[發(fā)明專利]荷葉醇提物在制備抑制癌癥轉(zhuǎn)移藥物中的應(yīng)用

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201811157703.X
• 申請(qǐng)日: 2018-09-30
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN109045113A
• 公開(kāi)（公告）日: 2018-12-21
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 何釗;童躍林
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 江南大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K36/62
• 分類號(hào): A61K36/62;A61P35/04
• 代理公司: 哈爾濱市陽(yáng)光惠遠(yuǎn)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 23211
• 代理人: 張勇

本發(fā)明公開(kāi)了荷葉醇提物在制備抑制癌癥轉(zhuǎn)移藥物中的應(yīng)用，屬于生物醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明以患轉(zhuǎn)移性癌癥的小鼠為實(shí)驗(yàn)對(duì)象，發(fā)現(xiàn)相較于喂食正常飼料的對(duì)照組，喂食含荷葉醇提物的飼料的患轉(zhuǎn)移性癌癥的小鼠體重明顯下降，肺部轉(zhuǎn)移灶數(shù)降低45％左右，轉(zhuǎn)移灶處腫瘤總瘤重下降50％左右。本發(fā)明首次提出了荷葉醇提物可以用于有效地抑制癌癥轉(zhuǎn)移，從而為治療轉(zhuǎn)移性腫瘤開(kāi)辟了新的道路，對(duì)藥食同源兩用資源的開(kāi)發(fā)具有重要意義，而且實(shí)現(xiàn)了活性植物資源的高值轉(zhuǎn)化，促進(jìn)了農(nóng)產(chǎn)品的精深加工利用。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及荷葉醇提物在制備抑制癌癥轉(zhuǎn)移藥物中的應(yīng)用，屬于生物醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。

背景技術(shù)

荷葉為睡蓮科植物蓮(Nelumbo nucifera Gaertn)的葉，又名蓮葉、藕葉，在我國(guó)南北方均有種植，是我國(guó)傳統(tǒng)的中藥材之一，屬國(guó)家衛(wèi)生部公布的既是食品又是藥品的植物。國(guó)內(nèi)外對(duì)荷葉的藥理藥效研究表明，荷葉具有調(diào)脂減肥、抗氧化、抑菌、降壓和保護(hù)血管內(nèi)皮等的功能，但其在癌癥領(lǐng)域的應(yīng)用還未見(jiàn)報(bào)道。

癌癥是由于機(jī)體細(xì)胞失去正常調(diào)控，過(guò)度增殖而引起的疾病。目前，在發(fā)達(dá)國(guó)家中已成為主要死亡原因之一，而癌癥發(fā)展的最終結(jié)果是出現(xiàn)全身的系統(tǒng)性癌細(xì)胞轉(zhuǎn)移，最終導(dǎo)致癌癥患者死亡。在超過(guò)90％的病例中，癌癥相關(guān)死亡率是由于遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移的形成。與原發(fā)部位的大部分癌細(xì)胞相比，轉(zhuǎn)移細(xì)胞具有更強(qiáng)的逃避原發(fā)腫瘤、侵入遠(yuǎn)處器官和適應(yīng)新的微環(huán)境條件的能力。此外，轉(zhuǎn)移細(xì)胞通常對(duì)抗癌療法更具抗性，這使得它們更難以治療。

雖然目前對(duì)復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移患者實(shí)施手術(shù)、放化療等標(biāo)準(zhǔn)化綜合治療手段以及采取靶向治療和免疫治療等新的方案取得了一定療效，但由于其特殊性和復(fù)雜性以及基礎(chǔ)研究、臨床應(yīng)用研究及醫(yī)療技術(shù)水平的限制，對(duì)于如何預(yù)防患者復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移，尚缺乏治療策略。因此，尋找無(wú)毒副作用且能有效阻斷癌細(xì)胞轉(zhuǎn)移的藥食同源食品已成為癌癥治療研究的熱點(diǎn)之一。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的第一個(gè)目的是提供荷葉醇提物在制備抑制或者輔助抑制癌癥轉(zhuǎn)移的藥物或藥物組合物中的應(yīng)用，所述藥物為荷葉醇提物，或者所述藥物或藥物組合物以荷葉醇提物為有效成分。

在本發(fā)明的一種實(shí)施方式中，所述癌癥包括但不限于乳腺癌。

在本發(fā)明的一種實(shí)施方式中，所述藥物或藥物組合物中包括但不限于荷葉醇提物和藥學(xué)上可接受的載體。

在本發(fā)明的一種實(shí)施方式中，在藥學(xué)上可接受的載體是一種或多種在藥學(xué)上通常使用的填充劑、粘合劑、潤(rùn)濕劑、崩解劑、潤(rùn)滑劑或矯味劑的載體。

在本發(fā)明的一種實(shí)施方式中，所述藥物或藥物組合物的劑型包括但不限于顆粒劑、膠囊劑、片劑、丸劑和口服液。

在本發(fā)明的一種實(shí)施方式中，荷葉醇提物的制備方法包括以下步驟：

(1)將以克計(jì)的荷葉粉與以毫升計(jì)的有機(jī)醇水溶液按照比例1:15-25混合均勻，所述有機(jī)醇水溶液的體積分?jǐn)?shù)為70％-85％；

(2)在35-39℃下，150-250rpm，提取10-15小時(shí)，過(guò)濾分離，收集濾液；

(3)將收集到的濾液進(jìn)行蒸發(fā)濃縮至干，得到所述的荷葉醇提物。

在本發(fā)明的一種實(shí)施方式中，所述有機(jī)醇包括乙醇、丙醇、丁醇。

在本發(fā)明的一種實(shí)施方式中，所述的蒸發(fā)濃縮包括在旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀中，在壓力400-600毫米汞柱與旋轉(zhuǎn)速度50-160轉(zhuǎn)/分的條件下旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)濃縮。

本發(fā)明的第二個(gè)目的是提供荷葉醇提物在制備具有抑制癌癥轉(zhuǎn)移功效的食品或保健品中的應(yīng)用。

本發(fā)明的第三個(gè)目的是提供荷葉醇提物在制備抑制癌癥相關(guān)蛋白p-samd3和p-Erk1/2表達(dá)量提高的藥品、食品或保健品中的應(yīng)用