[發(fā)明專利]端粒酶抑制劑在制備預(yù)防或治療癌癥的藥物中的應(yīng)用

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201811235966.8
• 申請(qǐng)日: 2018-10-23
• 公開（公告）號(hào): CN109223807A
• 公開（公告）日: 2019-01-18
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 邱廣斌
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 深圳市慧思基因科技有限公司
• 主分類號(hào): A61K31/7004
• 分類號(hào): A61K31/7004;A61K31/203;A61K31/726;A61K31/10;A61K31/7076;A61P35/00
• 代理公司: 深圳市徽正知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 44405
• 代理人: 李想

本發(fā)明涉及癌癥治療領(lǐng)域，特別涉及端粒酶抑制劑在制備預(yù)防或治療癌癥的藥物中的應(yīng)用。與現(xiàn)有技術(shù)相比，采用雙脫氧鳥嘌呤核苷、維甲酸、二甲亞砜和三氯乙酸等作為端粒酶抑制劑，制備預(yù)防或治療癌癥的藥物，能夠明顯的一直端粒酶活性，在癌癥治療中起到明顯的作用。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及癌癥治療領(lǐng)域，特別涉及端粒酶抑制劑在制備預(yù)防或治療癌癥的藥物中的應(yīng)用。

背景技術(shù)

端粒酶是一種在細(xì)胞中負(fù)責(zé)端粒的延長(zhǎng)的一種酶，是基本的核蛋白逆轉(zhuǎn)錄酶，可將端粒DNA加至真核細(xì)胞染色體末端，把DNA復(fù)制損失的端粒填補(bǔ)起來(lái)，藉由把端粒修復(fù)延長(zhǎng)，可以讓端粒不會(huì)因細(xì)胞分裂而有所損耗，使得細(xì)胞分裂的次數(shù)增加。端粒在不同物種細(xì)胞中對(duì)于保持染色體穩(wěn)定性和細(xì)胞活性有重要作用，端粒酶能延長(zhǎng)縮短端粒(縮短的端粒其細(xì)胞復(fù)制能力受限)，從而增強(qiáng)體外細(xì)胞的增殖能力。端粒酶在正常人體組織中的活性被抑制，在腫瘤中被重新激活，從而可能參與惡性轉(zhuǎn)化。端粒酶在保持端粒穩(wěn)定、基因組完整、細(xì)胞長(zhǎng)期的活性和潛在的繼續(xù)增殖能力等方面有重要作用。端粒酶的存在，就是把DNA復(fù)制的缺陷填補(bǔ)起來(lái)，即由把端粒修復(fù)延長(zhǎng)，可以讓端粒不會(huì)因細(xì)胞分裂而有所損耗，使得細(xì)胞分裂的次數(shù)增加。但是，在正常人體細(xì)胞中，端粒酶的活性受到相當(dāng)嚴(yán)密的調(diào)控，只有在造血細(xì)胞、干細(xì)胞和生殖細(xì)胞，這些必須不斷分裂的細(xì)胞之中，才可以偵測(cè)到具有活性的端粒酶。當(dāng)細(xì)胞分化成熟后，必須負(fù)責(zé)身體中各種不同組織的需求，各司其職，于是，端粒酶的活性就會(huì)漸漸的消失。對(duì)細(xì)胞來(lái)說(shuō)，本身是否能持續(xù)分裂下去并不重要，而是分化成熟的細(xì)胞將背負(fù)更重大的使命，就是讓組織器官運(yùn)作，使生命延續(xù)。端粒酶是一種由催化蛋白和RNA模板組成的酶，可合成染色體末端的DNA，賦予細(xì)胞復(fù)制的永生性。

現(xiàn)有研究表明，端粒酶在85％-95％的惡性腫瘤組織中有陽(yáng)性表達(dá)，而正常組織細(xì)胞中為陰性，端粒酶激活可能是細(xì)胞癌變的一個(gè)共同通路，端粒酶是進(jìn)行腫瘤基因治療的理想靶點(diǎn)。

發(fā)明內(nèi)容

針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)中存在的不足，本發(fā)明提供一種端粒酶抑制劑在制備預(yù)防或治療癌癥的藥物中的應(yīng)用。

為了實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用了如下技術(shù)方案：端粒酶抑制劑在制備預(yù)防或治療癌癥的藥物中的應(yīng)用。

優(yōu)選地，所述端粒酶抑制劑包括雙脫氧鳥嘌呤核苷、維甲酸、二甲亞砜和三氯乙酸。

一種預(yù)防或治療癌癥的藥物組合物，所述藥物組合物包括雙脫氧鳥嘌呤核苷、維甲酸、二甲亞砜、粘多糖和甘露糖。

優(yōu)選地，所述雙脫氧鳥嘌呤核苷、維甲酸、二甲亞砜、粘多糖和甘露糖的質(zhì)量比為(0.03-0.05)：(0.02-0.1)：(0.05-0.08)：(0.5-1.0)：1，優(yōu)選為0.03：0.05：0.05：0.8：1。

本發(fā)明的另一個(gè)目的是提供一種檢測(cè)端粒酶活性的試劑在制備癌癥檢測(cè)試劑中的應(yīng)用。

與現(xiàn)有技術(shù)相比，采用雙脫氧鳥嘌呤核苷、維甲酸、二甲亞砜和三氯乙酸等作為端粒酶抑制劑，制備預(yù)防或治療癌癥的藥物，能夠明顯的一直端粒酶活性，在癌癥治療中起到明顯的作用。

具體實(shí)施方式

以下結(jié)合具體實(shí)施例對(duì)本發(fā)明進(jìn)行詳細(xì)說(shuō)明，但是本發(fā)明可以由權(quán)利要求限定和覆蓋的多種不同方式實(shí)施。

實(shí)施例1

(1)實(shí)驗(yàn)準(zhǔn)備

HeLa細(xì)胞、端粒酶活性檢測(cè)試劑、PRMI-1640培養(yǎng)基、雙脫氧鳥嘌呤核苷、維甲酸、二甲亞砜、粘多糖和甘露糖等。

(2)HeLa細(xì)胞端粒酶活性檢測(cè)

取HeLa細(xì)胞分成兩組，每組5份，一組作為空白對(duì)照組，另一組作為端粒酶活性抑制藥物組；