[發明專利]一種合成2-氟甲基取代的吡咯烷、哌啶以及哌嗪衍生物的制備方法有效
| 申請號： | 201811247486.3 | 申請日： | 2018-10-25 |
| 公開（公告）號： | CN111100063B | 公開（公告）日： | 2022-05-17 |
| 發明（設計）人： | 徐軍;李繼龍;余善寶 | 申請（專利權）人： | 南京藥石科技股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D211/74 | 分類號： | C07D211/74;C07D211/18;C07D207/08;C07D241/04;C07D207/24 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 210032 江蘇省南京市高新開發區新*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 合成 甲基 取代 吡咯烷 哌啶 以及 衍生物 制備 方法 | ||
1.一種化合物VI的制備方法，其特征在于，包括：
其中：m＝0或1；X為CR1或NR2；
當X為CR1時，X即為Y即為
當X為NR2時，R2為H、叔丁氧羰基、芐氧羰基或者芐基，Y為NR3，R3為H、芐氧羰基或者芐基。
2.一種化合物I的制備方法，其特征在于，包括：
其中：m＝0或1；X為CR1或NR2，R4為叔丁氧羰基或者芐氧羰基；
當X為CR1時，X即為Y即為
當X為NR2時，R2為H、叔丁氧羰基、芐氧羰基或者芐基，Y為NR3，R3為H、芐氧羰基或者芐基。
3.根據權利要求1或者權利要求2所述的制備方法，其特征在于：化合物II制備化合物III的步驟中，堿1選自吡啶或者三乙胺。
4.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于：化合物II制備化合物III的步驟中，化合物II、SOCl2和堿1的摩爾比范圍為1∶1～2∶2～4；反應溫度范圍為0～30℃。
5.根據權利要求1或者權利要求2所述的制備方法，其特征在于：化合物III制備化合物IV的步驟中，反應溫度范圍為0～30℃；化合物III與高碘酸鈉的摩爾比范圍為1∶1～1∶4；三氯化釕為催化量。
6.根據權利要求1或者權利要求2所述的制備方法，其特征在于：化合物IV制備化合物V的步驟中，氟化試劑選自四乙基氟化銨或者四丁基氟化銨。
7.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于：化合物IV制備化合物V的步驟中，化合物IV與氟化試劑的摩爾比范圍為1∶1～1∶3；反應溫度范圍為60～80℃。
8.根據權利要求1或者權利要求2所述的制備方法，其特征在于：化合物V制備化合物VI的步驟中，酸選自濃鹽酸或者濃硫酸；化合物V與酸的摩爾比范圍為1∶10～1∶20；反應溫度范圍為80～90℃。
9.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于：化合物VI制備化合物I的步驟中：堿2選自碳酸鉀、碳酸氫鉀、碳酸鈉、碳酸氫鈉、三乙胺或者N,N-二異丙基乙胺。
10.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于：化合物VI制備化合物I的步驟中：
當R4為叔丁氧羰基時，化合物VI與二碳酸二叔丁酯在堿2作用下反應生成化合物I，堿2選自碳酸鉀、碳酸氫鉀、碳酸鈉或者碳酸氫鈉；
當R4為芐氧羰基時，化合物VI與氯甲酸芐酯在堿2作用下反應生成化合物I，堿2為三乙胺或者N,N-二異丙基乙胺。
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