[發(fā)明專利]化合物在制備抗肥胖劑、肥胖治療劑以及基因表達促進劑中的應用

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201811147042.2
• 申請日: 2018-09-29
• 公開（公告）號: CN109939097A
• 公開（公告）日: 2019-06-28
• 發(fā)明（設計）人: 奧西勲;加藤朋惠
• 申請（專利權）人: 金印株式會社
• 主分類號: A61K31/352
• 分類號: A61K31/352;A61P3/04
• 代理公司: 北京清亦華知識產權代理事務所(普通合伙) 11201
• 代理人: 宋融冰

本公開涉及化合物在制備用于預防肥胖的抗肥胖劑中的應用，其中，所述化合物為下列式1所示的化合物。式1中，n是從1至5的整數；當n為1時，R¹為?OH或?O?糖基；當n為從2至5的整數時，其中一個R¹為?OH，其他的R¹為?O?糖基；R²為?糖基，(式1)

技術領域

本公開涉及化合物在制備抗肥胖劑、肥胖治療劑以及基因表達促進劑中的應用。

背景技術

肥胖是指脂肪在體內過度蓄積的狀態(tài)。若所攝取的能量高于消耗能量，則剩余能量會轉化成脂肪并蓄積在脂肪組織中。使體內的基礎代謝活化從而增加產熱有助于增加消耗能量。對體內的基礎代謝具有較大影響的是線粒體解偶聯(lián)蛋白(uncoupling protein；UCP)。UCP具有以下功能，即，使在線粒體內膜的氧化磷酸化反應解偶聯(lián)，并作為熱量而釋放出能量。

以往，例如在日本特開2016-185922號公報中，作為調控在UCP中具代表性的UCP1的基因表達的技術，公開了一種含白皮杉醇(Piceatannol)的UCP1基因表達增強劑。

發(fā)明內容

發(fā)明人利用與以往不同的方法探索了能夠通過使能量代謝活化而防止肥胖的成分。

鑒于以上現狀，本公開希望提供化合物在制備可使能量代謝活化的抗肥胖劑、肥胖治療劑以及基因表達促進劑中的應用。

本公開涉及化合物在制備用于預防肥胖的抗肥胖劑中的應用，所述化合物為下列式1所示的化合物。

本公開涉及化合物在制備用于治療肥胖的肥胖治療劑中的應用，所述化合物為下列式1所示的化合物。

本公開涉及化合物在制備促進UCP1基因表達的UCP1基因表達促進劑中的應用，所述化合物為下列式1所示的化合物。

式1中，n是從1至5的整數；當n為1時，R¹為-OH或-O-糖基；當n為從2至5的整數時，其中一個R¹為-OH，其他的R¹為-O-糖基；R²為-糖基。

附圖說明

圖1是示出UCP1基因表達相對值的圖。

圖2是示出作為脂滴定量結果的脂滴的相對量的圖。

具體實施方式

本公開的實施方式的抗肥胖劑含有由下列式1所示的化合物。

式1中，n是從1至5的整數。n優(yōu)選1或2。當n為1時，R¹為-OH或-O-糖基。作為-O-糖基，可例示-O-葡糖基。當n為從2至5的整數時，其中一個R¹為-OH，其他的R¹為-O-糖基。R²為-糖基。作為-糖基，可例示-葡糖基。

當R¹為-O-糖基時，-糖基可選自葡萄糖、鼠李糖、果糖以及半乳糖中的1種或2種糖。-糖基既可以是單糖也可以是多糖，不過優(yōu)選單糖。

R²是-糖基。當R²為-糖基時，-糖基可選自葡萄糖、鼠李糖、果糖以及半乳糖中的1種以上的糖，更優(yōu)選葡萄糖。-糖基既可以是單糖也可以是多糖，不過優(yōu)選單糖。

在R¹、R²中，單糖是指包含單糖分子的糖。多糖是指由2個以上的單糖分子結合而成的糖鏈。多糖可以是2個以上10個以下的單糖結合而形成的，不過更優(yōu)選2個以上5個以下的單糖結合而形成。R²與R¹可以相同也可以不同。