[發明專利]一種靶向銥(III)配合物修飾黑磷復合物及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201811339045.6
• 申請日: 2018-11-12
• 公開（公告）號: CN109432437B
• 公開（公告）日: 2021-10-22
• 發明（設計）人: 陳填烽;陳曉丹;陳樑
• 申請（專利權）人: 暨南大學
• 主分類號: A61K47/64
• 分類號: A61K47/64;A61K47/54;A61K33/42;A61K41/00;A61P35/00
• 代理公司: 廣州市華學知識產權代理有限公司 44245
• 代理人: 蘇運貞

1.一種靶向銥(III)配合物修飾黑磷復合物，其特征在于：

包含靶向分子、銥(III)配合物和黑磷；

所述的銥(III)配合物通過配位鍵與黑磷連接，所述的靶向分子連接在銥(III)配合物上；

所述的銥(III)配合物結構如下：

2.根據權利要求1所述的靶向銥(III)配合物修飾黑磷復合物，其特征在于：

所述的靶向分子為RGD多肽、葉酸、整合素、轉鐵蛋白、穿膜肽、MUC-1附膜蛋白、半乳糖胺、新生血管靶向肽和粒細胞巨噬細胞刺激因子中的一種或至少兩種；

所述的黑磷為黑磷納米薄片和黑磷量子點中的一種或兩種。

3.根據權利要求1或2所述的靶向銥(III)配合物修飾黑磷復合物，其特征在于：所述的靶向銥(III)配合物修飾黑磷復合物的尺寸大小為5～300納米。

4.權利要求1～3任一項所述的靶向銥(III)配合物修飾黑磷復合物的制備方法，其特征在于包括以下步驟：

(1)將黑磷和銥(III)配合物加入到有機溶劑中，得到反應體系I；加熱反應，結束反應，離心處理，得到銥配合物修飾黑磷BP-Ir粉末；

(2)將步驟(1)得到的BP-Ir粉末分散于有機溶劑中，然后分別加入靶向分子和甲酸，得到反應體系II；攪拌反應，結束反應，離心處理，制得靶向銥(III)配合物修飾黑磷復合物。

5.根據權利要求4所述的靶向銥(III)配合物修飾黑磷復合物的制備方法，其特征在于：

步驟(1)中所述的黑磷和所述的銥(III)配合物按質量比1:1～10配比；

步驟(2)中所述的靶向分子的用量按靶向分子：BP-Ir粉末沉淀＝1：1～1.2質量比計算。

6.根據權利要求4所述的靶向銥(III)配合物修飾黑磷復合物的制備方法，其特征在于：

步驟(1)中所述的有機溶劑為醇類和二氯甲烷中的至少一種；

步驟(1)中所述的加熱的溫度為40～80℃；

步驟(1)中所述的加熱的時間不少于8h；

步驟(2)中所述的甲酸在所述的反應體系II中的濃度為20～100μL/mL；

步驟(2)中所述的有機溶劑為醇類；

步驟(2)中所述的攪拌反應的條件為于200～800r/min反應8～12h。

7.權利要求1～3任一項所述的靶向銥(III)配合物修飾黑磷復合物在非診斷和治療目的的腫瘤放療研究中的應用。

8.根據權利要求7所述的靶向銥(III)配合物修飾黑磷復合物在非診斷和治療目的的腫瘤放療研究中的應用，其特征在于包括如下步驟：將所述的靶向銥(III)配合物修飾黑磷復合物加入到含細胞的培養液中進行預處理，然后將預處理后的細胞培養液在X射線下照射，孵育。

9.權利要求1～3任一項所述的靶向銥(III)配合物修飾黑磷復合物在制備腫瘤放療制劑中的應用。