[發(fā)明專利]含有布洛芬或其結(jié)構(gòu)類似物的多層經(jīng)皮給藥系統(tǒng)

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201811332928.4
• 申請日: 2018-11-09
• 公開（公告）號: CN109432061B
• 公開（公告）日: 2020-10-30
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 謝文委;律嵩;何雙江;程楠
• 申請（專利權(quán)）人: 北京德默高科醫(yī)藥技術(shù)有限公司;山東福瑞達(dá)醫(yī)藥集團(tuán)有限公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K31/192;A61P29/00
• 代理公司: 北京路浩知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11002
• 代理人: 王文君;陳征

1.一種含有布洛芬的透皮貼劑，其特征在于，包括高分子基質(zhì)層，所述高分子基質(zhì)層包含活性成份、至少含有一個(gè)氨基的化合物、壓敏膠和填充劑；所述活性成份為布洛芬；

所述活性成份和所述至少含有一個(gè)氨基的化合物中的氨基的摩爾比為12:1到1:1；

所述高分子基質(zhì)層中所述活性成份的重量含量為15％到45％；

高分子基質(zhì)中含有填充劑的量占總體干燥高分子基質(zhì)重量比為0.5％到10％。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的透皮貼劑，其特征在于，所述至少含有一個(gè)氨基的化合物為脂肪胺。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的透皮貼劑，其特征在于，所述至少含有一個(gè)氨基的化合物選自以下化合物中的一種或幾種：乙醇胺，二乙醇胺，三乙醇胺，二乙胺，三乙胺，丙二胺，N-乙基嗎啉，N-乙基哌啶，N-乙基哌嗪，N-羥乙基哌啶，N-羥乙基吡咯，二甲基丙二胺，四甲基丙二胺，N-十二烷基吡咯，三己胺，N-十二烷基高哌啶，吡啶烷-2-基-甲醇，乙二胺，四甲基乙二胺，亞精胺，精胺，輪環(huán)藤寧，3-(哌嗪-1-基)丙-1,2-二醇，N-羥乙基哌嗪，N-甲基嗎啉，三乙烯二胺，三(2-氨基乙基)胺，2-哌嗪酮，3-氨基哌啶，1,3-環(huán)己二甲胺，丙二醇二(3-氨丙基)醚，乙二醇二(3-氨乙基)醚。

4.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的透皮貼劑，其特征在于，所述高分子基質(zhì)層中，全部或部分活性成份與所述至少含有一個(gè)氨基的化合物形成鹽。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的透皮貼劑，其特征在于，所形成的活性成份-氨基化合物鹽的熔點(diǎn)低于布洛芬或其相應(yīng)結(jié)構(gòu)類似物的熔點(diǎn)。

6.根據(jù)權(quán)利要求1-3、5任一項(xiàng)所述的透皮貼劑，其特征在于，所述填充劑選自滑石粉，膨潤土，高嶺土，膠態(tài)二氧化硅，蒙脫石中任一種或幾種。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的透皮貼劑，其特征在于，所述填充劑的平均粒度在300目到5000目。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的透皮貼劑，其特征在于，所述填充劑的平均粒度在500目到3000目。

9.根據(jù)權(quán)利要求7或8所述的透皮貼劑，其特征在于，所述填充劑的表面積在1.5m²/g到15m²/g。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的透皮貼劑，其特征在于，所述填充劑的表面積在3m²/g到10m²/g，或在4m²/g到7m²/g。

11.根據(jù)權(quán)利要求1-3、5、7、8、10任一項(xiàng)所述的透皮貼劑，其特征在于，所述高分子基質(zhì)層中不含有促透劑。

12.根據(jù)權(quán)利要求1-3、5、7、8、10任一項(xiàng)所述的透皮貼劑，其特征在于，所述高分子基質(zhì)層中所述活性成份和所述至少含有一個(gè)氨基的化合物中的氨基的摩爾比為10:1到1.5:1；和/或，

所述高分子基質(zhì)層中所述至少含有一個(gè)氨基的化合物的重量含量為1％到15％；和/或，

所述高分子基質(zhì)層中所述活性成份的重量含量為20％到40％；和/或，

所述高分子基質(zhì)層中丙烯酸壓敏膠的重量含量為40％到80％。

13.根據(jù)權(quán)利要求12所述的透皮貼劑，其特征在于，所述高分子基質(zhì)層中所述活性成份和所述至少含有一個(gè)氨基的化合物中的氨基的摩爾比為10:1,9:1，10:1，8:1，7:1，6:1，5:1，4:1，3:1，2:1或1.5:1；和/或，

所述高分子基質(zhì)層中所述至少含有一個(gè)氨基的化合物的重量含量為2％到12％；和/或，

所述高分子基質(zhì)層中所述活性成份的重量含量為20％到35％；和/或，

所述高分子基質(zhì)層中丙烯酸壓敏膠的重量含量為45％到75％。