[發(fā)明專(zhuān)利]一種中藥組合物在制備急性肝損傷藥物中的應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201811313771.0
• 申請(qǐng)日: 2018-11-06
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN109106917B
• 公開(kāi)（公告）日: 2021-07-06
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 陸兔林;毛春芹;顧薇;毛靖;吳楊
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 南京中醫(yī)藥大學(xué)
• 主分類(lèi)號(hào): A61K36/9066
• 分類(lèi)號(hào): A61K36/9066;A61P1/16;A61P35/00
• 代理公司: 江蘇致邦律師事務(wù)所 32230
• 代理人: 徐蓓

本發(fā)明創(chuàng)新性的把巖黃連、莪術(shù)進(jìn)行配伍，為進(jìn)一步增加療效、減少給藥劑量，各自取有效部位進(jìn)行配伍，即巖黃連總生物堿與莪術(shù)油進(jìn)行配伍，通過(guò)正交實(shí)驗(yàn)結(jié)合藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)篩選有效配比(巖黃連總堿：莪術(shù)油＝1:2～2.67)及優(yōu)選最佳配伍比例(巖黃連總堿：莪術(shù)油＝1:2.67)。結(jié)果表明，將巖黃連總生物堿與莪術(shù)油進(jìn)行配伍，其對(duì)小鼠急性肝損傷的保護(hù)作用同時(shí)顯著優(yōu)于巖黃連總生物堿或莪術(shù)油的單獨(dú)使用，可見(jiàn)這兩種有效部位的配比并非藥效的簡(jiǎn)單疊加，而是具有顯著的協(xié)同作用。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及中藥復(fù)方領(lǐng)域，特別是涉及一種中藥組合物在制備急性肝損傷藥物中的應(yīng)用。

背景技術(shù)

我國(guó)是病毒性肝炎的高流行區(qū)，乙型肝炎(HBV)發(fā)慢性感染者約有1.2億且根據(jù)最新數(shù)據(jù)顯示，全球肝癌及肝硬化死亡人數(shù)在不斷上升，由于肝癌通常到末期才可確診，死亡率高。肝臟是腹腔內(nèi)最大的實(shí)質(zhì)性器官，擔(dān)負(fù)人體的重要生理功能，多種原因會(huì)引起肝功能異常從而引發(fā)多種肝臟疾病，而肝損傷是急性肝功能衰竭的基礎(chǔ)，嚴(yán)重或持續(xù)的肝損傷最終導(dǎo)致肝功能衰竭。肝纖維化是慢性肝病發(fā)展到肝硬化的必經(jīng)階段，表現(xiàn)為肝內(nèi)細(xì)胞外間質(zhì)(Extracellular matrix,ECM)成分過(guò)度異常地沉積，因其是一個(gè)可逆的過(guò)程，故在治療中進(jìn)行干預(yù)非常關(guān)鍵。

莪術(shù)為活血化瘀類(lèi)中藥，具有改善微循環(huán)、改善局部缺氧狀態(tài)、抑制體內(nèi)纖維母細(xì)胞膠原合成等作用，常用于治療中醫(yī)癥瘕病，對(duì)預(yù)防原發(fā)性肝癌、肝功能損害、減少化療后引起的肝纖維化都有積極作用。抗肝纖維化的復(fù)方制劑抗纖軟肝顆粒劑中七位藥材即有一味為莪術(shù)。莪術(shù)油為其提取的中藥揮發(fā)油，研究表明，莪術(shù)油可抑制肝星狀細(xì)胞的IL-6、TIMP的表達(dá)，使ECM降解增強(qiáng)，同時(shí)莪術(shù)油可抑制肝星狀細(xì)胞TGF-β、P450的表達(dá)，以減少ROS合成和脂質(zhì)過(guò)氧化反應(yīng)，抑制肝星狀細(xì)胞的活化和ECM的合成。由此可見(jiàn)，莪術(shù)油具有良好的肝類(lèi)疾病治療作用。

此外，巖黃連為罌粟科植物石生黃堇Corydalis saxicolaBunting的全草，具有清熱解毒、利濕、止痛止血之功效，常用于肝炎、痔瘡出血等疾病的治療。有研究表明，巖黃連提取物對(duì)CCl4引起的小鼠肝臟損傷有保護(hù)作用，而巖黃連總生物堿對(duì)免疫性肝損傷具有改善作用，其顯著的抗肝纖維化作用也已被現(xiàn)代研究所證實(shí)。巖黃連已被開(kāi)發(fā)為巖黃連注射液，其為扶正類(lèi)中成藥，清熱解毒，用于急慢性肝炎屬肝膽濕熱證者。由此可見(jiàn)，巖黃連總生物堿也同時(shí)具有良好的肝類(lèi)疾病的治療作用。

發(fā)明內(nèi)容

發(fā)明目的：

本發(fā)明基于以上的技術(shù)要點(diǎn)，創(chuàng)新性的把巖黃連、莪術(shù)進(jìn)行配伍，為進(jìn)一步增加療效、減少給藥劑量，各自取有效部位進(jìn)行配伍，即巖黃連總生物堿與莪術(shù)油進(jìn)行配伍，通過(guò)正交實(shí)驗(yàn)結(jié)合藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)優(yōu)選最佳配伍比例，結(jié)果表明，將巖黃連總生物堿與莪術(shù)油進(jìn)行配伍，其對(duì)小鼠急性肝損傷的保護(hù)作用同時(shí)顯著優(yōu)于巖黃連總生物堿或莪術(shù)油的單獨(dú)使用，可見(jiàn)這兩種有效部位的配比并非藥效的簡(jiǎn)單疊加，而是具有顯著的協(xié)同作用。

技術(shù)方案：

本發(fā)明提供一種中藥組合物在制備急性肝損傷藥物中的應(yīng)用，其特征在于：巖黃連總堿與莪術(shù)油按如下重量配比而成：巖黃連總堿：莪術(shù)油＝1:2～2.67。

作為本發(fā)明的進(jìn)一步改進(jìn)，上述巖黃連總堿與莪術(shù)油按如下重量配比而成：巖黃連總堿與莪術(shù)油按如下重量配比而成：巖黃連總堿：莪術(shù)油＝1:2.67。

有益效果

本發(fā)明創(chuàng)新性的把巖黃連、莪術(shù)進(jìn)行配伍，為進(jìn)一步增加療效、減少給藥劑量，各自取有效部位進(jìn)行配伍，即巖黃連總生物堿與莪術(shù)油進(jìn)行配伍，通過(guò)正交實(shí)驗(yàn)結(jié)合藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)篩選有效配比(巖黃連總堿：莪術(shù)油＝1:2～2.67)及優(yōu)選最佳配伍比例(巖黃連總堿：莪術(shù)油＝1:2.67)。結(jié)果表明，將巖黃連總生物堿與莪術(shù)油進(jìn)行配伍，其對(duì)小鼠急性肝損傷的保護(hù)作用同時(shí)顯著優(yōu)于巖黃連總生物堿或莪術(shù)油的單獨(dú)使用，可見(jiàn)這兩種有效部位的配比并非藥效的簡(jiǎn)單疊加，而是具有顯著的協(xié)同作用。

具體實(shí)施方式