[發(fā)明專利]增重化合物的組合物及其長(zhǎng)期使用方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201811346148.5
• 申請(qǐng)日: 2016-01-27
• 公開（公告）號(hào): CN109200268A
• 公開（公告）日: 2019-01-15
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: L·羅茲;M-P·拉查得;B·佐勒斯;E·海寧
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 阿萊塔納治療學(xué)股份有限公司
• 主分類號(hào): A61K38/05
• 分類號(hào): A61K38/05;A61K47/26;A61P3/02;G01N33/74;A23K20/111;A23K20/132;A23K20/137;A23K20/184;A23K50/10;A23K50/20;A23K50/30;A23K50/40
• 代理公司: 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 31100
• 代理人: 陳文青

本文提供治療一或多種伴侶動(dòng)物或家畜體重減輕的方法。該方法可提供向有需要的伴侶動(dòng)物或家畜給予治療有效量的含卡普瑞林(capromorelin)組合物達(dá)至少30天的時(shí)段。視情況，可將一或多種調(diào)味劑或遮味劑添加至該含卡普瑞林組合物中以增強(qiáng)或遮蓋用于該伴侶動(dòng)物或家畜的該組合物的味道。

本發(fā)明專利申請(qǐng)是國(guó)際申請(qǐng)?zhí)枮镻CT/US2016/015150，國(guó)際申請(qǐng)日為2016年1月27日，進(jìn)入中國(guó)國(guó)家階段的申請(qǐng)?zhí)枮?01680007537.8的發(fā)明專利申請(qǐng)的分案申請(qǐng)。

【交叉參考】

此申請(qǐng)案主張2015年1月28日提出申請(qǐng)且標(biāo)題為“增重化合物的組合物及其長(zhǎng)期使用方法”的美國(guó)臨時(shí)申請(qǐng)案第62/108,902號(hào)在35U.S.C.§119(e)下的權(quán)益，該案以全文引用方式并入。

【技術(shù)領(lǐng)域】

本發(fā)明涉及增重化合物及長(zhǎng)期使用其控制動(dòng)物重量的方法。具體而言，本發(fā)明涉及增重化合物在患有長(zhǎng)期無食欲或誘導(dǎo)體重減輕、虛弱及/或消瘦的其他慢性疾病或病癥的動(dòng)物中潛在地誘導(dǎo)增加的食物攝取量、瘦肌肉生長(zhǎng)及增加的增重達(dá)八天或更長(zhǎng)時(shí)段的新穎用途。

【背景技術(shù)】

與人類相同，伴侶動(dòng)物及家畜可能患有長(zhǎng)期無食欲及可致使伴侶動(dòng)物及所有者的瘦肌肉減輕、無法參與身體活動(dòng)、體重減輕及其他不良結(jié)果的其他病癥。例如，經(jīng)歷化學(xué)療法或患有癌癥、心臟病或慢性腎病的伴侶動(dòng)物及/或家畜可患有長(zhǎng)期無食欲、體重減輕、整體虛弱及/或惡病質(zhì)。此外，誘導(dǎo)長(zhǎng)期無食欲、體重減輕、整體虛弱及/或惡病質(zhì)的病況或病患可因這些動(dòng)物的飲食由較少卡路里(calory)、維生素、礦物質(zhì)、蛋白質(zhì)及其他必需營(yíng)養(yǎng)組份組成的事實(shí)而至少部分地加劇，此是由于食物攝取量減少引起的。因此，這些動(dòng)物可展現(xiàn)瘦肌肉減少、全身無力(包括免疫系統(tǒng)減弱)，這可能使得動(dòng)物易受感染。

此外，盡管總體食物消耗量增加可有助于動(dòng)物，但重要的是這些動(dòng)物不經(jīng)歷脂肪組織沉積的顯著增加。因此，理想的是具有組合物及使用該組合物控制體重減輕而不誘導(dǎo)脂肪組織顯著增加的方法。迄今為止，尚未批準(zhǔn)獸醫(yī)活性醫(yī)藥成份用于治療長(zhǎng)期無食欲、不良體重減輕、整體虛弱、消瘦及其他相關(guān)病患、并發(fā)癥及疾病。因此，期望具有用于控制動(dòng)物(包括伴侶動(dòng)物及家畜)的重量的化合物或治療。

【發(fā)明內(nèi)容】

本發(fā)明涉及增重化合物的組合物及其長(zhǎng)期使用方法。例如，增重化合物可包含生長(zhǎng)素釋放肽激動(dòng)劑(例如含有卡普瑞林(capromorelin)的組合物)且可以治療有效量給予一或多種伴侶動(dòng)物(例如，狗、貓或馬)或家畜達(dá)至少8天的時(shí)段來治療體重減輕。本發(fā)明者已驚奇地發(fā)現(xiàn)在將卡普瑞林給予至少8天(例如至少15天或至少21天)的時(shí)段后在與安慰劑相比時(shí)平均體重變化％統(tǒng)計(jì)顯著地增加。總之，給予含卡普瑞林的配方達(dá)至少8天與相同給藥達(dá)僅7天或更短時(shí)間相比引起增重意外的、令人驚奇的且統(tǒng)計(jì)顯著的增加，及在4天治療后藥物活性的臨床相關(guān)標(biāo)記(包括IGF-1)的一致基線。

可經(jīng)由各種不同路徑(包括經(jīng)口腔或經(jīng)靜脈內(nèi))將含卡普瑞林組合物給予有需要的伴侶動(dòng)物或家畜且可在治療方案期間每天至少給予一次或兩次。

如本文所揭示，含卡普瑞林組合物可包括每天每公斤動(dòng)物體重介于約0.5毫克與60毫克間的卡普瑞林的劑量。該化合物可為丸劑或液體且可經(jīng)調(diào)味以掩蓋任何使人不愉快或苦的味道。此外，可結(jié)合化學(xué)治療方案將含卡普瑞林組合物給予伴侶動(dòng)物或家畜來治療癌癥以至少部分地預(yù)防、抑制、控制及/或緩和與化學(xué)療法相關(guān)的體重減輕。

具體而言，本發(fā)明提供在非人類動(dòng)物中增加瘦肌肉質(zhì)量、增加增重及緩和體重減輕的方法，其通過經(jīng)口給予治療有效劑量的卡普瑞林組合物達(dá)至少8天的時(shí)段達(dá)成，該組合物可進(jìn)一步包括一或多種調(diào)味劑或遮味劑。相對(duì)于未接受卡普瑞林組合物的“患者”，治療有效劑量的卡普瑞林組合物可誘導(dǎo)有需要的非人類動(dòng)物或家畜消耗更大量的食物。卡普瑞林組合物可包括每天每公斤非人類動(dòng)物體重介于約0.5毫克與60毫克間的卡普瑞林的劑量。此外，可結(jié)合化學(xué)治療方案將卡普瑞林組合物給予非人類動(dòng)物來治療癌癥以至少部分地預(yù)防、抑制、控制及/或緩和與化學(xué)療法相關(guān)的體重減輕。