[發明專利]一種制備恩諾沙星注射液的方法

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• 申請號: 201811097986.3
• 申請日: 2018-09-20
• 公開（公告）號: CN110917127A
• 公開（公告）日: 2020-03-27
• 發明（設計）人: 不公告發明人
• 申請（專利權）人: 臨沂文一諾知識產權運營有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/496;A61K47/02;A61K47/10;A61K47/18;A61P31/04
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本發明公開了一種制備恩諾沙星注射液的方法，屬于獸用藥技術領域。本發明注射液包括以下組分：恩諾沙星、亞硫酸氫鈉、丙二醇、乙醇、EDTA、氫氧化鈉和注射用水。本發明注射液的制備方法為：將亞硫酸氫鈉、EDTA、氫氧化鈉分別用部分注射用水溶解，然后取丙二醇，加熱，加入亞硫酸氫鈉、EDTA的水溶液，攪拌，加入氫氧化鈉溶液，攪拌，再加入恩諾沙星，攪拌，最后加入乙醇、余量的注射用水攪拌，再加活性炭吸附后過濾即得。本發明恩諾沙星注射液，不僅解決了恩諾沙星注射液穩定性差，低溫環境下容易析出結晶的技術問題，有利于藥效的充分發揮，配方成本低，而且本發明恩諾沙星注射液的制備方法簡單，生產成本低，適合生產應用。

技術領域

本發明涉及獸用藥技術領域，特別涉及一種制備恩諾沙星注射液的方法。

背景技術

恩諾沙星屬氟喹諾酮類動物專用的廣譜殺菌藥。它對大腸桿菌、沙門氏菌、克雷伯氏桿菌、布魯氏菌、巴氏桿菌、胸膜肺炎放線桿菌、丹毒桿菌、變形桿菌、黏質沙雷氏菌、化膿性棒狀桿菌、敗血波特氏菌、金黃色葡萄球菌、支原體、衣原體等均有良好作用，對銅綠假單胞菌和鏈球菌的作用較弱，對厭氧菌作用微弱。對敏感菌有明顯的抗菌后效應。恩諾沙星的抗菌機制是作用于細菌細胞的DNA旋轉酶，干擾細菌DNA的復制、轉錄和修復重組，使細菌不能正常生長繁殖而死亡。

恩諾沙星肌內注射吸收迅速，在動物體內分布廣泛，能很好進入組織，體液除了腦脊液外，幾乎所有組織的藥物濃度均高于血漿。恩諾沙星主要通過腎臟（腎小管分泌和腎小球濾過）排泄，15%-50%以原形從尿中排出，在動物體內的代謝主要是脫去7-哌嗪環的乙基生成環丙沙星，其次為氧化及葡萄糖醛酸結合。由于恩諾沙星苦味強烈，作為口服制劑使用時，動物的耐受劑量比較低，所以在臨床使用時一般采用注射液的形式給藥。但恩諾沙星注射液存在穩定性差，低溫環境下容易析出結晶的問題，嚴重影響療效和安全性。

發明內容

為了解決現有技術中恩諾沙星注射液穩定性差，低溫環境下容易析出結晶的技術問題，本發明的目的在于提供一種恩諾沙星注射液及其制備方法，本發明恩諾沙星注射液在低溫環境下穩定性較好，有利于藥效的充分發揮，配方及生產成本低，制備方法簡單，適合生產應用。

本發明公開一種恩諾沙星注射液，每10ml該注射液的組成如下：恩諾沙星0.45-0.55g、亞硫酸氫鈉0.015-0.025g、丙二醇3.5-4.5ml、乙醇1.5-2.5ml、EDTA0.0005-0.0015g、氫氧化鈉0.060-0.070g、余量為注射用水。

優選的，所述的恩諾沙星注射液，每10ml該注射液的組成如下：恩諾沙星0.5g、亞硫酸氫鈉0.02g、丙二醇4ml、乙醇2ml、EDTA0.001g、氫氧化鈉0.065g、余量為注射用水。

本發明還公開一種恩諾沙星注射液的制備方法，包括以下步驟：

（1）將亞硫酸氫鈉、EDTA、氫氧化鈉分別用部分注射用水溶解，備用；

（2）取丙二醇，加熱約50℃，加入步驟（1）中制得的亞硫酸氫鈉、EDTA的水溶液，攪拌15分鐘，加入氫氧化鈉溶液，攪拌15分鐘，加入恩諾沙星，攪拌20分鐘，加入乙醇、余量的注射用水攪拌15分鐘，再加活性炭吸附15分鐘后過濾即得。

優選的，所述步驟（2）后還包括將所述步驟（2）得到的恩諾沙星注射液進行灌封和滅菌。

本發明恩諾沙星注射液，不僅解決了恩諾沙星注射液穩定性差，低溫環境下容易析出結晶的技術問題，有利于藥效的充分發揮，配方成本低，而且本發明恩諾沙星注射液的制備方法簡單，生產成本低，適合生產應用。

具體實施方式

下面將結合本發明中的實施例，對本發明的技術方案進行清楚、完整的描述。

實施例1