[發明專利]藤茶黃酮組合物醇質體及其制備方法和應用

在審

• 申請號: 201811211063.6
• 申請日: 2018-10-17
• 公開（公告）號: CN108992383A
• 公開（公告）日: 2018-12-14
• 發明（設計）人: 林國民;吳陳勇;張保東;曾麗紅
• 申請（專利權）人: 武漢市卉研生物科技有限公司
• 主分類號: A61K8/9789
• 分類號: A61K8/9789;A61K8/63;A61K8/55;A61K8/365;A61K8/35;A61K8/14;A61Q19/00;A61Q19/08;A61Q19/02
• 代理公司: 武漢宇晨專利事務所 42001
• 代理人: 王敏鋒

本發明公開一種藤茶黃酮組合物醇質體及其制備方法和應用。藤茶黃酮組合物醇質體由以下成分按重量比組成：藤茶黃酮10～50份、光果甘草黃酮5～30份、根皮素0.2～5份、阿魏酸0.2～5份、膽固醇0.1～1份、卵磷脂1～5份、生育酚乙酸酯0.1～2份、水20?70份。藤茶黃酮組合物醇質體的制備方法包括有機溶劑提取、溶解、高壓均質機混合均質制粒得到醇質體；本發明采用磷脂雙層膜作為載體材料，藤茶黃酮、光果甘草黃酮、根皮素及阿魏酸均可自發地包裹在磷脂雙分子層中，制備方法簡單，組分穩定性好，提高各組分的協同作用和透皮吸收，皮膚的美白細致功效顯著。

技術領域

本發明屬于化妝品技術領域，具體涉及一種藤茶黃酮組合物醇質體及其制備方法和應用。

背景技術

藤茶黃酮：藤茶中的主要活性成分為黃酮類化合物，此類物質具有清除自由基、抗氧化、抗血栓、抗腫瘤、消炎等多種奇特功效；而二氫楊梅素是藤茶中較為特殊的一種黃酮類化合物，在解除醇中毒、預防酒精肝、脂肪肝、抑制肝細胞惡化、降低肝癌的發病率、抗高血壓、抑制體外血小板聚集和體內血栓的形成、降低血脂和血糖水平，提高SOD活性以及保肝護肝等方面具有特殊功效，實驗證明，藤茶黃酮可通過抑制酪氨酸酶活性及清除自由基的途徑，抑制黑色素的生成，是作用效果明確的酪氨酸酶抑制劑。二氫楊梅素能顯著延緩皮膚黃褐斑和老年斑的出現時間。

光果甘草黃酮：光果甘草中的主要活性成分是以光甘草定為主的黃酮類化合物，此類物質具有抗氧化、治療痤瘡、消炎、抵制黑色素等功能，光甘草定能夠抑制黑色素生成過程多種酶的活性，具有明確的美白功效，還能防止皮膚粗糙和抗炎抗菌，實驗證明光甘草定美白功效顯著，被譽為“美白黃金”。但黃酮類物質不溶于水，在實際應用中透皮吸收率低，影響了效果的發揮。

根皮素：根皮素是二氫查爾酮類結構的黃酮類化合物，存在于蘋果、梨等多汁水果的果皮劑根皮中；根皮素具有豐富的生物學活性，已研究報道的有抗氧化，抗腫瘤、降血糖，保護血管等功能，在護膚方面，具有祛黑斑、光滑膚質、延緩衰老等美白功效。體外酪氨酸酶活性實驗顯示，根皮素抑制酪氨酸酶活性是競爭性抑制。

阿魏酸：阿魏酸的化學名稱為4-羥基-3-甲氧基肉桂酸,是植物界普遍存在的一種酚酸,是當歸、川芎、阿魏等中藥的有效成分之一，它有許多保健功能,如清除自由基、抗血栓、抗菌消炎、抑制腫瘤、防治高血壓、心臟病、增強精子活力等。研究表明，阿魏酸具有很好的抗氧化活性，對過氧化氫、超氧自由基、羥自由基、過氧化亞硝基都有強烈的清除作用；阿魏酸不僅能清除自由基，而且能調節人體生理機能，抑制產生自由基的酶，促進清除自由基的酶的產生。Kayahara等和Kawabata等報道，阿魏酸能大大增加谷胱甘肽轉硫酶和醌還原酶的活性，抑制酪氨酸酶活性，并能與膜磷脂酰乙醇胺結合，保護膜脂不受自由基的侵襲。

研究表明，多種抗氧化功效因子聯合使用可最大化提高天然抗氧化劑的抗氧化能力、降低其使用成本，其效果往往要大于使用同劑量的單一抗氧化功效因子的效果。將藤茶黃酮、光果甘草黃酮、根皮素及阿魏酸四種天然抗氧化劑聯合使用具有協同作用。但是，復合配方中研究的四種成分的水溶性差異性及組分儲存穩定性等因素均會影響其復合效果，使其往往不能達到最佳協同抗氧化的目的。

醇質體：醇質體具有粒徑小、結構穩定、包封率高、不易泄露藥物、皮膚滲透性高以及安全無毒副作用等優良特性；醇質體的極小粒徑(50nm～500nm)使其具備了突出的納米效應，大大提高功效成分的組織穿透能力、滲透性，同時，極小的顆粒，粒子表面的原子數量增多，處于表面的活性物質能更多地與功效部位接觸從而有效發揮功效作用，對于藥物和化妝品來說，活性物質納米化后較小的劑量即可達到普通制劑高劑量的使用效果。藥物透皮給藥的最大障礙在于皮膚表皮角質層的屏障作用，使得藥物無法順利滲透，因而有效利用率低。而醇質體由磷脂、膽固醇等組成，與皮膚角質層脂質類似，相容性好，可攜帶藥物有效滲透皮膚，并在皮膚有效滯留。

目前，尚未見有將藤茶黃酮、光果甘草黃酮、根皮素及阿魏酸四種天然抗氧化劑結合起來用于護膚品制備的相關研究報道，也沒有將四組分醇質體包裹工藝結合用于護膚品制備的相關研究報道。