[發明專利]1;8-桉葉油素自微乳和亞微乳給藥系統及其制備方法和應用

在審

• 申請號: 201811228643.6
• 申請日: 2018-10-22
• 公開（公告）號: CN109549923A
• 公開（公告）日: 2019-04-02
• 發明（設計）人: 陶玲;沈祥春;張敏;姜豐;李婉蓉;賀智勇;周雪;吳林菁
• 申請（專利權）人: 貴州醫科大學
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K31/35;A61K47/10;A61K47/24;A61K47/14;A61P9/00;A61P9/10
• 代理公司: 杭州新源專利事務所(普通合伙) 33234
• 代理人: 李大剛

1.1,8-桉葉油素自微乳和亞微乳給藥系統，其特征在于：包括1,8-桉葉油素、由乳化劑和助乳化劑、雙蒸水組成的混合溶液，所述1,8-桉葉油素與由乳化劑和助乳化劑組成的混合溶液的質量比為3:7～27，所述混合溶液的乳化劑和助乳化劑的質量比為1:1～3，所述雙蒸水的加入量為使1,8-桉葉油素和由乳化劑和助乳化劑組成的混合溶液混合后由澄清變為渾濁，再由渾濁變為澄清。

2.根據權利要求1所述的1,8-桉葉油素自微乳和亞微乳給藥系統，其特征在于：所述乳化劑為Kolliphor HS 15、磷脂與F68的混合物或磷脂與Kolliphor HS 15的混合物，所述磷脂與F68或Kolli phor HS 15的質量比為1:3～7；所述助乳化劑為乙醇、1,2-丙二醇或正丁醇。

3.根據權利要求2所述的1,8-桉葉油素自微乳和亞微乳給藥系統，其特征在于：所述乳化劑為Kolliphor HS 15，所述助乳化劑為乙醇，按質量份計數，所述1,8-桉葉油素為9份，Kolliphor HS 15為7份，乙醇為14份。

4.根據權利要求1所述的1,8-桉葉油素自微乳和亞微乳給藥系統，其特征在于：所述1,8-桉葉油素自微乳和亞微乳給藥系統的平均粒徑為10～1000nm，所述1,8-桉葉油素自微乳和亞微乳給藥系統的PDI為0.1～0.9，所述1,8-桉葉油素自微乳和亞微乳給藥系統的Zeta電位為-60～+60mV。

5.根據權利要求4所述的1,8-桉葉油素自微乳和亞微乳給藥系統，其特征在于：所述1,8-桉葉油素自微乳和亞微乳給藥系統的平均粒徑為38nm，所述1,8-桉葉油素自微乳和亞微乳給藥系統的PDI為0.2，所述1,8-桉葉油素自微乳和亞微乳給藥系統的Zeta電位為-9mV；或所述1,8-桉葉油素自微乳和亞微乳給藥系統的平均粒徑為220nm，所述1,8-桉葉油素自微乳和亞微乳給藥系統的PDI為0.6，所述1,8-桉葉油素自微乳和亞微乳給藥系統的Zeta電位為-44mV。

6.根據權利要求1-5所述的1,8-桉葉油素自微乳和亞微乳給藥系統，所述1,8-桉葉油素自微乳和亞微乳給藥系統的制備方法，其特征在于：將1,8-桉葉油素、乳化劑和助乳化劑的混合溶液混合均勻，在攪拌狀態下加入雙蒸水，得成品；或將1,8-桉葉油素、乳化劑和助乳化劑的混合溶液混合均勻，加入雙蒸水，高速勻質，再高壓均質，得成品。

7.根據權利要求1-6任一權利要求所述的1,8-桉葉油素自微乳和亞微乳給藥系統在制備治療心腦血管及其他疾病藥物中的應用。

8.根據權利要求7所述應用，所述心腦血管疾病，是由高血壓、血栓、高血脂或血管內皮損傷引起的心腦血管疾病。

9.根據權利要求7所述的應用，其特征在于：取1,8-桉葉油素自微乳和亞微乳給藥系統，加入一種或多種藥學上可接受的載體或賦形劑，制備成各種治療心腦血管疾病的藥物制劑。

10.根據權利要求9所述的應用，其特征在于：所述治療心腦血管疾病的藥物制劑為脂微球，軟膠囊劑或口服液，或者注射制劑，或者噴霧制劑。