[發明專利]一種有效成分包含銀杏萜內酯的滴丸及其制備方法

有效

• 申請號: 201811165409.3
• 申請日: 2018-10-08
• 公開（公告）號: CN111000807B
• 公開（公告）日: 2021-08-24
• 發明（設計）人: 陳彥;楊勇
• 申請（專利權）人: 成都百裕制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K47/38;A61K47/26;A61K31/365;A61P9/10;A61P7/02;A61P9/00;A61P25/00;A61P39/06;A61P37/08;A61P29/00;A61P31/04;A61P35/00;A61P37/06
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本發明公開了一種有效成分包含銀杏萜內酯的滴丸及其制備方法，屬于藥物制劑領域。本發明公開的滴丸包含銀杏萜內酯，基質，具有剛性分子結構的填充劑，和/或表面疏松多孔的填充劑。本發明還公開了所述滴丸的制備方法。本發明公開的滴丸有效成分銀杏萜內酯溶出速度快，能快速進入血液，從而能夠快速發揮療效，達到治療效果。

技術領域

本發明屬于藥物制劑領域，具體涉及一種有效成分包含銀杏萜內酯的滴丸及其制備方法。

背景技術

銀杏萜內酯屬于萜類化合物，主要包含銀杏內酯A、銀杏內酯B、銀杏內酯C、銀杏內酯M、銀杏內酯J及白果內酯等，其化學結構如下所示：

白果內酯，銀杏內酯。

藥理研究結果顯示，銀杏萜內酯是人天然的PAF受體拮抗劑，是甘氨酸受體(GlyRs)的強力和選擇性拮抗劑，還是外周苯二氮卓受體拮抗劑。因此，銀杏萜內酯可在上述受體相關的疾病中發揮功效，起到擴張冠狀血管、改善腦循環、抑制血小板聚集、防止動脈粥樣硬化、拮抗血管通透性增加、緩解支氣管收縮等藥理作用；對心、腦缺血損傷，中樞神經系統具有保護作用；可抗衰老、抗休克、抗過敏、抗菌抗炎、抗腫瘤、抗器官移植中的排斥反應，同時對肝、腎損傷也有一定的療效。

綜上所述，銀杏萜內酯具有非常廣闊的臨床應用前景。但是銀杏萜內酯為水難溶性藥物，體內吸收生物利用度低，給藥物開發帶來一定難度。現有銀杏萜內酯制劑以口服制劑和注射劑居多。其中，普通的口服制劑生物利用度有限，影響藥物臨床療效。近年來公開的銀杏萜內酯滴丸劑部分解決了藥物溶解度的問題，但是依然存在溶解速度有限的技術問題。比如中國專利CN 101422456B實際公開了一種銀杏內酯滴丸的制備方法和質量檢測方法，解決了銀杏內酯滴丸的制備和有效成分的鑒別、含量測定等技術問題，但是從該專利說明書公開的內容無法確定是否解決了藥物溶出速度的問題。再比如中國專利CN106924197A公開了一種銀杏內酯滴丸及其制備方法。該專利通過優化滴丸制劑配方，解決了滴丸制劑老化現象，但是依然存在活性成分溶出速度有限、生物利用度不高的技術問題。

同時因為滴丸制劑配方具有獨特性，因此存在根據銀杏萜內酯本身的特性研究其輔料配伍及制備方法的需要。

發明內容

為解決上述技術問題，本發明提供一種有效成分包含銀杏萜內酯的滴丸及其制備方法，該滴丸能達到快速溶出，生物利用度好的效果。

本發明解決上述技術問題所采用的技術方案：

一方面，本發明提供一種有效成分包含銀杏萜內酯的滴丸，包含剛性分子填充劑和/或表面疏松多孔的填充劑。

本發明所述的銀杏萜內酯，可以是銀杏葉提取物的形式，也可是純度高的單體化合物或其組合物。

進一步地，所述剛性分子填充劑選自微晶纖維素、甲基纖維素、乙基纖維素、磷酸氫鈣、磷酸二氫鈣、碳酸鈣、二水硫酸鈣、乳糖、甘露醇、纖維素乳糖中的一種或兩種以上。

進一步地，所述微晶纖維素松密度為0.21g/cm³～0.42g/cm³。

在具體的實施方式中，所述微晶纖維素選自硅化微晶纖維素SMCC 50、微晶纖維素UF711、微晶纖維素PH302中的一種或兩種以上。

進一步地，所述表面疏松多孔的填充劑選自乳糖、甘露醇、纖維素乳糖中的一種或兩種以上。

優選地，所述乳糖、甘露醇通過噴霧干燥法制備得到。

進一步地，所述滴丸包含下述重量份的組分：銀杏萜內酯5-15份，基質20-40份，填充劑1-20份。

所述填充劑為上文定義的剛性分子填充劑和/或表面疏松多孔的填充劑。