[發(fā)明專利]一種苯并呋喃類化合物的制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201811302274.0 | 申請日： | 2018-11-02 |
| 公開（公告）號： | CN109503531B | 公開（公告）日： | 2021-06-01 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 康世民;許祖銘;邱浩;劉錦柱;徐勇軍;孫成華;李杰泰 | 申請（專利權(quán)）人： | 東莞理工學院 |
| 主分類號： | C07D307/79 | 分類號： | C07D307/79;C07D307/82 |
| 代理公司： | 廣州粵高專利商標代理有限公司 44102 | 代理人： | 陳衛(wèi) |
| 地址： | 523000 廣東省*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 呋喃 化合物 制備 方法 | ||
本發(fā)明涉及一種苯并呋喃類化合物的制備方法。所述制備方法包括如下步驟：將呋喃類化合物、乙酸和路易斯酸催化劑置于反應(yīng)容器中，于80~160℃條件下反應(yīng)0.5~24 h，分離提純，即得到苯并呋喃類化合物。本發(fā)明提供的制備方法以呋喃類化合物為反應(yīng)原料，以乙酸水溶液為溶劑，以路易斯酸為催化劑，在溫和的反應(yīng)溫度（80~160℃）下，通過一步反應(yīng)直接得到苯并呋喃類化合物。本發(fā)明提供的制備方法可基于原料呋喃類化合物的結(jié)構(gòu)和官能團，合成對應(yīng)結(jié)構(gòu)和官能團的苯并呋喃類化合物，原料組分簡單、工藝操作方便；其中，以呋喃合成苯并呋喃過程中，所得苯并呋喃選擇性高達99%，具有工業(yè)化應(yīng)用前景。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明屬于苯并呋喃合成領(lǐng)域，具體涉及一種苯并呋喃類化合物的制備方法。
背景技術(shù)
苯并咲喃類化合物具有很強的生物活性，包括抗真菌活性、抗炎活性、抗腫瘤活性、抗氧化活性、抗內(nèi)風濕活性、鈣阻聚活性、抗血小板活性以及激發(fā)植物發(fā)育等。苯并呋喃類化合物還可以應(yīng)用于醫(yī)藥領(lǐng)域，以此來改善原化合物的生理活性。苯并咲喃類化合物的生物活性和在醫(yī)藥領(lǐng)域的應(yīng)用引起了人們的密切關(guān)注。目前，苯并呋喃類化合物的合成路線長，反應(yīng)條件較茍刻。苯并呋喃是苯并呋喃類化合物的核心結(jié)構(gòu)，也是一種最簡單的苯并呋喃類化合物。即使是苯并呋喃的人工合成，也需要多種反應(yīng)原料和多步催化反應(yīng)。如，用2-鹵代酮和苯酚反應(yīng)首先制備得到苯氧基烷酮，苯氧基烷酮再通過酸催化脫水反應(yīng)過程制備苯并呋喃(Bull.Chem.Soc.Jpn.1971,44,749)。該方法中的原料2-鹵代酮不易獲得且價格昂貴，且反應(yīng)過程苯并呋喃產(chǎn)率和選擇性低。苯并呋喃也可以通過以水楊醛和取代溴乙酸酯為原料制備得到，但是此方法需要三步反應(yīng)，操作復(fù)雜，工藝成本高(J.Org.Chem.1996,61,6498)。因此，開發(fā)一種操作簡單、工藝步驟少的反應(yīng)技術(shù)，以常規(guī)低分子化學品來合成苯并咲喃類化合物具有重要意義。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于克服常規(guī)苯并呋喃類化合物合成方法所需路線長，反應(yīng)條件較茍刻，所需初始原料種類多、且不易獲得的缺陷和不足，開發(fā)一種苯并呋喃類化合物的制備方法。本發(fā)明提供的制備方法可基于原料呋喃類化合物的結(jié)構(gòu)和官能團，合成對應(yīng)結(jié)構(gòu)和官能團的苯并呋喃類化合物。本發(fā)明提供的原料組分簡單、工藝操作方便；其中，以呋喃合成苯并呋喃過程中，所得苯并呋喃選擇性高達99％，具有工業(yè)化應(yīng)用前景。
為實現(xiàn)上述發(fā)明目的，本發(fā)明采用如下技術(shù)方案：
一種苯并呋喃類化合物的制備方法，包括如下步驟：將呋喃類化合物、乙酸和路易斯酸催化劑置于反應(yīng)容器中，于80～160℃條件下反應(yīng)0.5～24h，分離提純，即得到苯并呋喃類化合物。
本發(fā)明提供的制備方法以呋喃類化合物為唯一反應(yīng)原料，以乙酸為溶劑，以路易斯酸為催化劑，在溫和的反應(yīng)溫度(80～160℃)下，通過一步反應(yīng)直接得到苯并呋喃類化合物；本發(fā)明提供的制備方法原料組分簡單、工藝操作方便，選擇性高，具有工業(yè)化應(yīng)用前景。
應(yīng)當理解的是，以呋喃類化合物為原料，既可以選用單獨一種呋喃類化合物為原料，也可選用多種呋喃類化合物為原料，根據(jù)呋喃類化合物的結(jié)構(gòu)和官能團，合成對應(yīng)結(jié)構(gòu)和官能團的苯并呋喃類化合物。
優(yōu)選地，所述呋喃類化合物為式(Ⅰ)和式(Ⅱ)所示結(jié)構(gòu)的呋喃類化合物：
其中，R1～R8獨立的選自氫、烷基或硫醇基。
優(yōu)選地，當R1和R2為氫時，得到如式(Ⅲ)所示苯并呋喃類化合物；當R3和R4為氫時，得到如式(Ⅳ)所示苯并呋喃類化合物；
優(yōu)選地，所述烷基為C1～4烷基。
優(yōu)選地，所述硫醇基為-SH或-SR，R為C1～2烷基。
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