[發明專利]甘氨膽酸在制備抗腫瘤藥物中的應用

在審

• 申請號: 201811249641.5
• 申請日: 2018-10-25
• 公開（公告）號: CN109575100A
• 公開（公告）日: 2019-04-05
• 發明（設計）人: 梁文波;童玉春;項蓉蓉;江一鳴;宋捷
• 申請（專利權）人: 大連大學
• 主分類號: C07J41/00
• 分類號: C07J41/00;A61K31/575;A61P35/00
• 代理公司: 大連八方知識產權代理有限公司 21226
• 代理人: 衛茂才

本發明涉及化學藥物在醫藥領域中的用途，具體是甘氨膽酸在抗腫瘤藥物中的應用。本發明提供了甘氨膽酸的新的應用領域，甘氨膽酸可應用在制備抗腫瘤藥物中，主要適用的腫瘤有乳腺癌、卵巢癌、子宮內膜癌、肺癌或它們的組合，甘氨膽酸作為抗腫瘤藥物的有效活性成分，其有效治療量為4T1(小鼠乳腺癌細胞)0.4～1.6nmol/L，MCF?7(人乳腺癌細胞)、NIH:OVCAR?3(人卵巢癌細胞)、RL95?2(人子宮內膜癌細胞)、HCC827(人非小細胞肺癌細胞)為16～128μmol/L；本發明有助于開發出新型的抗腫瘤藥物。

技術領域

本發明涉及化學藥物在醫藥領域中的用途，具體是甘氨膽酸在抗腫瘤藥物中的應用。

背景技術

惡性腫瘤是嚴重危害人類健康的重大疾病之一，據世界衛生組織(WHO)報告2010年全世界共有840萬人死于惡性腫瘤，預計到2020年可能增至1000萬。我國惡性腫瘤每年新發病人數約180萬，約有130萬人死于惡性腫瘤，惡性腫瘤已成為我國人口死亡的首要因素。

腫瘤的藥物治療在近代腫瘤內科治療的歷史很短，迄今不足70年，但不足一個世紀的藥物治療已取得很多重大成果，使得藥物治療已成為腫瘤綜合治療中不可缺少的部分。而目前臨床上使用的大多數抗腫瘤藥物在殺傷腫瘤細胞的同時又殺傷機體正常的細胞，在免疫系統和造血系統中體現最明顯。最終導致患者中遠期的藥物不耐受和腫瘤的復發轉移以及腫瘤的耐藥。因此，近年來人們一直致力于開發新型抗腫瘤藥物，其中大多數藥物靶點明確且對于免疫和造血系統傷害少甚至無傷害。

甘氨膽酸是一種結合膽酸，是膽固醇在肝內的代謝產物膽酸與甘氨酸結合生成的。其生理作用主要是在腸道內促進脂肪的消化吸收，但作為藥物，尤其是應用在抗腫瘤藥物中尚未見報道。

發明內容

針對現有技術存在的缺陷，充分利用甘氨膽酸的活性成分，本發明的目的在于提供甘氨膽酸在制備抗腫瘤藥物中的應用。

為了實現上述發明目的，本發明提供了甘氨膽酸在抗腫瘤藥物中的應用，其中，所述甘氨膽酸的分子結構式為：

甘氨膽酸在制備抗腫瘤藥物的應用中，抗腫瘤藥物為人用抗腫瘤藥物。

甘氨膽酸在制備抗腫瘤藥物的應用中，抗腫瘤藥物為動物用抗腫瘤藥物。

甘氨膽酸在制備抗腫瘤藥物的應用中，所述抗腫瘤藥物應用的動物為靈長目動物和嚙齒目動物。

甘氨膽酸在制備抗腫瘤藥物的應用中，所涉及的腫瘤為乳腺癌、卵巢癌、子宮內膜癌、肺癌等惡性腫瘤。

甘氨膽酸在制備抗腫瘤藥物的應用中，抗腫瘤藥物的應用包括在腫瘤細胞生長抑制劑中的應用。

本發明還提供了一種含甘氨膽酸及其衍生物的抗腫瘤藥物。

上述含甘氨膽酸及其衍生物的抗腫瘤藥物，所述抗腫瘤藥物包含有效治療量的甘氨膽酸和余量的藥學上可接受的載體。

上述含甘氨膽酸及其衍生物的抗腫瘤藥物，所述有效治療量為4T1(小鼠乳腺癌細胞)0.4～1.6nmol/L，MCF-7(人乳腺癌細胞)、NIH:OVCAR-3(人卵巢癌細胞)、RL95-2(人子宮內膜癌細胞)和HCC827(人非小細胞肺癌細胞)為16～128μmol/L。

上述含甘氨膽酸及其衍生物的抗腫瘤藥物，所述藥物是口服制劑、栓劑、注射劑或透皮劑。