[發明專利]1,2,4-三嗪類胃癌細胞生長抑制劑及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201811267436.1
• 申請日: 2018-10-29
• 公開（公告）號: CN109251179B
• 公開（公告）日: 2021-04-13
• 發明（設計）人: 張雁冰;張賽揚;付冬君
• 申請（專利權）人: 鄭州大學
• 主分類號: C07D253/075
• 分類號: C07D253/075;A61P35/00
• 代理公司: 鄭州聯科專利事務所(普通合伙) 41104
• 代理人: 時立新

1.1,2,4-三嗪類化合物，其特征在于，具有通式III所示結構：

R代表H，甲氧基，C2-3酰基，C1-3酯基，C1-3酰胺基，被C1-3烷基或氨基單取代的C1-3酰胺基且除甲氧基之外均在苯環上單取代。

2.如權利要求1所述的1,2,4-三嗪類化合物，其特征在于，R代表H，甲氧基，乙酰基，乙酸甲酯基，甲酸甲酯基，甲酰胺基，被甲基或氨基單取代的甲酰胺基且除甲氧基之外均在苯環上單取代。

3.如權利要求2所述的1,2,4-三嗪類化合物，其特征在于，R在苯環上對位單取代，甲氧基在3,4,5位取代。

4.如權利要求1所述的1,2,4-三嗪類化合物，其特征在于，選如下化合物之一：

5.如權利要求1-4其中之一所述的1,2,4-三嗪類化合物在制備藥物中的應用，其特征在于，將其做為活性成分用于制備抗胃癌腫瘤藥物。

6.制備如權利要求1-4其中之一所述的1,2,4-三嗪類化合物的方法，其特征在于，包括以下步驟：

(1)化合物(II)的制備方法：

溶劑中，將化合物I在堿性條件下和3,4,5-三甲氧基苯胺反應得到化合物II，所用的堿性化合物是氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鈉、碳酸鉀、磷酸鈉、十二水磷酸鈉、磷酸鉀、碳酸氫鉀、碳酸氫鈉中的一種；所用的溶劑為乙醇、甲醇、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亞砜、四氫呋喃、二氧六環、二氯甲烷、乙酸乙酯中之一或其中任意兩種的混合物；反應在60-120℃之間進行；

(2)通式(III)的制備方法：

溶劑中，化合物(II)，不同取代的苯胺在堿性條件下一鍋煮反應得到化合物III，所用的堿性化合物是氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鈉、碳酸鉀、磷酸鈉、十二水磷酸鈉、磷酸鉀、碳酸氫鉀、碳酸氫鈉中的一種；所用的溶劑為乙醇、甲醇、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亞砜、四氫呋喃、二氧六環、二氯甲烷、丙酮中之一或其中任意兩種的混合物；反應在80-140℃之間進行。