[發(fā)明專利]一種制備替米考星注射液的方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201811100967.1
• 申請(qǐng)日: 2018-09-20
• 公開（公告）號(hào): CN110917129A
• 公開（公告）日: 2020-03-27
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 不公告發(fā)明人
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 臨沂文一諾知識(shí)產(chǎn)權(quán)運(yùn)營有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/08
• 分類號(hào): A61K9/08;A61K47/12;A61K47/18;A61K31/706;A61P31/04
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本發(fā)明公開了一種制備替米考星注射液的方法，屬于獸藥技術(shù)領(lǐng)域。其包括如下步驟：取組方量的丙二醇和DMF混合，加熱至30?40℃；向混合液中加入組方量的EDTA和替米考星攪拌至完全溶解后，再加入組方量的乳酸調(diào)節(jié)pH值，乙醇加至全量，攪拌20分鐘；加碳吸附，過濾、灌封，包裝即得。本發(fā)明制得的注射液皮下注射后吸收快，是組織穿透力強(qiáng)，分布容積大（＞2L/kg）。肺和乳中濃度高，半衰期可達(dá)1?2天，有效血藥濃度維持時(shí)間長(zhǎng)。相比現(xiàn)有的替米考星注射液，具有更好地治療效果。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于獸藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種替米考星注射液。

背景技術(shù)

替米考星屬動(dòng)物專用半合成大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥，抗菌作用與泰樂菌素相似，敏感的革蘭氏陽性菌有金黃色葡萄球菌（包括耐青霉素金黃色葡萄球菌）、肺炎球菌、鏈球菌、炭疽桿菌、豬丹毒桿菌、李斯特菌、腐敗梭菌、氣腫疽梭菌等。敏感的革蘭氏陰性菌有嗜血桿菌、腦膜炎雙球菌、巴氏桿菌等，對(duì)支原體也有效。對(duì)胸膜肺炎放線桿菌、巴氏桿菌及畜禽支原體的活性比泰樂菌素強(qiáng)。主要用于防治家畜肺炎，由胸膜肺炎放線桿菌、巴氏桿菌、支原體等感染引起，禽支原體病及泌乳動(dòng)物的乳腺炎。

但由于替米考星對(duì)動(dòng)物具有毒副作用，因此用量需要謹(jǐn)慎，往往較少的用量又起不到治病的效果。

發(fā)明內(nèi)容

為解決上述問題，本發(fā)明提供一種替米考星注射液，其療效果更好。

為實(shí)現(xiàn)上述目的，采用以下技術(shù)方案。

一種替米考星注射液，其藥物組成為：每10ml中含替米考星2.7-3.3 g、乳酸0.09-0.11 ml、EDTA0.0009-0.0011 ml、DMF1.8-2.2 ml、丙二醇3.6-4.4ml，余量為乙醇。

進(jìn)一步優(yōu)選的，所述替米考星注射液，其藥物組成為：每10ml中含替米考星3g、乳酸0.1ml、EDTA0.001ml、DMF2ml、丙二醇4ml，余量為乙醇。

本發(fā)明還提供了上述替米考星注射液的制備方法，包括以下步驟：

（1）取組方量的丙二醇和DMF混合，加熱至30-40℃；

（2）向步驟（1）的混合液中加入組方量的EDTA和替米考星攪拌至完全溶解后，再加入組方量的乳酸調(diào)節(jié)pH值，乙醇加至全量，攪拌20分鐘；

（3）加碳吸附，過濾、灌封，包裝即得。

本發(fā)明替米考星注射液用于治療牛或豬的胸膜肺炎放線桿菌、巴氏桿菌、支原體等感染，如牛或豬的傳染性胸膜肺炎、出血性敗血癥、支原體肺炎。用法為皮下注射每1kg體重0.033ml。

本發(fā)明替米考星注射液皮下注射后吸收快，組織穿透力強(qiáng)，分布容積大（＞2L/kg）。肺和乳中濃度高，半衰期可達(dá)1-2天，有效血藥濃度維持時(shí)間長(zhǎng)。給牛按每1kg體重10mg皮下注射，1小時(shí)內(nèi)出現(xiàn)血藥峰濃度，乳中濃度（＞0.8ug/ml）可維持8-9天。在一次注射后，肺組織3天內(nèi)仍能維持高于溶血性巴氏桿菌MIC₉₅（3.12ug/ml）的濃度。注射后第3天，肺/血清的替米考星濃度比值約為60:1。皮下注射后0.5小時(shí)乳中濃度高于血藥濃度近50倍。相比現(xiàn)有的替米考星注射液，具有更好的治療效果。

具體實(shí)施方式

下面結(jié)合實(shí)施例，對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步說明，但并不限定本發(fā)明的保護(hù)范圍。

實(shí)施例1

組方：每10ml中含替米考星2.7g、乳酸0.09ml、EDTA0.0009 ml、DMF1.8ml、丙二醇3.6，余量為乙醇。

制備方法：

（1）取組方量的丙二醇和DMF混合，加熱至30-40℃；