[發(fā)明專利]甾體化合物及其制備方法與應(yīng)用和抗腫瘤的藥物有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201811140308.0 | 申請日： | 2018-09-28 |
| 公開（公告）號： | CN109134574B | 公開（公告）日： | 2020-05-12 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 楊獻文;謝春蘭;夏金梅;李增鵬;邵宗澤 | 申請（專利權(quán)）人： | 國家海洋局第三海洋研究所 |
| 主分類號： | C07J9/00 | 分類號： | C07J9/00;C12P33/00;A61K31/575;A61P35/00;C12R1/80 |
| 代理公司： | 廣州市合本知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 44421 | 代理人： | 梁華行 |
| 地址： | 361005 福*** | 國省代碼： | 福建;35 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 化合物 及其 制備 方法 應(yīng)用 腫瘤 藥物 | ||
本發(fā)明公開了一種甾體化合物，甾體化合物的結(jié)構(gòu)通式如下：通式I為或通式II為通式I中，R1為OH，R2為OH；通式II中，R1為H時，R2為H；R1為OH時，R2為OH。本發(fā)明甾體化合物通過粒狀青霉菌在特定的培養(yǎng)基中發(fā)酵產(chǎn)生，具有抗腫瘤活性，可用于制備抗腫瘤藥物，本發(fā)明為研發(fā)抗腫瘤藥物提供了新的化合物來源，利用豐富的海洋微生物作為發(fā)酵原料發(fā)酵制備甾體化合物作為抗腫瘤活性物質(zhì)，降低藥物生產(chǎn)成本，對癌細(xì)胞有明顯的抑制作用，具有良好的應(yīng)用前景。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明屬于海洋微生物藥物的應(yīng)用領(lǐng)域，具體涉及甾體化合物及其制備方法與應(yīng)用和抗腫瘤的藥物。
背景技術(shù)
腫瘤是人類健康和生命的巨大威脅，其治療的關(guān)鍵是要找到能準(zhǔn)確遏制腫瘤細(xì)胞生長的措施。腫瘤細(xì)胞的增殖、存活和分化，受到多種遺傳和分子改變的影響。腫瘤的生長和存活所依賴的多種信號通路之間存在著交叉和代償。這種復(fù)雜性使得僅作用于一個靶點不能完全殺滅腫瘤細(xì)胞。腫瘤細(xì)胞的這種特殊的生存機制也造成了現(xiàn)有抗腫瘤藥物耐藥性的頻繁出現(xiàn)。因此，臨床上需要能作用于多種受體或信號通路從而影響多個腫瘤生長重要環(huán)節(jié)的藥物。這種需求也促使人們轉(zhuǎn)向新的來源尋找機制新穎、活性獨特的抗腫瘤活性物質(zhì)。
海洋具有高鹽、高壓、寡營養(yǎng)特點，因此海洋微生物具有獨特的代謝途徑，使之能產(chǎn)生一些不同于陸地微生物的次級代謝產(chǎn)物。近些年來，海洋微生物采集、培養(yǎng)等技術(shù)的突破，將海洋活性物質(zhì)研發(fā)工作從近淺海拓展到了更廣闊的深遠(yuǎn)海。相對于近淺海微生物，深海微生物次級代謝產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)更加復(fù)雜多樣，活性也更顯著。因此，從深海微生物中尋找低毒高效的抗腫瘤新藥目的性強，成功率高。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于：充分利用深海微生物資源優(yōu)勢，提供一種甾體化合物。
一種甾體化合物，甾體化合物的結(jié)構(gòu)通式如下：
其中，通式Ⅰ中，R1為OH，R2為OH；
通式Ⅱ中，R1為H時，R2為H；R1為OH時，R2為OH。
本發(fā)明還提供一種甾體化合物的制備方法，包括以下步驟：
S1、將粒狀青霉菌在培養(yǎng)基中進行發(fā)酵培養(yǎng)，得到發(fā)酵產(chǎn)物；
S2、將發(fā)酵產(chǎn)物進行萃取，得到萃取液；萃取液經(jīng)分離純化后，得到甾體化合物。
優(yōu)選的，培養(yǎng)基中甘露醇20ml/L、酵母提取粉3g/L、KH2PO4 0.5g/L、谷氨酸鈉：10g/L、葡萄糖10g/L、MgSO4·7H2O 0.3g/L、麥芽糖20g/L、玉米漿1mL/L。
本發(fā)明提供的甾體化合物以及甾體化合物的鹽類用于制備抗腫瘤的藥物。
優(yōu)選的，抗腫瘤的藥物用于治療膀胱癌、肺癌、食管癌、胰腺癌、肝癌、膀胱癌、膠質(zhì)瘤，宮頸癌。
本發(fā)明還提供一種抗腫瘤的藥物，包括甾體化合物和甾體化合物的鹽中的至少一種以及藥學(xué)上可以接受的載體。
相對于現(xiàn)有技術(shù)而言，本發(fā)明具有以下有益效果：
本發(fā)明甾體化合物通過粒狀青霉菌在特定的培養(yǎng)基中發(fā)酵產(chǎn)生，具有抗腫瘤活性，可用于制備抗腫瘤藥物，本發(fā)明為研發(fā)抗腫瘤藥物提供了新的化合物來源，利用豐富的海洋微生物作為發(fā)酵原料發(fā)酵制備甾體化合物作為抗腫瘤活性物質(zhì)，降低藥物生產(chǎn)成本，對癌細(xì)胞有明顯的抑制作用，具有良好的應(yīng)用前景。
具體實施方式
下面結(jié)合具體實施方式對本發(fā)明作進一步詳細(xì)說明。
甾體化合物的制備
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