[發明專利]一種姜黃素的包裹方法

在審

• 申請號: 201811199529.5
• 申請日: 2018-10-16
• 公開（公告）號: CN109125294A
• 公開（公告）日: 2019-01-04
• 發明（設計）人: 紀紅兵;林名欽
• 申請（專利權）人: 中山大學惠州研究院
• 主分類號: A61K9/51
• 分類號: A61K9/51;A61K47/34;A61K47/26;A61K47/12;A61K31/12;A61P39/06
• 代理公司: 廣州市深研專利事務所 44229
• 代理人: 姜若天

本發明公開了一種姜黃素的包裹方法，以兩親性共聚物mPEG?b?PCL和乳化劑為材料，通過疏水相互作用實現對姜黃素的包裹。本發明的包裹工藝簡單，所需有機溶劑少。本發明采用的乳化劑及兩親性共聚物具有良好的生物相容性。本發明制備的包裹姜黃素粒子具有納米尺寸和良好的穩定性。

技術領域

本發明涉及一種姜黃素的包裹技術。

背景技術

姜黃素是從姜黃根莖中提取出的一種植物多酚，是姜黃中的有效成分。姜黃素是國內外允許應用于食品的天然黃色素之一，其色澤穩定，毒性較小，可作為一些食品的著色劑，且著色力較強。姜黃素具有很好的抗氧化作用和清除自由基能力，是一種天然的抗氧化劑，適用于醫藥化妝品等行業。姜黃素具有預防和抑制腫瘤、延緩老年癡呆、降低血脂以及抗炎等作用，并對糖尿病并發癥具有預防和緩解作用，有較好的臨床應用價值和研發能力。由于姜黃素具有廣泛的生物活性和藥用作用，常被業屆稱之為“植物黃金”。

在藥物研究方面，研究表明需要大劑量使用才有效。但由于姜黃素在水中溶解度低，體內吸收差。且易受光、溫度、金屬離子、pH值等外界因素影響，失去藥效，故姜黃素在相關領域的應用受到了較大的限制，未能最大發揮其作用。因此，增加姜黃素在水中的溶解度及增強其穩定性是目前研究的關鍵所在。增加姜黃素的溶解度和穩定性將對姜黃素的應用有重要意義。

目前國內外對于增加姜黃素的溶解度采用的方法主要有反膠束體系增溶、固體分散技術增溶、包合技術增溶與自乳化增溶、添加穩定劑等。國內外有關水溶性包裹姜黃素研究方面也取得了一定的進展，如采用改性殼聚糖、聚乳酸、環糊精、牛血清蛋白等包裹姜黃素，可以增強姜黃素的水溶性及穩定性。但是在國內還未見可長期穩定于水體系的納米姜黃素粒子，尤其缺乏符合功能食品及營養保健品使用的相關水溶性姜黃素包裹材料。

發明內容

本發明的目的在于提供一種水溶性及穩定性高的姜黃素包裹方法。

為了實現上述目的，本發明采用的技術方案如下：

一種姜黃素的包裹方法，以兩親性共聚物mPEG-b-PCL和乳化劑為材料，通過疏水相互作用實現對姜黃素的包裹。

在上述的包裹方法中，所述乳化劑為吐溫-80和月桂基兩性醋酸鈉。

在上述的包裹方法中，具體包括如下步驟：將乳化劑、mPEG-b-PCL及姜黃素加入到N,N-二甲基甲酰胺中，室溫下攪拌，置于透析袋中，并放在二次水中透析12-48h，每4h換次水；然后過濾，濾液冷凍凍干，以待備用。

在上述的包裹方法中，所述攪拌的最佳溫度為25℃。

在上述的包裹方法中，所述透析的最佳溫度為25℃。

在上述的包裹方法中，所述透析的最佳時間為24h。

在上述的包裹方法中，所述透析袋的最佳規格是Da 3500。

吐溫-80是一種常用的非離子表面活性劑。月桂基兩性醋酸鈉是一種常用的陰離子表面活性劑。mPEG(聚乙二醇)具有良好的水溶性和生物相容性、以及較低的免疫原性，并且已經得到美國食品藥品監督管理局(FDA)的認證。聚己內酯(PCL)因其良好的生物相容性及可降解性已經在藥物載體領域得到廣泛地應用。

本發明與現有的技術相比，具有以下的優點：

1. 本發明的包裹工藝簡單，所需有機溶劑少。

2. 本發明采用的乳化劑及兩親性共聚物具有良好的生物相容性。

3. 本發明制備的包裹姜黃素粒子具有納米尺寸和良好的穩定性。