[發明專利]含氮雜環類化合物，及其制備方法、藥物組合物和應用

有效

• 申請號: 201811191323.8
• 申請日: 2018-10-12
• 公開（公告）號: CN111039942B
• 公開（公告）日: 2023-04-14
• 發明（設計）人: 王喆;張基勇;曾志宏
• 申請（專利權）人: 上海長森藥業有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;C07D513/04;C07D519/00;C07D491/048;C07D498/04;A61P35/00;A61P31/00;A61P31/04;A61P31/12;A61P37/06;A61P5/48;A61P3/10;A61P21/04;A61P
• 代理公司: 上海一平知識產權代理有限公司 31266
• 代理人: 馬思敏;馬莉華

1.一種如下式I所示的化合物，或其光學異構體，或其藥學上可接受的鹽：

其中，n選自0、1、2或3；m和p各自獨立地選自0或1；q為0、1或2；

L₁選自下組：化學鍵、取代或未取代的C1-C4亞烷基、-S-、-O-、取代或未取代的-NH-、取代或未取代的

L₂為化學鍵；

L₃選自下組：化學鍵、取代或未取代的C1-C4亞烷基、取代或未取代的

為具有如下結構所示的基團：

其中，

Z¹選自下組：O、NRf、N-O-Rh；其中，所述的Rf選自下組：H、-C(＝O)-NRdRe、-C(＝O)-取代或未取代的C₁-C₆烷基、-C(＝O)-取代或未取代的C₃-C₁₀環烷基；所述的Rh選自下組：H、取代或未取代的C₁-C₆烷基；

Z²、Z³各自獨立地選自下組：CH、CH₂；

Y¹、Y²各自獨立地選自下組：CH、NH、N、O、S；

為單鍵或雙鍵；

且為芳香性片段；

R為H、取代或未取代的C₁-C₆烷基、或-(L_1a)_r-(L_2a)_s-(L_3a)_s；

Rd、Re各自獨立地選自下組：H、取代或未取代的C₁-C₆烷基、取代或未取代的C₃-C₁₀環烷基；

選自下組：取代或未取代的5-12元雜芳基、取代或未取代的C6-C10芳基、取代或未取代的5-12元雜環基、取代或未取代的5-12元的C5-C12環基，其中，所述的雜環基具有1-3個雜原子；

選自下組：取代或未取代的C6亞芳基、或取代或未取代的5-7元亞雜芳基；或所述的為無；

選自下組：取代或未取代的C6亞芳基、或取代或未取代的5-7元亞雜芳基；

R₁選自下組：H、鹵素、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、取代或未取代的C3-C8環烷基、氧代、-CN、羥基、NRdRe、取代或未取代的C1-C6胺基；或-(L_1a)_r-(L_2a)_s-(L_3a)_s；

R₄選自下組：H、鹵素、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、取代或未取代的C3-C8環烷基、氧代、-CN、羥基、取代或未取代的C1-C6胺基；

R₂和R₃各自獨立地選自下組：H、鹵素、取代或未取代的C1-C6烷基、-CN；

各個L_1a各自獨立地為選自下組的基團；化學鍵、取代或未取代的C₁-C₇亞烷基；

L_2a選自下組：取代或未取代的C3-C8環烷基、取代或未取代的具有1-3個雜原子的5-10元雜環基；

L_3a選自下組：羥基、氨基、羧基；

r為1、2、3、4、5、6；

各個s分別為0或1；

除非特別說明，所述的“取代”是指被選自下組的一個或多個取代基所取代：鹵素、-CH₂Cl、-CHCl₂、-CCl₃、-CH₂F、-CHF₂、-CF₃、氧代、-CN、羥基、氨基、C1-C6烷胺基、羧基、-NHAc、未取代或被一個或多個選自下組的取代基取代的選自下組的基團：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C6-C10芳基、C3-C8環烷基、具有1-3個選自N、S和O的雜原子的5-10元雜芳基、具有1-3個選自N、S和O的雜原子的5-10元雜環基；所述的取代基選自下組：鹵素、羥基、羧基、氰基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷胺基；

上述各式中，任一所述雜原子選自下組：N、S和O。