[發(fā)明專利]用于合成顯像劑和其中間體的方法和裝置

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201811073733.2
• 申請(qǐng)日: 2011-02-08
• 公開（公告）號(hào): CN109200296B
• 公開（公告）日: 2021-12-14
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: R.R.切薩蒂;E.H.基斯曼;J.萊茲沃斯基;H.S.拉德克;J.F.卡斯特納;E.蒙格奧;D.D.茲丹基維奇;R.W.西格勒;M.德文
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 蘭休斯醫(yī)療成像公司
• 主分類號(hào): A61K51/04
• 分類號(hào): A61K51/04;C07D237/16;C07D407/12;A61K101/02
• 代理公司: 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 段菊蘭;黃念

1.一種用于制備顯像劑的卡盒，該顯像劑包含以下化學(xué)式：

該卡盒包括：

(i)包含顯像劑前體的容器，該前體包含以下化學(xué)式：

(ii)用于加入¹⁸F源的導(dǎo)管；和

(iii)容納碳酸氫鹽的容器，

其中所述顯像劑的制備在所述碳酸氫鹽的存在下進(jìn)行。

2.如權(quán)利要求1所述的卡盒，其中所述碳酸氫鹽為四烷基碳酸氫銨。

3.如權(quán)利要求1-2中任一項(xiàng)所述的卡盒，其中碳酸氫鹽與所述顯像劑前體的摩爾比在1.5:1與0.25:1之間。

4.一種自動(dòng)化反應(yīng)系統(tǒng)，包括：

如權(quán)利要求1所述的卡盒。

5.一種用于合成顯像劑的裝置，包括被連接到一個(gè)或多個(gè)部件的多個(gè)活栓歧管的一種線性安排，這些部件選自：[¹⁸O]H₂O回收系統(tǒng)、氣體進(jìn)口、裝有顯像劑前體溶液的儲(chǔ)集器、小瓶、陰離子交換筒柱、C-18筒柱、注射器、溶劑儲(chǔ)集器、反應(yīng)容器、HPLC系統(tǒng)、收集容器、用于抗壞血酸或其鹽的溶液的儲(chǔ)集器，以及排氣出口；并且

其中所述顯像劑的合成在反應(yīng)容器中在碳酸氫鹽的存在下進(jìn)行，

其中顯像劑包含以下化學(xué)式：

其中所述顯像劑前體具有以下化學(xué)式：

6.如權(quán)利要求5所述的裝置，另外包括管道。

7.如權(quán)利要求6所述的裝置，另外包括顯像劑合成模塊，其中該模塊與該裝置流體連接。

8.如權(quán)利要求7所述的裝置，其中該裝置能夠進(jìn)行用于制備下式的顯像劑的方法：

所述方法包括：

(a)使具有以下結(jié)構(gòu)的甲苯磺酸酯前體：

與跟銨鹽締合的無水氟離子物質(zhì)在碳酸氫鹽存在下接觸；

(b)對(duì)(a)的混合物進(jìn)行加熱；

(c)將該經(jīng)過加熱的混合物冷卻；

(d)將H₂O加入該經(jīng)過冷卻的混合物中；

(e)使用HPLC，用H₂O/MeCN洗脫劑對(duì)來自(d)的水合混合物的混合物進(jìn)行純化；和

(f)用抗壞血酸或其鹽的溶液稀釋該洗脫液。