[發明專利]白頭翁皂苷B4抗急性痛風性關節炎的醫藥用途

在審

• 申請號: 201811214694.3
• 申請日: 2018-10-18
• 公開（公告）號: CN111067911A
• 公開（公告）日: 2020-04-28
• 發明（設計）人: 劉琦
• 申請（專利權）人: 劉琦
• 主分類號: A61K31/704
• 分類號: A61K31/704;A61K31/192;A61K31/216;A61K31/405;A61K31/63;A61K31/12;A61K31/196;A61K31/365;A61K31/415;A61K31/444;A61K31/573;A61K31/661;A61P19/06
• 代理公司: 北京瑞恒信達知識產權代理事務所(普通合伙) 11382
• 代理人: 李琰

本發明涉及白頭翁皂苷B4的新的醫藥用途，具體的，本發明提供白頭翁皂苷B4在制備治療急性痛風性關節炎的藥物中的應用。

技術領域

本發明屬于醫藥領域，具體涉及白頭翁皂苷B4的醫藥新用途。

背景技術

痛風是長期嘌呤代謝障礙，血尿酸增高引致組織損傷的一組疾病。急性痛風性關節炎，是痛風的特征性癥狀，是尿酸鹽結晶沉著于關節(尤其是踝部與足部關節)及周圍結締組織而引起的特征性急性炎癥反應。其常在夜間突發，患者可因疼痛而醒并且徹夜不能入睡。急性痛風性關節炎常反復發作，久之，則可發展為多關節炎，或游走性關節炎，受累關節紅、腫、熱、痛，活動受限，嚴重影響患者的生活質量。在我國，隨著人民生活水平的不斷提高，高嘌呤、高蛋白、高脂肪的大量攝入，不僅發病率迅速增長，甚至患病年齡層逐漸降低，出現十幾歲的青少年痛風患者。據預測，今后10年，痛風在中國將成為僅次于糖尿病的代謝性疾病。

目前對于急性痛風性關節炎的治療，常用藥物為非甾體抗炎藥物(如雙氯芬酸鈉等)、秋水仙堿和糖皮質激素。這些藥物雖然在臨床中都取得了一定的療效，但伴隨而來的副作用和不良反應不可避免，如傳統非甾體類抗炎藥的胃腸道反應，COX-2抑制劑的心血管系統的不良反應，秋水仙堿的骨髓抑制、肝損傷、過敏和神經毒性，糖皮質激素的“停藥反跳”等。因此，探索治療急性痛風性關節炎的新藥成為醫學界關注的熱點。

中藥白頭翁，系毛茛科白頭翁屬植物白頭翁(Pulsatilla chinensis(Bge.)Regel)的干燥根，始載于《神農本草經》。其性味苦寒，具有清熱解毒、涼血止痢、燥濕殺蟲等功效，用于治療熱毒血痢，溫瘧寒熱，鼻衄，血痔。經過現代藥理研究發現白頭翁具有更多樣的活性，如廣譜的抗菌活性、抗腫瘤、抗炎、增強機體免疫功能等作用。

白頭翁具有豐富的三萜皂苷類成分。白頭翁皂苷B4屬于羽扇豆烷型的五環三萜皂苷，結構式如1所示。

白頭翁皂苷B4具有較強的活性，如公開號CN105213410A(公開日2016年1月6日)的中國發明專利申請公開了白頭翁皂苷B4作為免疫調節劑在治療急性炎癥藥物中的應用，所述急性炎癥包括由于炎癥因子過度表達引起的急性腎損傷、急性肝損傷和急性肺損傷。又如公開號CN105535004A(公開日2016年5月4日)的中國發明專利申請公開了該化合物作為EV71病毒抑制劑在制備抗手足口病藥物中的應用。但迄今為止，尚未見到白頭翁皂苷B4用于治療急性痛風性關節炎的報道。

發明內容

為了克服現有技術的不足，本發明提供白頭翁皂苷B4在治療急性痛風性關節炎的新醫藥用途。

為了實現上述技術效果，本發明采用了如下的技術方案：

白頭翁皂苷B4在制備治療急性痛風性關節炎的藥物中的應用。

作為一種優選的實施方案，本發明提供白頭翁皂苷B4作為唯一活性成分在制備治療急性痛風性關節炎的藥物中的應用。

作為另一種優選的實施方案，本發明提供白頭翁皂苷B4和其它活性成分一起在制備治療急性痛風性關節炎的藥物中的應用；其中所述其它活性成分選自非甾體抗炎藥物、秋水仙堿、糖皮質激素中的一種或多種。

所述非甾體抗炎藥物包括但不限于布洛芬、吲哚美辛、尼美舒利、萘普生、萘普酮、雙氯芬酸鈉、洛索洛芬鈉、羅非昔布、塞來昔布和依托考昔等。

所述糖皮質激素包括但不限于潑尼松、甲潑尼松、倍他米松、丙酸倍氯米松、得寶松、潑尼松龍、氫化可的松和地塞米松等。

優選的，所述藥物還包括藥學上可以接受的輔料。

優選的，所述藥物選自口服制劑和非口服制劑中的一種或多種。

優選的，所述非口服制劑選自注射劑、直腸給藥制劑、肺部給藥制劑中的一種或多種；更優選為注射劑和直腸給藥制劑中的一種或多種。