[發明專利]一種合成N-保護及非保護的3-羥基-4,4-二甲基哌啶的制備方法有效
| 申請號： | 201811157167.3 | 申請日： | 2018-09-30 |
| 公開（公告）號： | CN110963959B | 公開（公告）日： | 2023-01-24 |
| 發明（設計）人： | 徐軍;劉文博;余善寶 | 申請（專利權）人： | 南京藥石科技股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D211/74 | 分類號： | C07D211/74;C07D211/42 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 210032 江蘇省南*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 合成 保護 羥基 甲基 哌啶 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種化合物VII的制備方法，其特征在于，包括：
其中：R1為甲基、乙基、異丙基或者叔丁基；R2為甲基、乙基、異丙基或者叔丁基；
化合物III和化合物IV制備化合物V的步驟中，還原劑1為三乙酰基硼氫化鈉或者氰基硼氫化鈉；
化合物III和化合物IV制備化合物V的步驟中，化合物III、化合物IV和還原劑1的摩爾比范圍為1∶1.5～2∶1.5～2；反應溫度范圍為0～30℃；
化合物V制備化合物VI的步驟中，所述的堿1選自六甲基二硅基氨基鋰，六甲基二硅基氨基鈉或者氫化鈉；反應溫度范圍為0～30℃；化合物V和堿1的摩爾比范圍為1∶2～1∶3；
化合物VI制備化合物VII的步驟中，所述的酸為濃鹽酸或者濃硫酸；反應溫度范圍為70～100℃；化合物VI和酸的摩爾比范圍為1∶5～1∶10。
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