[發明專利]一種溶出度高的植物纖維素膠囊

在審

• 申請號: 201811346534.4
• 申請日: 2018-11-13
• 公開（公告）號: CN109288808A
• 公開（公告）日: 2019-02-01
• 發明（設計）人: 高凡;陸沖;馬雪華
• 申請（專利權）人: 華東理工大學
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K47/38;A61K47/36
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發明提供了一種溶出度高的植物纖維膠囊，包含以下組分：羥丙甲基纖維素100重量份；海藻酸鈉15～30重量份；表面活性劑0.1～1重量份；吸濕劑2.5～6重量份。發明的膠囊具有在人工胃液中快速溶解的特點，適用于難溶性的胃溶性藥物。

技術領域

本發明涉及藥包材領域，具體涉及一種植物纖維素膠囊。

背景技術

羥丙甲基纖維素(HPMC)植物膠囊是用植物纖維素原料制成的空心膠囊，滿足全天然定位和膠囊制劑解決方案的需求。HPMC植物膠囊是一種精美的、無防腐劑的全天然劑型，它保留了所有標準的空心膠囊的優點：方便服用，有效掩蓋味道和氣味，內容物透明可見等，同時更有著傳統明膠膠囊所沒有的內涵。

由于明膠膠囊所采用的原材料為動物制品，它的分子結構十分活躍，很容易受到空氣中水分子的侵入，使內容物受潮結團，膠囊變軟變形；同時又易受到外界的影響，使水分轉移，膠囊變硬變脆，形成苛刻的貯存條件；其次，明膠內殘存賴氨酸，鄰近的賴氨酸殘基氧化生成乙醛基團，經醛氨縮合反應生產吡啶環并發生交聯作用，因此在放置過程中有崩解延遲現象，從而影響內容物的有效溶出度。而植物膠囊的主要原材料為羥丙甲基纖維素，因其分子結構穩定，加上含水量低等優點，恰恰彌補了明膠膠囊存在的不足：

1.分子結構穩定，無交聯反應，不會導致崩解延遲；

2.崩解方式為整體同時溶解，更宜于用做速釋制劑的囊殼；

3.含水量低，不會發生變脆或粘結現象，產品重量容易控制，更適于中藥提取物的充填；

4.對內容物靜電吸附小，碎片發生率低，有利于藥物的填充；

5.植物膠囊為惰性材料，與內容物相互作用小，適合填充氧敏感性內容物；

6.植物膠囊在低濕度環境中幾乎不脆碎，高溫下穩定性好，儲存條件要求低，產品品質容易控制；

但是，纖維素膠囊有崩解時間長、個體差異大的缺點。以某膠囊生產商的HPMC膠囊市售產品為例，在人工胃液中的崩解時間大都在15-30min之間，且多膠囊之間的個體差異比較明顯，偶爾會出現45min的現象；而明膠膠囊一般在1.5-4min崩裂，絕大部分在2-3min，崩解時間是比較均一的。

以上問題產生的原因可能是由于HPMC植物空心膠囊的制備工藝用水做溶劑，需要向HPMC中加膠凝劑，如結冷膠，因為植物膠本身沒有凍點，必須添加膠凝劑來完成膠液的固化，但膠凝劑的存在會延長膠囊的崩解時間，溶解介質中的鉀離子會和膠囊中的結冷膠發生聯結，降低HPMC膠囊的溶解度和均勻性。

崩解時間過長有可能導致不能滿足某些藥物要求快速崩解的需求。

發明內容

本發明提供一種溶出度高的植物纖維素膠囊及其制備方法，它可以解決現有技術存在的膠囊在人工胃液中溶出速率低、溶出度低的問題。

本發明的技術方案是提供一種溶出度高的植物纖維素膠囊，包含以下組分：

羥丙甲基纖維素(HPMC)是一種半合成的、不活潑的聚合物，屬于非離子型纖維素混合醚中的一個品種，在本發明的技術方案里，是制備膠囊的主要成分。