[發(fā)明專利]一種替米考星注射液

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201811100966.7
• 申請日: 2018-09-20
• 公開（公告）號: CN110917128A
• 公開（公告）日: 2020-03-27
• 發(fā)明（設計）人: 不公告發(fā)明人
• 申請（專利權）人: 臨沂文一諾知識產權運營有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K47/12;A61K47/18;A61K31/706;A61P31/04;A61P11/00;A61P25/00;A61P15/14
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發(fā)明公開了一種替米考星注射液，屬于獸藥技術領域。其組分包括替米考星、乳酸、EDTA、DMF、丙二醇、乙醇。本發(fā)明替米考星注射液用于治療?；蜇i的胸膜肺炎放線桿菌、巴氏桿菌、支原體等感染，如?；蜇i的傳染性胸膜肺炎、出血性敗血癥、支原體肺炎。用法為皮下注射每1kg體重0.033ml。本發(fā)明替米考星注射液皮下注射后吸收快，是組織穿透力強，分布容積大（＞2L/kg）。肺和乳中濃度高，半衰期可達1?2天，有效血藥濃度維持時間長。相比現有的替米考星注射液，具有更好地治療效果。

技術領域

本發(fā)明屬于獸藥技術領域，具體涉及一種替米考星注射液。

背景技術

替米考星屬動物專用半合成大環(huán)內酯類抗菌藥，抗菌作用與泰樂菌素相似，敏感的革蘭氏陽性菌有金黃色葡萄球菌（包括耐青霉素金黃色葡萄球菌）、肺炎球菌、鏈球菌、炭疽桿菌、豬丹毒桿菌、李斯特菌、腐敗梭菌、氣腫疽梭菌等。敏感的革蘭氏陰性菌有嗜血桿菌、腦膜炎雙球菌、巴氏桿菌等，對支原體也有效。對胸膜肺炎放線桿菌、巴氏桿菌及畜禽支原體的活性比泰樂菌素強。主要用于防治家畜肺炎，由胸膜肺炎放線桿菌、巴氏桿菌、支原體等感染引起，禽支原體病及泌乳動物的乳腺炎。

但由于替米考星對動物具有毒副作用，因此用量需要謹慎，往往較少的用量又起不到治病的效果。

發(fā)明內容

為解決上述問題，本發(fā)明提供一種替米考星注射液，其療效果更好。

為實現上述目的，采用以下技術方案。

一種替米考星注射液，其藥物組成為：每10ml中含替米考星2.7-3.3 g、乳酸0.09-0.11 ml、EDTA0.0009-0.0011 ml、DMF1.8-2.2 ml、丙二醇3.6-4.4ml，余量為乙醇。

進一步優(yōu)選的，所述替米考星注射液，其藥物組成為：每10ml中含替米考星3g、乳酸0.1ml、EDTA0.001ml、DMF2ml、丙二醇4ml，余量為乙醇。

本發(fā)明還提供了上述替米考星注射液的制備方法，包括以下步驟：

（1）取組方量的丙二醇和DMF混合，加熱至30-40℃；

（2）向步驟（1）的混合液中加入組方量的EDTA和替米考星攪拌至完全溶解后，再加入組方量的乳酸調節(jié)pH值，乙醇加至全量，攪拌20分鐘；

（3）加碳吸附，過濾、灌封，包裝即得。

本發(fā)明替米考星注射液用于治療?；蜇i的胸膜肺炎放線桿菌、巴氏桿菌、支原體等感染，如?；蜇i的傳染性胸膜肺炎、出血性敗血癥、支原體肺炎。用法為皮下注射每1kg體重0.033ml。

本發(fā)明替米考星注射液皮下注射后吸收快，組織穿透力強，分布容積大（＞2L/kg）。肺和乳中濃度高，半衰期可達1-2天，有效血藥濃度維持時間長。給牛按每1kg體重10mg皮下注射，1小時內出現血藥峰濃度，乳中濃度（＞0.8ug/ml）可維持8-9天。在一次注射后，肺組織3天內仍能維持高于溶血性巴氏桿菌MIC₉₅（3.12ug/ml）的濃度。注射后第3天，肺/血清的替米考星濃度比值約為60:1。皮下注射后0.5小時乳中濃度高于血藥濃度近50倍。相比現有的替米考星注射液，具有更好的治療效果。

具體實施方式

下面結合實施例，對本發(fā)明作進一步說明，但并不限定本發(fā)明的保護范圍。

實施例1

組方：每10ml中含替米考星2.7g、乳酸0.09ml、EDTA0.0009 ml、DMF1.8ml、丙二醇3.6，余量為乙醇。

制備方法：

（1）取組方量的丙二醇和DMF混合，加熱至30-40℃；