[發明專利]具酪氨酸酶抑制活性和抗菌活性的苦參黃酮類有效部位及其制備方法與應用

有效

• 申請號: 201811346769.3
• 申請日: 2018-11-13
• 公開（公告）號: CN109331061B
• 公開（公告）日: 2021-09-14
• 發明（設計）人: 段金廒;郭盛;翁澤斌;錢大瑋
• 申請（專利權）人: 南京中醫藥大學
• 主分類號: A61K31/03
• 分類號: A61K31/03;A61K36/489;A61K31/352;A61K8/9789;A61K8/49;A61Q19/02;A61P17/00;A61P35/00;A61P31/04;A23B7/154
• 代理公司: 南京經緯專利商標代理有限公司 32200
• 代理人: 楊海軍

本發明公開了具有酪氨酸酶抑制活性和抗菌活性的苦參黃酮類有效部位及其制備方法，本發明以苦參藥渣為原料，變廢為寶，加入乙醇回流提取，過濾，濾液干燥得乙醇浸膏，浸膏甲醇溶解后，上AB?8型大孔吸附樹脂，然后用濃度為10％、20％、30％、40％、50％、60％、70％和80％的乙醇進行梯度洗脫，收集50～70％洗脫部分。本發明制備得到的有效部位對酪氨酸酶具有明顯的抑制活性，并且對金黃色葡萄球菌及無乳鏈球菌具有明顯的抗菌效果，且還具有很好的預防和治療黑色素過多導致的人體色素沉著性疾病，具有明顯的、廣泛的生物活性。

技術領域

本發明涉及一種中藥提取物，具體涉及苦參藥渣中具酪氨酸酶抑制及抑菌作用的黃酮有效部位，屬于醫藥技術領域。

背景技術

苦參，為豆科植物苦參Sophoraflavescens Ait.的干燥根，其味苦，性寒，具有清熱燥濕，殺蟲利尿等功效。苦參在我國大部分地方廣泛分布和種植；主產山西、河南、河北、內蒙古等地。現代藥理學研究表明，苦參中生物堿類成分具有具有抗腫瘤、抗乙肝病毒、抗炎、抑菌殺蟲等生物活性，廣泛應用于醫藥制劑、生物農藥、獸藥等產品的開發。苦參作為常用大宗中藥材品種，市場需求量逐年增大，與此同時其制劑過程產生的固體廢棄物及副產物數量巨大，且無有效利用途徑而廢棄，造成資源浪費，長此以往不利于苦參資源產業的綠色、可持續發展。

目前以苦參相關制劑產業中多以苦參中的生物堿類成分為原料，在對生物堿類成分進行提取時多采用水或酸性水溶液作為提取溶媒。由于苦參中生物堿類成分易溶于酸性水溶液，而黃酮類成分水溶性較差，且酸性條件下不利于溶解，因此該類成分大多保留在提取生物堿后的藥渣中。研究表明，苦參中含有的黃酮類成分多為具有異戊烯基取代的二氫黃酮及二氫黃酮醇類，以及少量的黃酮類、異黃酮類、紫檀素類及査耳酮類。

酪氨酸酶為黑色素合成的關鍵酶，其表達和活性與果蔬的褐變和人體色素沉著性疾病密切相關。因此，酪氨酸酶抑制劑可作為黑色素抑制劑應用于食品、化妝品、醫藥等領域。

發明內容

本發明的目的是：充分利用苦參提取生物堿后的苦參藥渣，通過最佳優選工藝方法提取得到苦參藥渣中總黃酮有效部位，通過實驗研究發現，本發明制備得到的苦參藥渣中總黃酮有效部位具有明顯的酪氨酸酶抑制活性及抑菌活性，且總黃酮含量高，雜質少。

技術方案：本發明采用如下技術方案：

一種具酪氨酸酶抑制活性和抗菌活性的苦參黃酮類有效部位，是從苦參藥渣中提取得到的，有效部位包括以下結構的黃酮類化合物：

本發明所述的具酪氨酸酶抑制活性和抗菌活性的苦參黃酮類有效部位的制備方法，包括以下步驟：

(1)取苦參藥渣干燥粉碎后，按料液比1g∶10～50ml加入體積濃度40％～80％的乙醇，回流提取1～2次，每次2小時，提取液減壓濃縮至干燥物；

(2)取步驟(1)干燥物，用95％乙醇溶解，過濾；

(3)取步驟(2)所得濾液，減壓濃縮至干燥物，加入少量甲醇超聲溶解，緩慢吸附于大孔吸附樹脂柱，依次用5～8倍柱體積量的體積濃度10％、20％、30％、40％、50％、60％、70％和80％的乙醇洗脫，收集50～70％乙醇洗脫部分。

作為最佳的優選方案，以上所述的具酪氨酸酶抑制活性和抗菌活性的苦參黃酮類有效部位的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

步驟(3)大孔吸附樹脂柱為AB-8型，最后收集體積濃度60％乙醇洗脫部分。

一種美白乳液，它含有權利要求1所述的具酪氨酸酶抑制活性和抗菌活性的苦參黃酮類有效部位。

一種抗果蔬酶促褐變抑制劑，它含有權利要求1所述的具酪氨酸酶抑制活性和抗菌活性的苦參黃酮類有效部位。