[發明專利]一種桑葉生物堿的制備方法及制備得到的桑葉生物堿的應用

有效

• 申請號: 201811318925.5
• 申請日: 2018-11-07
• 公開（公告）號: CN109223865B
• 公開（公告）日: 2021-05-07
• 發明（設計）人: 黃先智;丁曉雯;彭嘵蝶;沈詩桀
• 申請（專利權）人: 西南大學
• 主分類號: A61K36/605
• 分類號: A61K36/605;A61P1/16;A61K127/00
• 代理公司: 北京高沃律師事務所 11569
• 代理人: 劉奇

本發明提供了一種桑葉生物堿的制備方法及制備得到的桑葉生物堿的應用，涉及生物堿的提取技術領域。本發明所述制備方法，包括以下步驟：1)將桑葉與乙醇水溶液按照1g：(15～26)mL的料液比混合，得混合料；2)將步驟1)得到的所述混合料經超聲波后過濾，得濾液；所述超聲波的功率為720～900W；3)將步驟2)得到的所述濾液濃縮，得濃縮液；4)將步驟3)得到的所述濃縮液過柱純化，得桑葉生物堿。利用本發明所述方法制備得到的桑葉生物堿純度在60％以上，可應用于制備治療肝功能損傷藥物、改善肝臟組織炎癥反應藥物中以及抑制肝臟細胞凋亡藥物中。

技術領域

本發明屬于生物堿的提取技術領域，具體涉及一種桑葉生物堿的制備方法及制備的桑葉生物堿的應用。

背景技術

隨著我國經濟的發展，居民膳食中脂肪和膽固醇的攝入量增加，脂肪供能比不斷升高，高脂飲食成為日常飲食。長期高脂飲食除了會導致高血脂外，還會導致脂肪在肝臟中聚集，肝臟細胞變性，形成非酒精性肝損傷，過量脂肪堆積可發展為脂肪肝，從而引起肝損傷。國內外醫院統計數據顯示，肝損傷患者數量呈逐年上升的趨勢。針對這一趨勢，市場上出現了許多保肝護肝的藥品和保健食品，這些化合性或生物性的保肝藥物中有上千種具有潛在的、導致肝損傷的可能性。有資料證實，多數肝損傷都伴有炎癥反應，肝臟炎癥幾乎存在于所有原因導致的肝臟疾病。

古代藥典中記載，桑葉性寒、歸肺、肝經，味苦、甘，具有益血涼血、滋陰止咳、疏散風熱、清肺潤燥、平抑肝陽、清肝明目、益肝通氣的功效，但現代醫學對其是否具有保護肝臟的作用報道極少。現代研究證明，桑葉中含有生物堿、黃酮、多糖等生物活性物質，具有降血糖、降血脂、消炎抑菌、抗病毒等多種功能。桑葉生物活性物質中最具代表性是1-脫氧野尻霉素(1-deoxynojirimycin)，是一種天然的α-葡萄糖苷酶抑制劑，DNJ具有對α-葡萄糖苷酶和β-葡萄糖苷酶的活性具有較強抑制作用。

目前中藥生物堿的提取工藝已較成熟，根據生物堿的理化特性，采用適宜的溶劑如水、酸水、酸醇及堿醇等，利用浸漬、滲漉、煎煮和酶解等技術將生物堿類成分提取出來，但由于生物堿在中藥中的相對含量較低，所以需要多步反應，且需要大量的有機溶劑，最終得到的生物堿純度低，還有可能受有機溶劑二次污染。

發明內容

有鑒于此，本發明的目的在于提供一種桑葉生物堿的制備方法及制備得到的桑葉生物堿的應用，提取純化方法簡單，提取效率高，純度高。

為了實現上述發明目的，本發明提供以下技術方案：

本發明提供了一種桑葉生物堿的制備方法，包括以下步驟：1)將桑葉與乙醇水溶液按照1g：(15～26)mL的料液比混合，得混合料；

2)將步驟1)得到的所述混合料經超聲波后過濾，得濾液；所述超聲波的功率為720～900W；

3)將步驟2)得到的所述濾液濃縮，得濃縮液；

4)將步驟3)得到的所述濃縮液過柱純化，得桑葉生物堿；所述過柱純化用柱包括732型陽離子交換樹脂和D101型大孔吸附樹脂。

優選的，步驟1)所述乙醇水溶液中乙醇的體積分數為55～68％。

優選的，步驟2)所述超聲的時間為8～15min。

優選的，步驟2)所述過濾為真空抽濾，所述過濾的次數為2～4次，將每次過濾的濾液合并。

優選的于，步驟3)所述濃縮的濃縮比為(1～3.5)：1。

優選的，步驟4)所述過柱純化的方法，包括以下步驟：A.將濃縮液過所述D101大孔吸附樹脂柱進行純化，收集流出液；

B.將步驟A.得到的所述流出液與無水乙醇按照1：(3～5.5)的體積比混合，過濾得上清液，去除乙醇，得無乙醇上清液；