[發(fā)明專利]靶向HER2相變型PLGA納米粒、應用及其制備方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201811159674.0 | 申請日： | 2018-09-30 |
| 公開（公告）號： | CN109172829A | 公開（公告）日： | 2019-01-11 |
| 發(fā)明（設計）人： | 鄧黎明;孫陽;王志剛;劉明珠 | 申請（專利權）人： | 重慶醫(yī)科大學 |
| 主分類號： | A61K49/18 | 分類號： | A61K49/18;A61K49/22;A61K47/69;A61K47/68;A61K41/00;A61K39/395;A61P35/00;A61P35/02;B82Y5/00;B82Y15/00 |
| 代理公司： | 重慶強大凱創(chuàng)專利代理事務所(普通合伙) 50217 | 代理人： | 成艷 |
| 地址： | 400016*** | 國省代碼： | 重慶;50 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 變型 納米粒 靶向 制備 表皮生長因子受體 超順磁性氧化鐵 應用 乳腺癌細胞 碳二亞胺法 診療一體化 超聲影像 特異靶向 磁共振 多模態(tài) 高表達 配合基 乳化法 乳腺癌 超聲 光聲 鏈接 顯像 | ||
1.靶向HER2相變型PLGA納米粒，其特征在于：包括外殼，外殼上嵌設有超順磁性氧化鐵，外殼上還鏈接有人表皮細胞生長因子受體2配合基。
2.根據(jù)權利要求1所述的靶向HER2相變型PLGA納米粒，其特征在于：所述的外殼為聚乳酸－羥基乙酸共聚物外殼。
3.根據(jù)權利要求2所述的靶向HER2相變型PLGA納米粒，其特征在于：所述的外殼內包載有液態(tài)氟碳。
4.根據(jù)權利要求3所述的靶向HER2相變型PLGA納米粒，其特征在于：其光學顯微鏡及透射電鏡呈球形；平均粒徑為131.1±44.7nm；平均電位為-2.61±3.53mV。
5.根據(jù)權利要求4所述的靶向HER2相變型PLGA納米粒，其特征在于：在560nm附近有吸收峰。
6.根據(jù)權利要求5所述的靶向HER2相變型PLGA納米粒，其特征在于：其超順磁性氧化鐵SPIO的包封率及負載量分別為82.8±1.2％、3.98±0.31％。
7.根據(jù)權利要求1～6任意一項所述的靶向HER2相變型PLGA納米粒在制備乳腺癌治療藥物上的應用。
8.靶向HER2相變型PLGA納米粒的制備方法，其特征在于：采用雙乳化法和碳二亞胺法。
9.根據(jù)權利要求8所述的靶向HER2相變型PLGA納米粒的制備方法，其特征在于：所述的雙乳化法的操作步驟為：
①將10mg聚乳酸－羥基乙酸共聚物，200μL超順磁性氧化鐵溶于2mL二氯甲烷；
②加入200μL液態(tài)氟碳，冰浴條件下聲振儀功率100W聲振3min，工作5秒間斷5秒；
③加入4％聚乙烯醇溶液5ml，冰浴條件下均質機12000rpm均質5min；
④冰浴條件下磁力攪拌6-8h，使二氯甲烷充分揮發(fā)；
⑤雙蒸水洗滌，10000rpm,5min高速離心3次，倒掉上清液，獲得載超順磁性氧化鐵相變型納米粒；
碳二亞胺法制備靶向HER2相變型PLGA納米粒：
⑥將所制備的載超順磁性氧化鐵相變型納米粒分散溶解于的PH＝5.5的MES緩沖液中；
⑦加入EDC\NHS，其質量比為3:1，于冰浴條件下振蕩孵育2h后，PBS離心洗滌3次，將沉淀復溶于PH＝7的MES緩沖液中，加入與PLGA相同摩爾數(shù)的赫賽汀，冰浴條件下振蕩孵育過夜，PBS離心洗滌后，收集制得靶向HER2相變型PLGA納米粒，于4℃貯存。
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