[發明專利]炔酰胺介導的環肽類化合物制備方法在審
| 申請號： | 201811268145.4 | 申請日： | 2018-10-29 |
| 公開（公告）號： | CN109293744A | 公開（公告）日： | 2019-02-01 |
| 發明（設計）人： | 趙軍鋒;許泗林 | 申請（專利權）人： | 江西師范大學 |
| 主分類號： | C07K7/64 | 分類號： | C07K7/64;C07K1/04 |
| 代理公司： | 南昌華成聯合知識產權代理事務所(普通合伙) 36126 | 代理人： | 張建新 |
| 地址： | 330000 江西*** | 國省代碼： | 江西;36 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 類化合物 環肽 制備 酰胺類化合物 肽類化合物 工業應用 有機溶劑 直鏈多肽 反應式 目標環 縮合劑 介導 消旋 酰胺 添加劑 合成 | ||
【權利要求書】：
1.一種制備環肽類化合物的方法，其特征在于，在溶劑中，以直鏈多肽或其衍生物為原料，以炔酰胺類化合物為縮合劑，攪拌反應一段時間，即可得到環肽類化合物，其反應式為(1)；
其中：式中1表示直鏈多肽或其衍生物，式中2表示炔酰胺類化合物，式中3表示環肽類化合物；EWG(吸電子基團)選自烷磺酰基、芳磺酰基、烷酰基、芳酰基、腈基、硝基，R1選自烷基、芳基，R2選自芳基、烷基、炔基、烯基。
2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，所述的溶劑為二氯甲烷、二甲亞砜、甲醇、N,N-二甲基甲酰胺中的一種或多種。
3.根據權利要求2所述的方法，其特征在于，所述的溶劑為二氯甲烷和二甲亞砜的混合溶劑。
4.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，所述的炔酰胺類化合物為N-乙炔基-N-甲基甲磺酰胺。
5.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，所述的反應在0-100攝氏度下進行。
6.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，所述的方法包括如下步驟：
(1)在干凈的反應瓶中加入直鏈多肽或其衍生物、炔酰胺類化合物和溶劑，攪拌；
(2)通過跟蹤監測，在反應結束后純化得到環肽類化合物。
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