[發明專利]一種具有高除草活性的天然木脂素類化合物及其應用

有效

• 申請號: 201811210133.6
• 申請日: 2018-10-17
• 公開（公告）號: CN109232688B
• 公開（公告）日: 2021-03-30
• 發明（設計）人: 周利娟;黃繼光
• 申請（專利權）人: 華南農業大學
• 主分類號: C07H17/04
• 分類號: C07H17/04;C07H1/08;A01N43/16;A01P13/00
• 代理公司: 廣州粵高專利商標代理有限公司 44102
• 代理人: 任重

本發明公開了一種具有高除草活性的天然木脂素類化合物（TSC?3）及其應用。該化合物TSC?3對多種雜草尤其是難防控的入侵雜草具有顯著的除草作用，能高效抑制其萌發和生長，效果顯著優于商品化除草劑草甘膦和氟樂靈。化合物TSC?3對新型植物源除草劑的研究和新型除草劑研發、創制具有非常顯著的理論指導意義和實際推廣價值。并且該化合物來自于植物，在自然界存在順暢的降解途徑，低毒、環保。另外該化合物可以從禿杉植物中提取，也可以人工合成，適合大批量生產，有很好的工業應用前景。本發明還公開了化合物TSC?3的制備方法，為新型除草劑的進一步開發和該化合物功能的深入研究奠定了良好基礎。

技術領域

本發明屬于農藥技術領域，更具體地，涉及一種具有高除草活性的天然木脂素類化合物及其應用。

背景技術

雜草種類多，發生面積大，發生頻次高，常與農作物或其他有益植物爭水爭費、爭奪生長空間，引起農作物減產，或破壞植物的生態平衡。因此，雜草防治顯得非常必要。

現在防治雜草的主要手段是使用化學除草劑，在控制雜草方面發揮了重要的作用。但常年大范圍、大劑量地使用也導致了雜草的抗藥性產生，從而使多種除草劑效果下降，而且在土壤中殘留導致下茬作物產生藥害也時時發生。在這種背景下，具有除草作用的新型化學成分的研究開發，不僅在理論上具有顯著的學術意義，而且在實際生產中也具有很高的推廣使用價值，發展前景廣闊。

植物體內含有多種多樣的化學成分，并有多種化合物已被開發成除草劑進行使用或當作除草劑開發的先導化合物，如纖精酮、1,8-桉樹腦、壬酸等。本課題組已發現禿杉(Taiwania flousiana Gaussen)植物提取物對多種雜草具有優異的除草活性。而植物源除草劑的研究，可為除草劑的創制提供先導化合物。

發明內容

本發明在發現禿杉提取物具有除草活性的基礎上，通過活性追蹤進行深入研究，發現了一種新型、安全、具有高除草活性的木脂素類化合物。其不僅本身可直接作為除草劑進行開發，還可為除草劑的仿生合成提供借鑒。

本發明的目的是提供一種具有除草活性的天然化合物。

本發明的另一目的是提供上述化合物在除草方面的應用。

本發明的另一目的在于提供一種上述化合物的制備方法。

本發明的再一目的是提供一種新型除草劑。

為了解決上述技術問題，本發明采取以下技術方案：

一種天然木脂素類化合物，其結構式如下式(I)所示：

本課題組在發現禿杉除草活性的基礎上，通過活性追蹤進行深入研究，通過硅膠柱層析、凝膠層析、反相層析、制備色譜等技術首次從禿杉植物提取物中分離，經過大量的生物測定以及活性跟蹤分離和鑒定，得到了式(I)所示的化學成分。從結構上看，其屬于木脂素類。在本發明中，該化合物名稱用“TSC-3”代替。

本發明提供的上述化合物TSC-3對多種雜草(包括入侵雜草)都具有極其顯著的除草活性，如薇甘菊、勝紅薊、三葉鬼針草、香絲草、馬唐、牛筋草、稗草、擬南芥、反枝莧、青葙、大薸、浮萍、水綿等等，都能明顯抑制其種子萌發或生長，除草活性顯著，甚至高于商品化除草劑草甘膦和氟樂靈。

因此該化合物、其結構類似物和/或其藥學上可接受的鹽在除雜草方面的應用，包括在制備雜草防治的各種產品或制劑方面的應用，也應在本發明的保護范圍之內。

具體地，所述雜草包括農田常見雜草和/或水生雜草。

更優選地，所述雜草為馬唐、牛筋草、稗草、擬南芥、反枝莧、勝紅薊、香絲草、青葙、三葉鬼針草、薇甘菊、香絲草、大薸、浮萍、水綿等。