[發(fā)明專利]增加透皮吸收人參皂苷透明質(zhì)酸復(fù)合物及制備方法與應(yīng)用

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• 申請?zhí)枺?/td>: 201811120143.0
• 申請日: 2018-09-26
• 公開（公告）號: CN109453063A
• 公開（公告）日: 2019-03-12
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 孫林
• 申請（專利權(quán)）人: 南京曼寶韻生物科技有限公司
• 主分類號: A61K8/73
• 分類號: A61K8/73;A61K8/63;A61Q19/00;A61Q19/02;A61Q19/08
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本發(fā)明公布了一種增加透皮吸收人參皂苷透明質(zhì)酸復(fù)合物及制備方法與應(yīng)用，所述復(fù)合物按質(zhì)量百分比由以下組分組成：人參皂苷成分0.1～5%，助溶劑3%～10%，5～15%表面活性劑，保濕劑1～10%，透明質(zhì)酸0.1～2%，其余均為純凈水，以上各組分的質(zhì)量總和是100％，所述的人參皂苷的結(jié)構(gòu)式如式1所示，所述復(fù)合物的制備方法是將人參皂苷和表面活性劑溶解于助溶劑中，然后再與保濕劑及透明質(zhì)酸進(jìn)行反應(yīng)后溶解于水中。該人參皂苷透明質(zhì)酸復(fù)合物能夠有效提高人參皂苷的透皮吸收率，解決了人參皂苷水溶性差、生物利用度低、透皮吸收差的問題，并且制備方法工藝簡單，溫和環(huán)保，可應(yīng)用于乳液、霜膏、面膜精華液、凝膠等多種化妝品劑型。式1。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于化妝品原料制備技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種增加透皮吸收人參皂苷透明質(zhì)酸復(fù)合物及其制備方法與應(yīng)用。

背景技術(shù)

人參為五加科植物人參Panax ginseng C. A.Mey. 的干燥根和根莖，具有較高的藥用價(jià)值，人參含有多種成分諸如人參皂苷、人參多糖、蛋白質(zhì)等。原人參萜二醇型人參皂苷、原人參萜三醇型人參皂苷具有抗衰老、防治皮炎和疤痕、美白等作用。然而這些活性成分水溶性差，生物利用度低，透皮吸收差，限制了其在化妝品領(lǐng)域發(fā)揮，使其應(yīng)用受到限制。

為了解決脂溶性藥物的親水性問題，有的使用了助溶劑，有的使用了聚合物膠束。例如，在化妝品中，為了溶解難溶性有效成分，會添加一定的添加劑，但是這些添加劑常有一定的毒副作用。如吐溫80 中親脂成份包括不飽和脂肪酸，這些不飽和脂肪酸十分容易氧化降解而產(chǎn)生更多的有毒成份，由此而產(chǎn)生的毒副作用將會超過產(chǎn)品本身帶來的益處。并且傳統(tǒng)制劑目前依然存在不少問題，如顆粒偏大、不溶于水，生物利用度較低等，限制了其臨床應(yīng)用。如果能通過改進(jìn)傳統(tǒng)制劑工藝、采用現(xiàn)代技術(shù)制備新型含人參皂苷原料，從而提高其生物利用度、增加透皮吸收、降低毒副作用，將具有重要的意義，因此，本領(lǐng)域迫切需要研究開發(fā)新型的、更安全、透皮吸收更佳、生物兼容性更高的原料。

發(fā)明內(nèi)容

針對上述問題，本發(fā)明提供一種增加透皮吸收的人參皂苷透明質(zhì)酸復(fù)合物，解決現(xiàn)有技術(shù)中人參皂苷成分水溶性差，生物利用度低，透皮吸收差，傳統(tǒng)制劑顆粒偏大、不溶于水，生物利用度較低等問題，提高人參皂苷生物利用度、增加透皮吸收、降低毒副作用。并提供了上述透明質(zhì)酸與人參皂苷復(fù)合物的制備方法與應(yīng)用。

本發(fā)明提供的技術(shù)方案之一是一種增加透皮吸收人參皂苷透明質(zhì)酸復(fù)合物，按質(zhì)量百分比由以下組分組成：人參皂苷成分0.1～5%，助溶劑3%～10%，5～15%表面活性劑，保濕劑1～10%，透明質(zhì)酸0.1～2%，其余均為純凈水，以上各組分的質(zhì)量總和是100％。

通過以下制備方法得到所述的人參皂苷透明質(zhì)酸復(fù)合物：

步驟1，將0.1～5%人參皂苷加入助溶劑中，超聲使之溶解后加入5～15%表面活性劑，混合均勻后得到醇相；

步驟2，將5～15%保濕劑溶入30～40%純凈水中，攪拌均勻得到水相；

步驟3，將醇相和水相混合，在55℃～85℃下恒溫?cái)嚢?0～40 min 后冷卻至室溫，然后加入0.1～2%透明質(zhì)酸，攪拌10～30 min，用純凈水補(bǔ)足余量即得所述人參皂苷透明質(zhì)酸復(fù)合物。

作為優(yōu)選的，所述人參皂苷為原人參二醇型人參皂苷和原人參三醇型人參皂苷中的一種或幾種，原人參二醇型人參皂苷如下式A所示，原人參三醇型人參皂苷如下式B所示。

作為優(yōu)選的，所述助溶劑為甲醇、乙醇、N,N- 二甲基甲酰胺（DMF）、正丁醇、丙醇、四氫呋喃和吡啶中的一種或多種。

作為優(yōu)選的，所述表面活性劑為非離子表面活性劑中的一種或者多種，如聚氧乙烯氫化蓖麻油、泊洛沙姆等。