[發明專利]一種齊墩果酸的新應用

在審

• 申請號: 201811249525.3
• 申請日: 2018-10-25
• 公開（公告）號: CN109010346A
• 公開（公告）日: 2018-12-18
• 發明（設計）人: 劉文鋒;黎妍文;李冬利;張琨
• 申請（專利權）人: 五邑大學;江門市大健康國際創新研究院
• 主分類號: A61K31/56
• 分類號: A61K31/56;A61P17/00;A61P17/06;A61P25/28
• 代理公司: 蘇州國卓知識產權代理有限公司 32331
• 代理人: 李小葉

本發明涉及醫藥領域，特別涉及齊墩果酸的新應用，尤其是在制備抑制皮膚炎癥中的應用。本發明通過實驗證明齊墩果酸能夠有效抑制炎癥因子的釋放，從而達到消炎的目的。以上結果表明，齊墩果酸可用于制備皮膚炎癥抑制劑。

技術領域

本發明涉及醫藥領域，特別涉及一種齊墩果酸的應用。

技術背景

炎癥(inflammation)是指具有血管系統的活體組織對損傷性刺激(如有害刺激、病菌或物理損傷)所產生的一種復雜的自身防御性反應。炎癥的產生與許多慢性進展性炎性疾病的病發(如關節炎、潰瘍性結腸炎、膿毒癥、動脈粥樣硬化等)密切相關，它的存在嚴重威脅人類健康。隨著我國人口增加和人口老齡化等問題的凸顯，此類炎性疾病的發病率也逐年升高，已經成為不容忽視的公共衛生問題之一。而且由于炎癥反應涉及眾多炎癥介質的參與和不同信號通路的激活，目前針對此類疾病的治療仍然是一個非常棘手的問題。雖有不少抗炎藥物已經面世，而且療效良好，但不良反應和副作用的存在是限制這些藥物廣泛應用的主要原因。因此，如何緩解或消除副作用，并且針對不同信號通路進行抑制的抗炎藥物研究是近年來抗炎藥物領域的研究熱點。

發明內容

有鑒于此，本發明提供了齊墩果酸的新應用，即在制備治療皮膚炎癥的藥物中的應用。

為了實現上述發明目的，本發明提供以下技術方案：

本發明提供了齊墩果酸在制備治療皮膚炎癥的藥物中的應用。

本發明提供了一種齊墩果酸在制備降低小鼠耳廓腫脹程度的藥物中的應用。

本發明通過佛波酯(TPA)誘導小鼠耳廓腫脹動物模型試驗測定小鼠耳廓的腫脹程度，實驗結果顯示，TPA能有效致炎，導致耳朵發生水腫，而涂抹給予齊墩果酸的TPA模型小鼠耳廓組織的腫脹程度得到有效抑制。表明，齊墩果酸能夠有效降低小鼠耳廓腫脹程度。

本發明通過免疫組織化學試驗證明，齊墩果酸可明顯降低耳廓中炎性細胞的過度表達。因此，本發明還提供了齊墩果酸在制備降低耳廓組織中炎性細胞數量的藥物中的應用，以及齊墩果酸在制備降低耳朵組織中iNOS或COX-2蛋白水平的藥物中的應用。

本發明在單次TPA涂抹建立的動物模型上，通過Westernblot實驗和免疫組化實驗，發現齊墩果酸能夠有效降低腦組織中炎癥因子iNOS和COX-2的分泌水平，抑制耳廓組織的腫脹程度，進而達到消炎的目的，以上結果顯示，齊墩果酸能夠治療或緩解皮膚炎癥相關的疾病，可用于制備抑制炎癥相關的多種疾病的藥物。因此，本發明提供了齊墩果酸在制備治療皮膚炎癥的藥物中的應用。

優選的，所述皮膚炎癥疾病為炎癥相關的皮膚疾病。

優選的，所述炎癥相關的疾病包括皮炎。

為了獲得更好的治療效果，作為優選，齊墩果酸的給藥劑量5μmol/100μL～20μmol/100μL，即100μL溶劑中溶解5μmol～20μmol的齊墩果酸可以有效治療或緩解炎癥相關疾病，可有效降低小鼠耳廓腫脹程度，降低耳朵組織中炎性細胞數量和耳廓組織中iNOS或COX-2蛋白水平，有效消除皮膚炎癥。

在本發明提供的上述應用中，作為優選，所述藥物包括齊墩果酸和藥學上可接受的輔料。

作為優選，藥物的劑型為口服制劑或注射劑，其中，所述藥物的劑型為口服制劑，所述口服劑為口服液、顆粒劑、丸劑、片劑、膠囊劑、微囊劑和分散粉末。

本發明通過動物實驗發現，齊墩果酸能夠有效抑制炎性細胞增殖和炎癥因子的過度表達，降低其對皮膚的損傷，可用于制備抑制神經炎癥相關的多種神經退行性疾病的藥物。

附圖說明