[發明專利]一種富勒烯衍生物及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201811208340.8
• 申請日: 2018-10-17
• 公開（公告）號: CN111056936B
• 公開（公告）日: 2021-10-29
• 發明（設計）人: 朱常鋒;黎小青;高鵬舉
• 申請（專利權）人: 廈門福納新材料科技有限公司
• 主分類號: C07C51/353
• 分類號: C07C51/353;C07C57/50;A61P35/00;A61P35/02;A61P25/28;A61P3/00;A61P39/02;A61P37/04;A61P39/06;A61K8/49;A61K8/58;A61K8/19;A61Q19/00;A23L2/52
• 代理公司: 廈門市精誠新創知識產權代理有限公司 35218
• 代理人: 賴秀華

本發明涉及富勒烯領域，公開了一種富勒烯衍生物及其制備方法和應用。所述富勒烯衍生物的化學式為F(M)_n，F為富勒烯，M為以化學鍵連至富勒烯F骨架碳原子上的基團，n個M相同或不同且各自獨立地為C₃?C₁₀的任選被富勒烯F取代的烴基基團或者C₅?C₂₀的羧基基團，n為1?50。本發明提供的富勒烯衍生物通過使不飽和脂肪酸上的碳碳雙鍵斷裂并以化學鍵連至富勒烯上得到，由此得到的富勒烯衍生物具有非常優異的抗氧化能力以及提高免疫力的能力，并且在生物應用上更加廣泛和方便，可制備成膠囊或以粉體或固體顆粒的形式直接服用，也可搭配其他成分制成形式多樣、口感豐富的配方產品，如以水溶液、油溶液、粉劑、顆粒等形式施用。

技術領域

本發明屬于富勒烯領域，具體涉及一種富勒烯衍生物及其制備方法和應用。

背景技術

富勒烯為具有C_2m個碳原子組成的納米碳核心結構，如C₆₀、C₇₀、C₇₆、C₇₈、C₈₂、C₈₄或C₉₂等。由于C₆₀分子中60個碳原子未雜化p軌道形成一離域Π體系，使碳球內外均由Π電子氛圍所浸沒，從而使C₆₀分子具有獨特的化學特性。富勒烯衍生物根據所加成的官能團不同而形成各種不同衍生物，目前主要的衍生物包括：金屬衍生物、C₆₀吲哚衍生物、C₆₀雜環衍生物、C₆₀含氮衍生物、C₆₀-TTF衍生物等。

在探索富勒烯物理和化學特性的同時，也關注著富勒烯的生物學特性，因為只有生物學上的應用才更與人們息息相關。對富勒烯及其衍生物的研究發現，無論是清除超氧陰離子自由基還是羥基自由基，富勒烯衍生物的清除能力都強于富勒烯本身。富勒烯清除自由基的能力主要緣于富勒烯母球本身。但由于富勒烯水溶性很低，阻礙了其在生物學上的應用，解決富勒烯水溶性的方案主要有三種措施：①制備富勒烯水溶性包結物，如利用脂質體，環化糊精等將富勒烯分子包裹在親水化合物中，但此方法在生物應用中仍嚴重受限，一是包裹富勒烯效率低，二是諸多用于制備包結物的材料對細胞有毒性，三是操作程序復雜，很難應用于實際，所以其主要應用于細胞體系的基礎理論研究；②制備富勒烯水溶膠，這種方法在制備過程中主要依靠強酸強堿的作用，制備的水溶膠中離子濃度很難控制，嚴重限制了其生物學應用；③在富勒烯碳籠上添加水溶性基團，合成制備富勒烯水溶性衍生物，這種方法一方面提高了富勒烯的水溶性，同時添加的水溶性基團可以保留部分其本身具有的活性，調整其衍生基團，可以降低甚至避免其毒性作用，可以用于細胞體系，乃至用于人體實驗研究。

富勒烯獨特的結構，賦予了其獨特的物理、化學性質，也已發現在自由基清除、光動力學治療、抑制HIV病毒、抗菌、神經保護、造影劑應用、藥物載體等方面有著獨特的作用。迄今為止，富勒烯的研領域已經涉及到物理、化學、材料科學以及生命科學等眾多學科及相關應用領域，并越來越顯示出巨大的應用潛力。國內外在生物醫學領域的廣泛研究結果表明，富勒烯清除生物體系產生的自由基可以抗氧化保護神經細胞；富勒烯的碳籠能夠與HIV蛋白酶活性位點特異性結合，抑制HIV；插入生物質膜，產生抗菌活性；在光激發條件下，生成單線態氧，發揮光動力殺傷作用。

發明內容

本發明旨在提供一種新的富勒烯衍生物及其制備方法和應用。

具體地，本發明提供了一種富勒烯衍生物，其中，所述富勒烯衍生物的化學式為F(M)_n，F為富勒烯，M為化學鍵連至富勒烯F骨架碳原子上的基團，n個M相同或不同且各自獨立地為C₃-C₁₀的任選被富勒烯F取代的烴基基團或者C₅-C₂₀的羧基基團，n為1-50。