[發明專利]一種新型BTK激酶抑制劑的鹽酸鹽及其制備方法與用途在審
| 申請號： | 201811164079.6 | 申請日： | 2018-10-04 |
| 公開（公告）號： | CN109485636A | 公開（公告）日： | 2019-03-19 |
| 發明（設計）人： | 郭程杰 | 申請（專利權）人： | 南京先進生物材料與過程裝備研究院有限公司 |
| 主分類號： | C07D401/12 | 分類號： | C07D401/12;A61P35/00;A61K31/502 |
| 代理公司： | 南京中律知識產權代理事務所(普通合伙) 32341 | 代理人： | 沈振濤 |
| 地址： | 210000 江蘇省南京*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 鹽酸鹽 制備 二氫異喹啉 氨基甲酸 丙烯酰基 甲氧基 抑制劑 苯酯 酞嗪 酮基 藥物化學領域 生物利用度 溶解度 引濕性 | ||
1.[2(1H)-丙烯酰基-3,4-二氫異喹啉-5-基]-氨基甲酸-4-[8-甲氧基-(2H)-酞嗪-1-酮基]苯酯的鹽酸鹽，所述[2(1H)-丙烯酰基-3,4-二氫異喹啉-5-基]-氨基甲酸-4-[8-甲氧基-(2H)-酞嗪-1-酮基]苯酯的結構式如式(a)所示，
2.權利要求1所述的鹽酸鹽的的制備方法，包括以下步驟：
步驟A：式(1)的化合物與式(2)的化合物縮合得到式(3)的化合物；
步驟B：式(3)的化合物與式(4)的化合物反應得到式(5)的化合物；
步驟C：式(5)的化合物脫去保護基得到式(6)的化合物；
步驟D：式(6)的化合物與丙烯酰氯反應得到式a化合物；
步驟E：式(a)化合物與HCl反應制得式(a)化合物鹽酸鹽，反應路線如下：
3.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于：式(a)化合物與HCl反應的溶劑選自乙酸乙酯和二氯甲烷。
4.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于：步驟E中溶劑的使用量為3-10倍式(a)化合物質量。
5.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于：步驟E中溶劑的使用量為3-5倍式(a)化合物質量。
6.包含權利要求1所述鹽酸鹽及藥學上可接受的載體的藥物組合物。
7.權利要求1所述的鹽酸鹽及權利要求6所述的藥物組合物在制備用于治療和/或預防腫瘤的藥物中的應用。
8.如權利要求7所述的在制備用于治療和/或預防腫瘤的藥物中的應用，其特征在于：所述腫瘤為非小細胞肺癌。
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