[發明專利]一種治療肺癌的組合物及藥物制劑

有效

• 申請號: 201811146916.2
• 申請日: 2018-09-29
• 公開（公告）號: CN108992463B
• 公開（公告）日: 2020-03-17
• 發明（設計）人: 王瑞雪;張磊;董灝然;許洽鑫
• 申請（專利權）人: 佛山科學技術學院
• 主分類號: A61K33/243
• 分類號: A61K33/243;A61P35/00;A61K31/351
• 代理公司: 廣州嘉權專利商標事務所有限公司 44205
• 代理人: 王國標

本發明提供了一種治療肺癌的組合物及藥物制劑。所述組合物由順鉑和蘆薈素按(2～6):(70～562)的質量比組成。本發明中，蘆薈素能顯著增加肺癌細胞對順鉑的敏感性，從而增強順鉑的療效。單獨使用的順鉑在腫瘤治療中副作用明顯，不但會產生細胞毒性，還會引起多藥耐藥，本發明的組合藥物通過使用蘆薈素與順鉑聯合給藥能加強順鉑活性從而降低其用量，加強順鉑對腫瘤的療效。因此順鉑與蘆薈素聯合使用可應用于制備治療肺癌的藥物，為肺癌的治療提供有效手段。

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及一種治療肺癌的組合物及藥物制劑。

背景技術

肺癌是世界范圍內威脅人類生命、健康的常見惡性腫瘤之一，也是我國乃至全世界發病率與致死率最高的惡性腫瘤。目前治療肺癌的手段主要有手術治療、放射治療、化學治療、生物靶向治療和免疫治療。然而，肺癌早期多無明顯癥狀，尤其是占肺癌80％的非小細胞肺癌，大多患者確診時已屬中晚期，并伴隨有原處病灶轉移，已失去外科手術和放療機會。而新興分子靶向藥物盡管具有特異性強、毒性作用小等優勢，但因其適用指征的局限，并不能用于多數肺癌患者。因此，在肺癌的治療上，化療作為主要的治療手段或者其他技術的輔助治療已被廣泛地應用于臨床。

順鉑(DDP)，CAS號為15663-27-1，分子式為Cl₂H₄N₂Pt，分子量為300.05，是抗癌化療中的第一代鉑類抗腫瘤藥物，現已被廣泛用于治療肺癌、頭頸癌、膀胱癌、卵巢癌和睪丸癌等。它可與癌細胞DNA的兩個鳥嘌呤堿基N7絡合形成五元環結構復合物，導致DNA鏈內或鏈間發生交叉連接，干擾DNA的復制，造成DNA損傷，從而殺死增殖快的細胞。但是，盡管70-80％的肺癌患者化療初期可暫時緩解病情，但長期應用時會對鉑類藥物產生抗性，導致肺癌復發率高達60％以上。更嚴重的是，腫瘤細胞一旦對順鉑形成耐受，會對其它一線化療藥形成交叉或多藥耐藥。因此，提高腫瘤化療效果的亟待解決的問題是提高藥物敏感性，克服化療藥物的耐受性。

蘆薈是一種傳統藥食兩用植物，在抗氧化、免疫調節和抗腫瘤等方面具有顯著功效。其中，蘆薈素(AL)是存在于蘆薈葉片底部及表皮附近的蒽類物質，是蘆薈中最早被認識和利用的成分，自古以來它們一直被用做瀉下劑及健胃劑。蘆薈素在抗氧化、免疫調節和抗腫瘤等方面具有顯著功效。

發明內容

針對現有技術的不足，本發明提供了一種治療肺癌的增效組合物，其創造性地將蘆薈素與順鉑聯用，大大增強了肺癌細胞對順鉑的敏感性，有效殺滅腫瘤細胞，防止形成耐受。

技術方案如下：

一種治療肺癌的組合物，由順鉑和蘆薈素按(2～6):(70～562)的質量比組成。

進一步，順鉑和蘆薈素的質量比為2:421。

上述治療肺癌的組合物能夠進一步添加各種助劑、穩定劑、稀釋劑、載體、賦形劑、輔料、媒介物等常用化合物以制成治療肺癌的藥物，同時也能夠進一步添加各種能夠特異性結合癌細胞的氨基酸合成物以提升治療效果。

有益效果：本發明中，蘆薈素能顯著增加肺癌細胞對順鉑的敏感性，從而增強順鉑的療效。單獨使用的順鉑在腫瘤治療中副作用明顯，不但會產生細胞毒性，還會引起多藥耐藥，本發明的組合藥物通過使用蘆薈素與順鉑聯合給藥能加強順鉑活性從而降低其用量，加強順鉑對腫瘤的療效。因此順鉑與蘆薈素聯合使用可應用于制備治療肺癌的藥物，為肺癌的治療提供有效手段。

附圖說明

圖1是實施例3中各組小鼠的體重變化曲線圖；

圖2是實施例3中各組小鼠體內腫瘤的體積變化曲線圖。

其中，NC為對照組，AL為單用蘆薈素組，DDP為單用順鉑組，DDP+AL為蘆薈素與順鉑聯用組。

具體實施方式