[發明專利]一種竹葉椒根莖總木脂素提取物的制備方法及其應用

有效

• 申請號: 201811231335.9
• 申請日: 2018-10-22
• 公開（公告）號: CN109172675B
• 公開（公告）日: 2021-07-06
• 發明（設計）人: 郭濤;李曉飛;劉雅琳;陳隨清;代麗萍;馬文錦
• 申請（專利權）人: 河南中醫藥大學
• 主分類號: A61K36/758
• 分類號: A61K36/758;A61K31/357;A61P29/00;A61K127/00
• 代理公司: 鄭州天陽專利事務所(普通合伙) 41113
• 代理人: 聶孟民

本發明涉及竹葉椒根莖總木脂素提取物的制備方法及其應用，可有效解決從竹葉椒根莖中制備木脂素，并作為唯一有效成分制備治療抗炎藥物的問題，方法是，將竹葉椒根莖粉碎，加乙醇提取，提取液減壓濃縮后得到醇提物B，醇提物B用水分散，用氯仿或二氯甲烷或乙酸乙酯進行萃取，萃取部位用大孔吸附樹脂吸附后，依次用蒸餾水、乙醇進行梯度洗脫，收集85～95%乙醇洗脫液，減壓濃縮得到藥物浸膏，浸膏經硅膠柱層析，采用石油醚?乙酸乙酯梯度洗脫，洗脫液經減壓濃縮回收溶劑、干燥，得竹葉椒總木脂素提取物；本發明原料豐富，易生產制備，開拓了竹葉椒藥用新價值，提高了竹葉椒的商業價值和使用價值。

技術領域

本發明涉及醫藥，特別是一種竹葉椒根莖總木脂素提取物的制備方法及其應用，所述的應用是在制備治療炎癥藥物中的應用。

背景技術

竹葉椒(Zanthoxylum armatum)是花椒屬的一種常見的藥用植物，其根、莖、葉、果及種子均用作草藥，具有祛風散寒，行氣止痛功效，治風濕性關節炎、牙痛、跌打腫痛等。竹葉椒在我國大部分地方有分布，且我國部分地區有栽種，資源較為豐富。臨床上使用的中藥竹葉椒片主要用于治療胃脘痛、急性闌尾炎、盆腔炎、腹痛等疾病。

炎癥是具有血管系統的生物機體對損傷因子所發生的復雜的防御反應。許多常見疾病(如自身免疫性疾病、動脈粥樣硬化、創傷修復等)都屬于炎癥范疇。抗炎類藥物是能消除炎癥的藥物統稱，抗炎藥能夠阻斷炎癥介質的產生或釋放，抑制炎性反應，是臨床上常見的一大類藥物。

長期的臨床及實驗都證實很多中藥具有良好的抗炎作用，且其毒副作用小、資源豐富。近年來，從傳統中藥中開發新型抗炎藥物成為當今世界上新藥研發的熱點，也是中醫藥現代研究極為活躍的領域。

以前的報道認為竹葉椒的醇提取物和醇提物的乙酸乙酯萃取部位都具有顯著的抗炎活性(郭濤，Antinociceptive and anti-inflammatory activities of ethylacetate fraction from Zanthoxylum armatum in mice,2011，Fitoterapia)；進一步研究發現，該部位含有大量的木脂素類成分，且這些木脂素單體成分很多在體內動物實驗和體外細胞試驗中被證實具有很強的抗炎作用(郭濤，2011，復旦大學博士學位論文)。因此研究制備具有抗炎作用的竹葉椒總木脂素，對于抗炎新藥開發有重要意義。但如何從竹葉椒根莖中制備竹葉椒木脂素，并用于制備治療炎癥的藥物至今未見有公開報導。

發明內容

針對上述情況，為克服現有技術之缺陷，本發明之目的就是提供一種竹葉椒根莖總木脂素提取物的制備方法及其應用，可有效解決從竹葉椒根莖中制備木脂素，并作為唯一有效成分制備治療抗炎藥物的問題。

本發明解決的技術方案是，一種竹葉椒根莖總木脂素提取物的制備方法，所述的總木脂素為竹葉椒根莖中的提取物，包括有以下成分：細辛脂素、辛夷脂素、芝麻素，分子式分別為：

其中細辛脂素質量含量不低于2.20％，辛夷脂素質量含量不低于0.56％、，芝麻素質量含量不低于0.17％；

其制備方法包括以下步驟：

(1)、將竹葉椒根莖粉碎成過20～100目篩的竹葉椒藥粉A；

(2)、在竹葉椒藥粉A中加入體積濃度為80％～95％的乙醇進行回流提取或滲漉提取或室溫冷浸提取，將提取液減壓濃縮后得到醇提物B；

所述的竹葉椒藥粉A和乙醇的固液比為1︰7～18(kg/L)；

所述回流提取的溫度為65～80℃、提取次數為2～4次、每次40min；

所述滲漉提取的溫度為18～30℃、提取次數為2～4次、每次4～12d；

所述室溫冷浸提取次數為2～4次、每次4～12d；