及天然產物中提取山藥素Ⅲ(batatasin Ⅲ)及其類似物和白及提取物在制備促膠原蛋白分泌以達到抗衰老功效化妝品中的應用。本發明公開的化合物batatasin Ⅲ從白及屬植物及蘭科近緣植物中提取得到，且白及屬植物含量最高，該化合物具有很好的抗氧化及促進膠原蛋白分泌功能，能夠用于抗衰老護膚產品。

技術領域

本發明涉及生物醫藥及化妝品領域。具體涉及一種具有美白作用的單體成分山藥素Ⅲ(batatasinⅢ)及其從白及中的提取方法。本發明所述單體化合物山藥素Ⅲ(batatasinⅢ)及其中單體化合物具有美白、抗衰老功效，可作為功效添加劑加入化妝品中使用。

背景技術

自古以來，“愛美之心，人皆有之”，一個人是否美麗，首先呈現在臉上，美白與抗衰老則是護膚品領域所關注的焦點。現今使用的美白、抗衰老護膚產品中大多添加有熊果苷、抗壞血酸、曲酸、細胞生長因子等，這些化學成分物質長期使用會導致色素不穩定，并且還會對皮膚造成一定的損害。隨著天然產物的不斷研究發展，人們在護膚化妝品上將視線轉移到了天然產物上，其安全、溫和、持久、高效等優點，已成為現在化妝品研究開發的一大趨勢，以期獲得，天然、綠色、安全、有效的中藥美白、抗衰老化妝品。

中藥美容自中國古代便有記載與使用，如《神農本草經》中便有白芷可作面脂的記載。中藥美白機制主要有通過促血液循環改善膚色、減少黑色素含量及抗氧化保護膚色三大途徑。酪氨酸酶是黑色素合成的關鍵限速酶，該酶的活性決定著黑色素形成的數量，其異常過量表達可導致人體皮膚的色素沉著，目前評價化妝品的美白功效，主要考察其對酪氨酸酶是否有抑制作用。自由基是引起皮膚衰老的重要原因，隨著年齡的增長，皮膚內具有清除自由基的超氧化物歧化酶、過氧化氫酶和谷胱甘肽還原酶等活性降低，不能有效的清除皮膚內過多的自由基，多余的自由基會導致皮膚多種細胞的損傷，出現衰老的癥狀。通過對活性氧自由基基團的清除抑制作用衡量抗氧化活性的高低是目前最常用的一類抗衰老評價方法。皮膚的衰老主要由遺傳因素(內源性因素)和環境因素(外源性因素)共同引發。引發皮膚衰老的主要因素是：長期暴露在紫外線、電離輻射、煙霧及其他化學污染物下的外界環境。成纖維細胞是真皮層中最主要的細胞，它與自身分泌的膠原蛋白、彈性蛋白和其他細胞外基質成分共同構成了真皮的主體，其主要功能是分泌細胞外間質的前體，以維持結締組織結構的完整性。膠原蛋白分泌在皮膚衰老的過程中扮演著重要角色。目前，抗衰老化妝品按其作用不同大致可以分為保濕型、抗氧化型以及生物活性化妝品。對化妝品的美白、抗衰老活性主要通過測定其清除自由基能力，促進膠原蛋白分泌能力與成纖維細胞體外增殖能力來考察。

白及(BletillastriataThunbReichb.f.)為蘭科(Orchidaceae)多年生草本植物，又稱良姜、紫蘭，主要分布于貴州、四川、湖南、江西、廣西等省區。白及作為我國傳統中藥，已有上千年的歷史，其根白色，連及而生，故曰白及，其干燥塊莖藥用，其味苦、甘、澀,性涼,歸肺、胃、肝經，具有收斂止血、清熱利濕、消腫生肌之功效《藥典委員會》(2015)。白及主要成分含有多糖，聯芐類、菲類、黃酮、甾體、揮發油等，具有抗菌，抗炎、抗氧化、止血、抗腫瘤、抗潰瘍、細胞毒、抗纖維化、免疫等活性，臨床廣泛用于治療吐血、外傷出血、肺結核咳血、皮膚皸裂、瘡瘍腫毒等。

本發明首次提出白及提取物和單體化合物batatasinⅢ具有美白、抗衰老功效促進膠原蛋白分泌，適用于具有美白、抗衰老功效的皮膚化妝品中。

發明內容

本發明的目的在于提供一種白及提取物以及其中的單體化合物batatasinⅢ在抗衰老功效產品中的應用。經過本發明的活性篩選，表明其具體作用途徑為通過DPPH自由基清除、抑制酪氨酸酶活性的方式，減少B16黑素細胞中黑素的生成以達到美白肌膚的效果。也可以通過清除自由基活性，促進膠原蛋白分泌活性的方式促進I型膠原蛋白的表達，從而保持皮膚彈性和較高含水量，以延緩皮膚衰老。

為了實現本發明的上述目的，本發明提供了如下的技術方案：

山藥素Ⅲ在制備抗氧化、促進膠原蛋白分泌產品中的應用。