[發(fā)明專利]IAP蛋白的二價(jià)抑制劑和使用其的治療方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201811229886.1
• 申請日: 2013-08-16
• 公開（公告）號(hào): CN109485662B
• 公開（公告）日: 2021-12-21
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: S·王;R·盛;H·孫;L·劉;J·盧;D·麥凱克恩
• 申請（專利權(quán)）人: 密歇根大學(xué)董事會(huì)
• 主分類號(hào): C07D519/00
• 分類號(hào): C07D519/00;A61K31/407;A61K45/06;A61P35/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務(wù)所 11247
• 代理人: 陳潤杰;黃革生

1.具有以下結(jié)構(gòu)的化合物

其中X選自和-SO₂-；

Y選自–NH-、-O-、和當(dāng)X為-SO₂-時(shí)，不存在；

R選自且

R₁選自且環(huán)B是苯基；

或其藥學(xué)上可接受的鹽。

2.權(quán)利要求1的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R是

3.權(quán)利要求1-2任一項(xiàng)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R₁是

4.權(quán)利要求1的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中X是且Y是-NH-。

5.權(quán)利要求1的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中X是且Y是-NH-。

6.權(quán)利要求1的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中X是且Y是-O-。

7.權(quán)利要求1的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其選自

以及上述任何化合物的藥學(xué)上可接受的鹽。

8.權(quán)利要求1的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其為

或其藥學(xué)上可接受的鹽。

9.藥物組合物，其包含權(quán)利要求1至8任一項(xiàng)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，和藥學(xué)上可接受的載體或媒介物。

10.權(quán)利要求9的藥物組合物，其還包含可用于治療其中IAP蛋白的抑制提供益處的疾病或病癥的第二治療劑。

11.組合物，包含(a)權(quán)利要求1至8任一項(xiàng)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，(b)可用于治療其中IAP蛋白的抑制提供益處的疾病或病癥的第二治療劑，和(c)任選的賦形劑和-或藥學(xué)上可接受的載體，其中權(quán)利要求1至8任一項(xiàng)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽和所述第二治療劑同時(shí)或分開施用。

12.用于人類藥物用途的藥劑盒，所述藥劑盒包含(a)容器，(b)包裝的組合物，其包含權(quán)利要求1至8任一項(xiàng)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，(c)包裝的組合物，其包含可用于治療其中IAP蛋白的抑制提供益處的疾病或病癥的第二治療劑，和(d)包裝插頁，其含有用于在疾病或病癥的治療中使用同時(shí)或相繼施用的所述組合物的說明。

13.權(quán)利要求1至8任一項(xiàng)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備用于治療其中IAP蛋白的抑制提供益處的疾病或病癥的藥物中的用途。

14.權(quán)利要求13的用途，其中所述疾病或病癥是癌癥。

15.權(quán)利要求14的用途，其中所述癌癥是乳腺癌或卵巢癌。