[發(fā)明專利]嘧啶二酮衍生物化合物的制劑

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201811208736.2
• 申請(qǐng)日: 2013-10-18
• 公開（公告）號(hào): CN109260207A
• 公開（公告）日: 2019-01-25
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 李艷霞;高坪;石屹;H.侯;M.麥卡普羅;K.A.米多斯;G.G.張;高憶
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 艾伯維公司
• 主分類號(hào): A61K31/513
• 分類號(hào): A61K31/513;A61K31/79;A61K9/20;A61K9/28;A61K47/32;A61P31/14
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 李唐;黃念

1.藥物組合物，其包含：

N-(6-(3-叔丁基-5-(2,4-二氧代-3,4-二氫嘧啶-1(2H)-基)-2-甲氧基苯基)萘-2-基)甲磺酰胺或其藥物可接受的鹽；和

包含共聚維酮的生物利用度增強(qiáng)劑，

其中所述藥物組合物包含以藥物組合物的重量計(jì)至少約5%的量的所述生物利用度增強(qiáng)劑，和

其中所述藥物組合物為包含聚合物包衣的片劑。

2.如權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中基于游離酸當(dāng)量，所述生物利用度增強(qiáng)劑與N-(6-(3-叔丁基-5-(2,4-二氧代-3,4-二氫嘧啶-1(2H)-基)-2-甲氧基苯基)萘-2-基)甲磺酰胺或其鹽的重量比為約4:1至約1:8。

3.如權(quán)利要求2所述的藥物組合物，其中基于游離酸當(dāng)量，所述生物利用度增強(qiáng)劑與N-(6-(3-叔丁基-5-(2,4-二氧代-3,4-二氫嘧啶-1(2H)-基)-2-甲氧基苯基)萘-2-基)甲磺酰胺或其鹽的重量比為約1:1至約1:4。

4.如權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中所述藥物組合物包含N-(6-(3-叔丁基-5-(2,4-二氧代-3,4-二氫嘧啶-1(2H)-基)-2-甲氧基苯基)萘-2-基)甲磺酰胺的鹽，其中所述鹽是鈉鹽或類型B結(jié)晶一水合物單鈉鹽。

5.如權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中基于游離酸當(dāng)量，N-(6-(3-叔丁基-5-(2,4-二氧代-3,4-二氫嘧啶-1(2H)-基)-2-甲氧基苯基)萘-2-基)甲磺酰胺或其鹽的量為約200 mg至約300 mg。

6.如權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其包含以重量計(jì)約5%至約25%的共聚維酮。

7.如權(quán)利要求6所述的藥物組合物，其包含以重量計(jì)約15%至約25%的共聚維酮。

8.如權(quán)利要求6所述的藥物組合物，其包含以重量計(jì)約15%的共聚維酮。

9.如權(quán)利要求1-8中任一項(xiàng)所述的藥物組合物，其包含：

(i) 基于游離酸當(dāng)量，約250 mg的N-(6-(3-叔丁基-5-(2,4-二氧代-3,4-二氫嘧啶-1(2H)-基)-2-甲氧基苯基)萘-2-基)甲磺酰胺或其鹽；和

(ii) 以重量計(jì)約15%的共聚維酮，

所述組合物還包含：

(iii) 以重量計(jì)約2%至約10%的崩解劑；

(iv) 以重量計(jì)約10%至約50%的填充劑；

(v) 以重量計(jì)約0.3%至約8%的潤(rùn)滑劑；和

(vi) 以重量計(jì)約0.1%至約1%的助流劑。

10.如權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中當(dāng)以單一劑量給予人個(gè)體群體時(shí)所述藥物組合物對(duì)于所述人個(gè)體群體提供至少約5000 ng·hr/mL的平均AUC₂₄值和小于約1200 ng/mL的平均C_max值。