[發明專利]一種用于美白祛斑的活性多肽和酪氨酸酶抑制劑組合物

有效

• 申請號: 201811097697.3
• 申請日: 2018-09-20
• 公開（公告）號: CN109157429B
• 公開（公告）日: 2021-07-09
• 發明（設計）人: 丁文鋒
• 申請（專利權）人: 深圳市維琪醫藥研發有限公司
• 主分類號: A61K8/64
• 分類號: A61K8/64;A61K8/34;A61K8/49;A61K8/60;A61K8/67;A61Q19/02
• 代理公司: 深圳壹舟知識產權代理事務所(普通合伙) 44331
• 代理人: 李兵

本發明公開一種用于美白祛斑的活性多肽和酪氨酸酶抑制劑組合物，該組合物包含具有抑制黑色素生成作用的多肽和/或抗糖基化的多肽，具有抑制酪氨酸酶活性的其他組分。本發明的組合物可以抑制黑色素合成、抗糖基化、清除糖化暗黃蛋白、清除體內自由基，從而達到改善膚質、美白祛斑的目的。

技術領域

本發明屬于護膚外用藥物領域，提供了一種用于美白祛斑的活性多肽和酪氨酸酶抑制劑組合物。

背景技術

由于社會的快速發展，環境污染問題日益嚴重，人們長期處于污染嚴重的環境下，皮膚不堪重負，提前老化，黯然失色；而且在快節奏的生活下，人們面對的壓力越來越大，經常加班熬夜，更是使得皮膚色素沉積，臉色暗黃。加上受到紫外線、年齡、藥物等各種因素對膚色的影響，皮膚出現各種斑點，嚴重影響美觀，因此美白祛斑受到人們的廣泛關注。

決定皮膚顏色的最主要因素是黑色素，其次是糖基化。黑色素生成數量多，膚色變黑，形成斑點；糖基化蛋白累積，蠟黃暗沉，皮膚老化。

目前研究認為，黑色素的形成是黑素細胞胞內和胞外作用的共同結果。在黑素細胞周圍存在一個由細胞因子、胞外基質等多種因素構成的復雜微環境。α-黑素細胞刺激素(α-MSH)是一種重要的調節黑色素生成的胞外因子，通過與黑素皮質激素受體-1(MC1R)結合，進而激活酪氨酸酶，并促進酪氨酸酶合成，從而促進黑色素合成，使皮膚顏色變深。在黑色素的合成過程中，酪氨酸酶扮演著重要的角色。在酪氨酸酶的作用下，酪氨酸轉變為多巴醌，多巴醌繼續氧化生成多巴和多巴色素。多巴也是酪氨酸酶的底物之一，在酪氨酸酶的作用下，多巴被氧化后再次生成多巴醌，多巴醌的氧化產物多巴色素再經一系列的反應最終生成黑色素。酪氨酸酶含有銅離子結合位點，其活性跟銅離子密切相關，每個酪氨酸酶分子通過結合2個銅離子形成雙核銅離子活性中心而發揮催化作用。因此，通過阻斷黑色素形成過程中的任一步驟，如阻止α-MSH與MC1R結合，抑制酪氨酸酶的活性，阻止銅離子與酪氨酸酶的活化作用，阻止多巴被氧化形成多巴醌，阻止多巴醌被氧化形成多巴色素，這些均能減少黑色素的生成，達到美白祛斑的效果。

黑色素的含量及其分布對皮膚顏色有重大影響，此外，蛋白質糖基化也是決定膚色的一大因素。皮膚中的蛋白質與還原糖發生糖基化反應，導致胞外基質蛋白，如膠原蛋白、彈性蛋白等發生交聯變性，形成糖基化終產物(AGEs)，使得皮膚失去彈性、喪失光澤、變黃。通過阻斷蛋白質糖基化的位點，阻止蛋白質的糖基化，同時促進糖基化蛋白的降解，亦可起到美白亮膚的效果。

目前，市場上并沒有綜合考慮上述美白問題的機理及作用靶點來發揮美白祛斑效果的產品，相反，部分不法商家為追求利潤，夸大美白作用以迷惑消費者，更有甚者通過在產品中加入禁用的成分，如鉛、汞、激素等，使得這些產品能迅速達到美白祛斑的效果，但對消費者而言卻是飲鴆止渴，長期使用會對人體造成嚴重的傷害。

綜上所述，本領域急需一種安全有效、技術效果好，能夠彌補現有技術缺陷的皮膚外用護膚產品或醫用產品。

發明內容

本發明的目的在于提供一種用于美白祛斑的活性多肽和酪氨酸酶抑制劑組合物。通過不同多肽以及酪氨酸酶抑制劑的組合，在不同靶點發揮協同作用，有效改善膚質、美白祛斑。

為實現上述目的，根據皮膚生理生化特性及美白相關的機理，本發明人形成了一套美白祛斑的方案，包含具有抑制黑色素生成作用的多肽和/或抗糖基化的多肽，具有抑制酪氨酸酶活性的其他組分。

其中，具有抑制黑色素生成作用的多肽可以是一種或是多種選自以下多肽，包括但不限于九肽-1、四肽-27、十肽-12和六肽-2；

抗糖基化的多肽可以是一種或是多種選自以下多肽，包括但不限于肌肽、乙酰肌肽、脫羧肌肽、棕櫚酰肌肽；

具有酪氨酸酶抑制作用的活性組分可以是一種或是多種選自以下組分，包括熊果苷、維生素C及其衍生物、曲酸及其衍生物、光甘草定、苯乙基間苯二酚；

以上各成分質量濃度為0.0001％-5％。