[發(fā)明專利]一類酸敏感型環(huán)糊精及其制備方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201811085497.6 | 申請日： | 2018-09-18 |
| 公開（公告）號： | CN109180840A | 公開（公告）日： | 2019-01-11 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 楊波;林潔玲;張東京;趙榆林;高傳柱;廖霞俐 | 申請（專利權(quán)）人： | 昆明理工大學(xué) |
| 主分類號： | C08B37/16 | 分類號： | C08B37/16;A61K47/69 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 650093 云*** | 國省代碼： | 云南;53 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 環(huán)糊精 酸敏感 制備 生物利用度 反應(yīng)條件 抗癌藥物 溶解性好 腫瘤細胞 聚合物 難溶性 酸敏性 釋放 | ||
1.結(jié)構(gòu)式如下式所示的酸敏感型環(huán)糊精：
其中m=5～7；n=0～2；R1選自H、CH3；R2選自H、CH3；R1和R2不同時為CH3。
2.權(quán)利要求1所述酸敏感型環(huán)糊精的制備方法，其特征在于，步驟如下：
（1）將胺基衍生化的環(huán)糊精溶于蒸餾水中，混勻；
（2）將檸康酸酐的乙腈溶液或馬來酸酐的乙腈溶液加入到步驟（1）溶液中，攪拌混勻后加入三乙胺，在25℃～45℃下攪拌反應(yīng)4～12小時，其中檸康酸酐或馬來酸酐與胺基衍生化的環(huán)糊精的摩爾比為4:1～12:1，三乙胺與胺基衍生化的環(huán)糊精的摩爾比為30:1～60:1；
（3）反應(yīng)完畢后，在反應(yīng)物中添加2～3mol/L的HCl進行酸化至反應(yīng)物pH為5.5～7，再將反應(yīng)物慢慢滴入其體積3～10倍的有機溶劑中，攪拌，析出沉淀后，過濾，濾渣用同樣的有機溶劑洗滌3～4次，所得固體干燥，即為酸敏感型環(huán)糊精。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的酸敏感型環(huán)糊精的制備方法，其特征在于：胺基衍生化的環(huán)糊精為胺基環(huán)糊精、乙二胺環(huán)糊精或二乙烯三胺環(huán)糊精。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的酸敏感型環(huán)糊精的制備方法，其特征在于：步驟（3）中的有機溶劑為甲醇，乙醇或丙酮。
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