[發明專利]一種神經酰胺促進劑的制備方法及應用

在審

• 申請號: 201811360496.8
• 申請日: 2018-11-15
• 公開（公告）號: CN109303726A
• 公開（公告）日: 2019-02-05
• 發明（設計）人: 盤銳倫
• 申請（專利權）人: 派能生物科技（深圳）有限公司
• 主分類號: A61K8/9789
• 分類號: A61K8/9789;A61K8/34;A61K8/49;A61K8/92;A61Q19/00;A61Q19/08
• 代理公司: 北京集智東方知識產權代理有限公司 11578
• 代理人: 張紅

本發明公開了一種神經酰胺促進劑的制備方法及應用，涉及生物活性物質制備與應用技術領域。該神經酰胺促進劑篩選菠蘿葉、白芍、益母草、烏龍茶作為原料，月桂氮酮、薄荷醇、蓽澄茄油作為輔料，科學合理地設計出原料選取與預處理、短時熱處理、冷凍干燥、粉碎、提取濃縮、濾渣再提取、輔料添加的工藝路線，該神經酰胺促進劑的透皮吸收性好，原料中有效成分提取率高，減少了原料成本，經實驗證明具有良好的促進神經酰胺產生的功效，而且能夠顯著改善臉部皺紋，增強臉部的保濕補水和屏障功能。

技術領域

本發明涉及生物活性物質制備與應用技術領域，具體涉及一種神經酰胺促進劑的制備方法及應用。

背景技術

神經酰胺在生物體整體中是微量存在的脂質，但在皮膚最外側的層角質層中占脂質的一半以上，在皮膚的保濕機構、屏障機構中發揮著重要作用。此外，近年來通過促進神經酰胺產生而誘導細胞凋亡、分化誘導、增殖抑制現象也有報道，對炎癥性疾病、惡性腫瘤等原因引起的細胞增殖分化疾病的治療效果還有待于進一步研究。還有研究報道神經酰胺具有骨吸收抑制作用、骨強化作用、牙槽減少抑制作用，對骨質疏松、骨折、腰痛、風濕病等骨關節疾病具有預防和改善作用。

雖然皮膚具有產生神經酰胺的能力，但是產能有限，想要達到良好的皮膚保濕屏障效果，還需要引入神經酰胺類似物或神經酰胺促進劑。其中，已知葡萄糖神經酰胺、半乳糖神經酰胺等神經鞘脂類成分具有促進角質層保持水分、改善皮膚粗糙度的能力。申請號200780040739.3的專利公開了葡萄樹液作為有效成分合成神經酰胺促進劑并將該促進劑應用到化妝品與皮膚外用劑。申請號200910118747.6的專利提供了以益母草、山藥的植物或提取物作為有效成分的神經酰胺產生促進劑、保濕劑。申請號200910118746.1的專利公開了選自白芷、地黃、白術、甘草、大黃、白及、何首烏和桔梗的植物或其提取物為有效成分的神經酰胺產生促進劑。

上述公開的神經酰胺促進劑或其制備方法存在以下問題：1、神經酰胺類物質大多為水不溶性物質，而現有技術選用中藥水提取成分或石油醚提取成分，極性過大或過小，不容易透皮吸收產生促進作用；2、制備過程均采用簡單的低溫提取、過濾、濃縮，沒有公開中草藥的前處理、干燥、粉碎過程，工藝雖然簡單，但是有效成分提取效率低，增加了原料成本。

發明內容

為了克服上述的技術問題，本發明的目的在于提供一種神經酰胺促進劑的制備方法及應用，篩選菠蘿葉、白芍、益母草、烏龍茶作為原料，月桂氮酮、薄荷醇、蓽澄茄油作為輔料，科學合理地設計出原料選取與預處理、短時熱處理、冷凍干燥、粉碎、提取濃縮、濾渣再提取、輔料添加的工藝路線，該神經酰胺促進劑的透皮吸收性好，原料中有效成分提取率高，減少了原料成本，經實驗證明具有良好的促進神經酰胺產生的功效，而且能夠顯著改善臉部皺紋，增強臉部的保濕補水和屏障功能。

本發明的目的可以通過以下技術方案實現：

本發明提供了一種神經酰胺促進劑的制備方法，包括以下步驟：

1)原料選取與預處理：按照重量份計，稱取菠蘿葉80-120份、白芍12-18份、益母草20-28份、烏龍茶5-11份；其中，菠蘿葉選自生長一年兩個月以上、未成熟的菠蘿，預處理后靜置瀝干水分；白芍、益母草、烏龍茶搶水洗凈，烘干備用；

本發明在選取神經酰胺促進劑的原料時，《中國中藥雜志》第32卷第5期名稱為“菠蘿葉中新的酰胺類成分”的文章公開了一種研究菠蘿葉中化學成分的方法，確定結構為1-O-β-D-葡萄糖-N-正二十二碳酰基-正十六碳-4,10(E，E)-二烯鞘氨醇苷，說明菠蘿葉中含有神經酰胺類似物，可能對神經酰胺的產生具有促進作用。現代研究表明，菠蘿葉具有消食和胃、止瀉等功效，可用于消化不良、胃脘脹痛、夏日暑瀉等，還具有調血脂、降血糖、保護心臟、抗腫瘤、抗菌、抗氧化等多種藥理作用。