[發明專利]一種恩諾沙星注射液及其制備方法

在審

• 申請號: 201811296759.3
• 申請日: 2018-11-01
• 公開（公告）號: CN109394688A
• 公開（公告）日: 2019-03-01
• 發明（設計）人: 雍燕;方炳虎;劉國昌;黃國進;顏振熾;程含波;喬妍紅;溫敏捷
• 申請（專利權）人: 廣東溫氏大華農生物科技有限公司
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K31/496;A61K47/12;A61K47/14;A61K47/26;A61P31/04
• 代理公司: 廣州市越秀區哲力專利商標事務所(普通合伙) 44288
• 代理人: 趙賽;蔡碧慧

本發明公開了一種恩諾沙星注射液，由以下組分制備而成：恩諾沙星、助溶劑、自乳化劑、抗氧化劑和溶劑；其中，恩諾沙星與助溶劑的質量體積比為300:(60?105)g/ml；恩諾沙星與自乳化劑的質量比為300:(22.5?37.5)；恩諾沙星與抗氧化劑的質量比為300:(2.4?4.5)；恩諾沙星與溶劑的質量體積比為300:(670?1170)g/ml。本發明還公開了恩諾沙星注射液的制備方法。本發明的恩諾沙星注射液既能與水性介質混合均勻，又能與油性介質混合均勻，該恩諾沙星注射液解決了恩諾沙星難溶性的問題，使恩諾沙星的含量達20％以上；該恩諾沙星注射液呈弱酸性，在保障產品穩定的基礎上可減少刺激、促進藥物的吸收，增強藥效；該恩諾沙星注射液可與疫苗混合使用，解決了臨床迫切需求。

技術領域

本發明涉及一種獸藥，具體涉及一種恩諾沙星注射液及其制備方法。

背景技術

恩諾沙星是動物專用的氟喹諾酮類藥物，具有廣譜、高效、生物利用度高、毒副作用小等優點，受到國內外臨床獸醫的關注。恩諾沙星對大腸桿菌、沙門氏菌、布魯氏菌、巴氏桿菌、胸膜肺炎放線桿菌、金黃色葡萄球菌、支原體、衣原體等均有良好作用。恩諾沙星肌肉注射吸收迅速而完全，生物利用度高，在動物體內分布廣泛，能很好地進入組織和體液中。臨床上恩諾沙星主要用于防治畜禽的細菌性疾病和支原體感染，應用非常廣泛。

在養豬業中，恩諾沙星主要用于治療母豬產后子宮炎、乳房炎-子宮炎-無乳綜合癥、仔豬多種消化系統、呼吸系統疾病。由于豬多是防治疾病時有針對性地個體注射給藥，一種高效的水溶性恩諾沙星注射液便是首選。在養雞業中，由于飼養周期較短，疾病復雜多變，一般會按一定的防疫程序定期接種疫苗防控疾病。在疾病易發階段，養殖者多選擇使用恩諾沙星注射液進行防治給藥，但多次注射不但增加了勞動成本，更容易引起雞群產生應激，因此研究一種能與疫苗混合使用的恩諾沙星注射液是一種很好的解決途徑。雞用疫苗大多都是油性介質制成，也有部分是水性介質制成，因此，研究一種既能與水性介質混合，又能與油性介質混合的恩諾沙星注射液能更全面地滿足畜禽養殖臨床的需要。

授權公告號為CN101361709B的發明專利公開了“一種長效恩諾沙星注射液及其制備方法”，該恩諾沙星注射液是一種水性注射液，不能與油性介質混合，其中恩諾沙星含量較低，為5％-13％，且該注射液是一種用氫氧化鈉和乙醇胺調節ph值為堿性的注射液。

授權公告號CN101810569B的發明專利公開了“一種恩諾沙星注射液及其制備方法”，該恩諾沙星注射液是一種水性溶液，不能與油性介質混合使用，且該注射液的ph值為中性，中性條件下恩諾沙星的溶解性降低，導致產品工藝復雜，需要反復調節ph值。

授權公告號CN102415991B的發明專利公開了“一種恩諾沙星長效注射液及其制備方法”，該恩諾沙星注射液也是一種加入了高分子緩釋材料的水性溶液，只能與水性介質混合，無法與油性介質混合均勻。

授權公告號CN102697784B的發明專利公開了“一種獸用恩諾沙星注射液及其制備方法”,該注射液是一種由恩諾沙星、青蒿琥酯、甲氧芐啶、氟尼辛葡甲胺組成的復方制劑，且該注射液所用溶劑為丙二醇、乙醇和注射用水，這些溶劑也只能與水性介質均勻混合，難以與油性介質混合，無法達到與油性疫苗共同使用的目的。

授權公告號CN105193709B的發明專利公開了“一種恩諾沙星注射液及其制備方法”，該恩諾沙星注射液也是一種恩諾沙星與葡甲胺的復方制劑，且是一種堿性的水性溶液，無法與油性介質混合均勻。

授權公告號CN105267142B的發明專利公開了“一種恩諾沙星注射液及其制備方法”，該恩諾沙星注射液是一種低濃度的水性溶液，其含量較低，給豬等大型動物使用注射劑量較大，刺激性較大。此外該注射液也是一種水性溶液，無法滿足與禽用的油性疫苗混合使用的目的。

發明內容