[發(fā)明專利]一種取代苯并噻唑C2烷基化衍生物及其應(yīng)用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201811197930.5 | 申請日： | 2018-10-15 |
| 公開（公告）號： | CN109020916B | 公開（公告）日： | 2021-02-09 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 陸棋;翁建全;龐凱勝;劉幸海 | 申請（專利權(quán)）人： | 浙江工業(yè)大學(xué) |
| 主分類號： | C07D277/64 | 分類號： | C07D277/64;A01P3/00 |
| 代理公司： | 杭州浙科專利事務(wù)所(普通合伙) 33213 | 代理人： | 周紅芳 |
| 地址： | 310014 浙江省*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 取代 噻唑 c2 烷基化 衍生物 及其 應(yīng)用 | ||
本發(fā)明公開了一種取代苯并噻唑C2烷基化衍生物及其應(yīng)用，該化合物的結(jié)構(gòu)式如式（I）所示：式（I）中，苯并噻唑環(huán)上的H被取代基R1單取代、多取代或不被取代；n為0~4的整數(shù)，n表示苯并噻唑環(huán)上取代基R1的個(gè)數(shù)；n=0時(shí)，表示苯并噻唑環(huán)上的H不被取代；n=1時(shí)，表示苯并噻唑環(huán)上的H被取代基R1單取代；n=2~4時(shí)，表示苯并噻唑環(huán)上的H被取代基R1多取代，不同取代位置上的取代基R1相同或不同；所述取代基R1為氫、C1~C3的烷基、C1~C2的烷氧基、芳基或鹵素；式（I）中取代基R2為氫或C1?C3的烷基。本發(fā)明提供的取代苯并噻唑C2烷基化衍生物，表現(xiàn)出較好的抑菌活性，特別是對立枯絲核菌表現(xiàn)出較強(qiáng)的抑制活性。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及一種取代苯并噻唑C2烷基化衍生物及其應(yīng)用，具體涉及一種取代N-((苯并噻唑-2-基)甲基)-N-甲基酰胺類化合物及其應(yīng)用。
背景技術(shù)
苯并噻唑結(jié)構(gòu)廣泛存在于天然產(chǎn)物和生物活性分子中，是重要的有機(jī)合成中間體。苯并噻唑結(jié)構(gòu)具有廣泛的生物活性，在農(nóng)用領(lǐng)域，苯并噻唑及其衍生物具有殺蟲（Pharmazie., 2003, 58, 527）、殺菌（Molecules., 1997, 2, 36）、抗病毒（有機(jī)化學(xué),2007, 27, 279）、除草（DE 4117508, 1992）、植物生長調(diào)節(jié)（J. Agric. Food Chem.,1981, 29, 640）等活性；在醫(yī)藥活性，苯并噻唑及其衍生物也具有抗癌（PhosphorusSulfur.，2018, 193, 249）、抗菌（J. Mol. Struct., 2018, 1168, 250）、抗炎（Arch.Pharm., 2018, 351, e1700304）、抗抑郁（Molecules., 2017, 22, 1490）、葡糖苷酶抑制（Molecules., 2017, 22, 1555）等活性；其已成為新藥創(chuàng)制的重要先導(dǎo)之一。部分苯并噻唑化合物已被成功開發(fā)為臨床藥物和商品化農(nóng)藥，臨床藥物如治療糖尿病的列汀類藥物（Sitagliptin）、抗乳腺癌藥物ATP拮抗劑（GW 610，NSC 721648）、治療阿爾茨海默氏癥的CLK1 抑制劑（TG003）、治療帕金森病和精神分裂癥的磷酸二酯酶抑制劑（PDE10A）等，商品化農(nóng)藥如滅瘟唑、三環(huán)唑、苯噻菌胺等。同時(shí)，酰胺結(jié)構(gòu)也是藥物設(shè)計(jì)中常用的一個(gè)結(jié)構(gòu)片段，酰胺類化合物具有廣泛的諸如抗菌（Food Chem., 2018, 268, 220）、抗癌（Eur. J.Pharmacol., 2018, 832, 11）、抗氧化（Nat. Prod. Res., 2018, 32, 1267）、殺蟲（有機(jī)化學(xué), 2018, 38, 1214）、抗真菌（Russ. J. Gen. Chem., 2018, 88, 532）、除草（PestManag. Sci., 2008, 64, 556）等生物活性，廣泛應(yīng)用于農(nóng)藥及醫(yī)藥創(chuàng)制領(lǐng)域。本發(fā)明運(yùn)用活性亞結(jié)構(gòu)拼接方法設(shè)計(jì)合成的取代
本發(fā)明設(shè)計(jì)并合成的取代
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種取代苯并噻唑C2烷基化衍生物及其應(yīng)用，具體涉及一種取代N-((苯并噻唑-2-基)甲基)-N-甲基酰胺類化合物及其應(yīng)用，該類化合物制備簡單，表現(xiàn)出較好的抗真菌活性。
所述的一種取代苯并噻唑C2烷基化衍生物，即取代
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